关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中,其中1次结果为阳性,可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞,而在另一试验中,则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380~760倍给予中国仓鼠时,可引起染色体损伤;而大鼠以62~125倍剂量给药时,染色体的损伤无明显变化;小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36~73倍剂量下)结果为阴性。 生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(25mg/kg/天,SC)试验结果表明,本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍。大鼠和家兔给予更高......阅读全文
使用阿昔洛韦葡萄糖注射液的不良反应介绍
1、过敏反应:有时出现皮疹、荨麻疹、发热、停药后即消失。 2、神经系统:罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感,在此情况下,可减量或终止给药,给予适当处理。 3、肾脏:有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物,在此情况可减量或终止给药等。 4、血液:偶
关于更昔洛韦眼用凝胶的毒理研究介绍
1、更昔洛韦眼用凝胶的遗传毒性 更昔洛韦浓度分别为50~500μg/ml和250~2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算
简述阿昔洛韦眼膏的药理毒理
阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后者再通过细胞酶的催
简述阿昔洛韦氯化钠注射液的药理毒理
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸盐,通过两种方式抑制病毒复制:干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。 临床疗效: 单纯疱疹病毒感染: 包括
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高
阿昔洛韦葡萄糖注射液的类别及贮藏方法
类别同阿昔洛韦。规格(1)100ml:阿昔洛韦0.lg与葡萄糖5g(2)250ml:阿昔洛韦0.125g与葡萄糖12.5g(3)250ml阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g贮藏遮光,密闭,在10℃以上保存。
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的基本介绍
一、成份:本品主要成份阿昔洛韦。 二、适应症: 1.单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
关于阿昔洛韦的适应症介绍
1、单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2、带状疱疹:口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带
关于阿昔洛韦片的用法用量介绍
1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量一次0.2g,一日5次,共10日;或一次0.4g,一日3次,共5日;复发性感染一次0.2g,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次0.2g,一日3次,共6个月,必要时剂量可加至一日5次,一次0.2g,共6~12个月。 2.带状
关于阿昔洛韦的物质检查介绍
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.50g,加1%氢氧化钠溶液10mL使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供注射用)或与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供口服、外用),如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,
关于阿昔洛韦颗粒的药物信息介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1.生育与孕妇:人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘。 2.乳母:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,但未发现乳儿异常。 二、儿童用药: 1.儿童中未发现特殊不良反应。 2.两岁以下小儿剂量尚未确
关于阿昔洛韦胶囊的用法用量介绍
1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量一次0.2g(1粒),一日5次(5粒),共10日;或一次0.4g(2粒),一日3次(6粒),共5日;复发性感染一次0.2g(1粒),一日5次(5粒),共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次0.2g(1粒),一日3次,共6个月,必要时剂量可
关于阿昔洛韦的基本信息介绍
阿昔洛韦,是一种合成的嘌呤核苷类似物,化学式为C8H11N5O3,主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染,是治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷,还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。
关于阿昔洛韦滴眼液的使用禁忌介绍
1、不良反应:本品滴眼后一般耐受性良好,可引起的不良反应有灼烧刺激感、结膜充血、浅点状角膜病变、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞等,一般发生率较低。 2、禁忌: (1)对本品过敏者及有严重并发症者禁用。 (2)孕妇及哺辱期妇女慎用。 3、注意事项: (1)使用完毕后请将瓶塞拧紧,以防污
关于阿昔洛韦乳膏的基本介绍
阿昔洛韦乳膏,适应症为用于单纯疱疹或带状疱疹感染。 成份:本品每克含主要成份阿昔洛韦30毫克,辅料为:白凡士林、十八醇、液状石蜡、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、羟苯乙醇。 性状:本品为白色乳膏。 作用类别:本品为皮肤科用药类非处方药药品。 适应症:用于单纯疱疹或带状疱疹感染。 规格:3%。
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而50
关于更昔洛韦葡萄糖注射液的简介
一、更昔洛韦葡萄糖注射液的成份:本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。 二、更昔洛韦葡萄糖注射液的性状:本品为无色澄明液体。 三、更昔洛韦葡萄糖注射液的适应症:本品仅用于: 1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
关于更昔洛韦葡萄糖注射液的用法用量介绍
(一)对于肾功能正常者: 1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量: 1)初始剂量:5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用14~21天。 2)维持剂量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg,每天1次,5天
阿昔洛韦葡萄糖注射液的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品,缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。鸟嘌呤与其他有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品1
阿昔洛韦葡萄糖注射液的性状及鉴别方法
性状本品应为无色或几乎无色的澄明液体。鉴别(1)取本品,缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药物相互作用
一、药物相互作用: 1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。 2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 二、药物过量: 逾量处理:本品无特效解
关于阿昔洛韦的口服用量的介绍
1、生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜,单纯疱疹口服200mg,一日5次,共10日;或口服400mg,一日3次,共5日;复发性感染和慢性抑制疗法,每8小时口服200mg,共6个月,必要时剂量可加至每日5次,每次200mg,共6个月。 2、带状疱疹:成人常用量一次800mg,一日5次,共7-10
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的用法用量介绍
静脉用药液的配制:本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎。 静脉滴注: 1.成人: (1)重症生殖器疱疹的初治:按体重每8小时5mg/kg,共5日。 (2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹:按体重每8小时5~10m
关于阿昔洛韦的计算化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:3 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:4 互变异构体数量:9 拓扑分子极性表面积:115 重原子数量:16 表面电荷:0 复杂度:308 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化
关于阿昔洛韦颗粒剂的基本介绍
核苷类抗病毒药,本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯。阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。 用法和用量:口服。成人一次1袋(0.2g),一日5次(白天每4小
关于阿昔洛韦的静脉滴注用量介绍
1、重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg,共5日。 2、免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时5mg/kg,静滴1小时以上,共7-10日。 3、单纯疱疹性脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。 4、成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴,因滴速过快时可
关于阿昔洛韦颗粒的注意事项介绍
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.以下情况需考虑用药利弊:脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检