关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍
据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰，约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药，西酞普兰的生物利用度为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg，与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰（DCT）、去二甲西酞普兰（DDCT）、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内，血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时，西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10，通过尿液及粪便排泄等。......阅读全文
关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍
据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40
氢溴酸西酞普兰的药代动力学
氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后，可在2—4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平，蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障，而在胎儿的分布则与母体相似，哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天，经尿及粪便排
关于氢溴酸西酞普兰的药理毒理及药代动力学
药理毒理 氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的
关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的药代动力学介绍
氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由其半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。 单剂口服40mg西
关于氢溴酸西酞普兰的药代动力学及适应症
药代动力学 氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后，可在2—4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平，蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障，而在胎儿的分布则与母体相似，哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天
氢溴酸西酞普兰胶囊的基本介绍
氢溴酸西酞普兰胶囊，抑郁性精神障碍(内源性及非内源抑郁)。 1、成份： 氢溴酸西酞普兰。化学名：-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈 氢溴酸盐。 分子式：C20H21FN2O 分子量：405.35 2、性状：本品为胶囊剂，内容物为白色颗
关于氢溴酸西酞普兰胶囊的用法用量介绍
口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。 临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出
关于氢溴酸西酞普兰片对其他药物药代动力学的影响
一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示，本品合用美托洛尔（CYP 2D6酶底物）时，美托洛尔的浓度升高两倍，但在健康志愿者中美托洛尔对血压和心率的作用并没有显著的统计学上的增加。建议在合并给予美托洛尔和西酞普兰时应谨慎。可能需要进行剂量调整。 西酞普兰和去甲基西酞普兰对CYP 2C9、CYP
使用氢溴酸西酞普兰胶囊过量的介绍
过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状：眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速，还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变（QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速）。若过量服用，不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室
简述氢溴酸西酞普兰片的药代动力学相互作用
西酞普兰向去甲基西酞普兰的生物转化通过细胞色素P450系统的CYP2C19（大约38%）、CYP3A4（大约31%）和CYP2D6（大约31%）同工酶介导。由于一种酶的抑制可能被另一种酶补偿，所以，西酞普兰通过多个CYP进行代谢这一事实意味着其生物转化的抑制不太可能。因此，西酞普兰与其他药品的合
关于氢溴酸西酞普兰胶囊的注意事项介绍
1.儿童和青少年：抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。 2.矛盾性焦虑：一些惊恐障碍患者在接受抗
简述氢溴酸西酞普兰胶囊的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 ： 西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。 2、儿童用药： 西酞普兰不是临床上药物相互作用的起因和根源。 1.药效学相互作用 ：药效学上，西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用
简述氢溴酸西酞普兰胶囊的药理毒理
西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑
使用氢溴酸西酞普兰胶囊的不良反应介绍
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的
关于氢溴酸西酞普兰片的简介
氢溴酸西酞普兰片，适应症为抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。 自杀倾向和抗抑郁药物 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（[24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于
氢溴酸西酞普兰的用法用量介绍
成人：氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次。 开始剂量每日20mg，如临床需要，可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。 超过65岁的病人，剂量减半，即每日10-30mg。 抗抑郁剂治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能。
氢溴酸西酞普兰的药理毒理介绍
氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效
关于氢溴酸西酞普兰片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2 个菌株（TA98 和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染
关于氢溴酸西酞普兰片的用法用量介绍
成人：每日服用一次，每次20mg。 根据个体患者的应答，可增加剂量，最大剂量为每日40mg。 治疗持续时间 通常在服药2～4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗，因此，必须持续适当长的时间（通常至恢复后6个月），以防止复发。在复发的抑郁症患者中，可能需要继续进行多年的维持治疗，以
关于氢溴酸西酞普兰的注意事项
服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰，停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰。但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺，则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰。 肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗，并仔细监测。 因该品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人
氢溴酸西酞普兰的检查方法
旋光度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m中约含25mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度应为0.20°至+0.20°。酸度取本品0.20g,加水10ml,振摇使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。氟取本品约10mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,
概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学
1、吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。 2、分布 口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 3、代谢 本品在肝脏内主要经去甲
氢溴酸西酞普兰的不良反应介绍
所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。
使用氢溴酸西酞普兰片过量的介绍
1、毒性 有关西酞普兰过量的综合临床数据是有限的，许多病例涉及到其他药物/酒精的合并过量。已有单独使用西酞普兰过量致命的病例报道；然而，绝大多数的致命病例涉及到使用合并药物时的过量。 2、症状 在报告的西酞普兰过量中，已观察到了以下症状：惊厥、心动过速、嗜睡、QT间期延长、昏迷、呕吐、震颤
简述氢溴酸西酞普兰胶囊的药物相互作用
西酞普兰不是临床上药物相互作用的起因和根源。 1.药效学相互作用 ：药效学上，西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时，极少数病例出现5-羟色胺综合征。 2.禁忌合用：合用MAOI（非选择性和选择性MAO-A抑制剂 ：吗氯贝胺）有发生5-羟色胺综合征的风险。 3.需要注意的合并治疗：司来吉兰
氢溴酸西酞普兰的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解,滴加高锰酸钾试液,放置片刻,紫红色褪去,溶液转为淡黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(通则0301)
氢溴酸西酞普兰的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解,滴加高锰酸钾试液,放置片刻,紫红色褪去,溶液转为淡黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(通则0301)检查旋光度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m中约含25mg的溶液,依法测定(通则06
氢溴酸西酞普兰的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在热水中极易溶解,在三氯甲烷或甲醇中易溶,在无水乙醇或水中略溶,在无水乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为185~188℃
氢溴酸西酞普兰片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相使氢溴酸西酞普兰溶解并稀释制成每1ml中约含氢溴酸西酞普兰1.25mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定
氢溴酸西酞普兰的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐50ml振摇使溶解。照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于40.53mg的oH21FN2O·HBr。