关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的药代动力学介绍

氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由其半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。 单剂口服40mg西酞普兰,约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药,西酞普兰的生物利用度为80%,吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12 L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80% 。 西酞普兰代谢为去甲西酞普兰(DCT)、去二甲西酞普兰(DDCT)、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内,血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时,西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10,通过尿液及粪便排泄。 特殊人群 年龄-比较了60或大于60岁健康志愿者与年轻健康志愿者的药代动力学。在单次给药......阅读全文

关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的药代动力学介绍

  氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由其半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。  单剂口服40mg西

关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的简介

  喜太乐氢溴酸西酞普兰片,是一种西药。西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。  1、药品名称  通用名称:氢溴酸西酞普兰片  英文名称:Citalopram Hydrobromide Tablets  汉语拼音:Qingxiusuan Xitaipulan Pian  2、性 状  本品为

关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的用法用量介绍

  口服,成人:每日 20mg~60mg,一日一次。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg,即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。  临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可

关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的毒理研究

  遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在时,结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试

关于喜太乐氢溴酸西酞普兰片的注意事项介绍

  一、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI‘s)的相互作用  1、在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’s)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用

使用喜太乐氢溴酸西酞普兰片过量的反应

  过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状:眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速,还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速)。若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室

简述喜太乐氢溴酸西酞普兰片的药理作用

  西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天,抑制

概述喜太乐氢溴酸西酞普兰片的药物相互作用

  本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。  中枢神经系统

氢溴酸西酞普兰的药代动力学

  氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后,可在2—4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平,蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似,哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天,经尿及粪便排

关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍

  据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40

关于氢溴酸西酞普兰片对其他药物药代动力学的影响

  一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示,本品合用美托洛尔(CYP 2D6酶底物)时,美托洛尔的浓度升高两倍,但在健康志愿者中美托洛尔对血压和心率的作用并没有显著的统计学上的增加。建议在合并给予美托洛尔和西酞普兰时应谨慎。可能需要进行剂量调整。  西酞普兰和去甲基西酞普兰对CYP 2C9、CYP

关于氢溴酸西酞普兰的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的

简述氢溴酸西酞普兰片的药代动力学相互作用

  西酞普兰向去甲基西酞普兰的生物转化通过细胞色素P450系统的CYP2C19(大约38%)、CYP3A4(大约31%)和CYP2D6(大约31%)同工酶介导。由于一种酶的抑制可能被另一种酶补偿,所以,西酞普兰通过多个CYP进行代谢这一事实意味着其生物转化的抑制不太可能。因此,西酞普兰与其他药品的合

关于氢溴酸西酞普兰的药代动力学及适应症

  药代动力学  氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后,可在2—4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平,蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似,哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天

关于氢溴酸西酞普兰片的简介

  氢溴酸西酞普兰片,适应症为抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。  自杀倾向和抗抑郁药物  对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年([24岁)患者自杀观念和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于

关于氢溴酸西酞普兰片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2 个菌株(TA98 和TA1537)结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在时,结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染

关于氢溴酸西酞普兰片的用法用量介绍

  成人:每日服用一次,每次20mg。  根据个体患者的应答,可增加剂量,最大剂量为每日40mg。  治疗持续时间  通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以

使用氢溴酸西酞普兰片过量的介绍

  1、毒性  有关西酞普兰过量的综合临床数据是有限的,许多病例涉及到其他药物/酒精的合并过量。已有单独使用西酞普兰过量致命的病例报道;然而,绝大多数的致命病例涉及到使用合并药物时的过量。  2、症状  在报告的西酞普兰过量中,已观察到了以下症状:惊厥、心动过速、嗜睡、QT间期延长、昏迷、呕吐、震颤

概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学

  1、吸收  口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,本品的绝对生物利用度约为80%。  2、分布  口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。  3、代谢  本品在肝脏内主要经去甲

氢溴酸西酞普兰片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相使氢溴酸西酞普兰溶解并稀释制成每1ml中约含氢溴酸西酞普兰1.25mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定

关于特殊人群使用氢溴酸西酞普兰片的介绍

  1、儿童用药  抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。  此外,儿童和青少年中涉及到生长、成熟以及认知

氢溴酸西酞普兰片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于西酞普兰20mg),置200m1量瓶中,加流动相适量,超声使氢溴酸西酞普兰溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取氢溴酸西酞普兰对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成

氢溴酸西酞普兰片的鉴别方法

本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

氢溴酸西酞普兰片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)(3)取本品的细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显溴化物的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量

氢溴酸西酞普兰片的基本性状

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)(3)取本品的细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显溴化物的鉴别反应(通则0301)。

简述氢溴酸西酞普兰片的使用禁忌

  1. 对本品活性成份和/或本品中任何辅料过敏者禁用。   2. 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)   在不可逆性MAOI停药后的14天期间,接受单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)(包括司来吉兰日剂量超过10mg)治疗的患者不应同时服用本品,或者在可逆性MAOI(RIMA)处方中规定的RIMA停药后

氢溴酸西酞普兰的药理毒理介绍

  氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效

氢溴酸西酞普兰的用法用量介绍

  成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次。  开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。  超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg。  抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能。

氢溴酸西酞普兰胶囊的基本介绍

  氢溴酸西酞普兰胶囊,抑郁性精神障碍(内源性及非内源抑郁)。  1、成份:  氢溴酸西酞普兰。化学名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈 氢溴酸盐。  分子式:C20H21FN2O  分子量:405.35  2、性状:本品为胶囊剂,内容物为白色颗

关于氢溴酸西酞普兰胶囊的用法用量介绍

  口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg,即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。 临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出