关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算,与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明,更昔洛韦在500至5000μg/ml的浓度下,无致突变作用。 生殖毒性雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90 mg/kg/日(以AUC计算,约相当于人给药剂5 mg/kg平均暴露水平时的1.7倍),可引起交配行为减少,生育力降低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2-10 mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03-0.1倍。 更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均......阅读全文
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算
关于更昔洛韦胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:更昔洛韦胶囊Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。 2、生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为
关于更昔洛韦滴眼液的毒理研究介绍
遗传毒性:更昔洛韦在浓度分别为50~500mg/ml和250~2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 生殖毒性:更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用;更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量,可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性:小鼠经口给
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于阿昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了1 6项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进
关于更昔洛韦眼用凝胶的毒理研究介绍
1、更昔洛韦眼用凝胶的遗传毒性 更昔洛韦浓度分别为50~500μg/ml和250~2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,
关于更昔洛韦分散片的基本介绍
一、警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25,000个细胞/μL不能使用本品。 二、成份: 本品主要成份为更昔洛韦。 化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C9H13N604 分子量:255.21 三、性状:本品为白色或类白色片
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
关于更昔洛韦分散片的用法用量介绍
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入约100 ml水中,振摇分散后口服。 肾功能正常情况下 CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000 mg,一天3次.与食物同服。也可在非睡眠时每次服500 mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有
关于更昔洛韦分散片的注意事项介绍
1、给患者的信息: 所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),贫血和血小板减少症,并易引起出血和感染,必要时需进行剂量调整,包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。 应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少
关于更昔洛韦的性状介绍
一、来源(名称)、含量(效价) 本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。 本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液
关于更昔洛韦的用途介绍
适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。
关于更昔洛韦的用法用量介绍
巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期:5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1 hr,维持14~21天。维持期:6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时,需要再次使用诱导剂量进行治疗。 巨细胞病毒感染性疾病
关于更昔洛韦的鉴别测定介绍
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。如不一致,取本品和对
使用更昔洛韦分散片过量的简介
1、药物过量: 未见口服本品过量的报道。剂量高达6000 mg/天时,一次1000 mg,一天6次或一次2000 mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。 对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。 2、贮藏:密封,在干燥处保存。
关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍
根据国外资料介绍: 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状
使用更昔洛韦分散片的不良反应介绍
据资料介绍,接受静脉滴注更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应详细情况如下: 1、AIDS患者 3个对照、随机、Ⅲ期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成。在这些试验中,有9%的患者由于不良事件提前终止了更昔洛韦注射剂和口服制剂的治疗。在1项安慰剂对照、随
概述泛昔洛韦分散片的药理毒理
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状单纯疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试
关于更昔洛韦胶囊的简介
一、更昔洛韦胶囊的成份:本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 二、性状:本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。 三、更昔洛韦胶囊的适应症: 更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、
关于更昔洛韦滴眼液的简介
更昔洛韦滴眼液,适应症为广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。 1、更昔洛韦滴眼液的成份: 化学名称:9-(1,3二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 2、更昔洛韦滴眼液的性状:本品为无色的澄明液体。 3、适应症:广谱抗疱疹病毒药。用
关于阿昔洛韦咀嚼片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于更昔洛韦片的用法用量介绍
肾功能正常情况下:CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000毫克,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500毫克,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。晚期HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000毫克,
关于更昔洛韦的基本信息介绍
预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人。 中文名称:更昔洛韦 [5] 中文别名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 [5] ; 更昔洛韦水合物 [5] ; 更息洛韦 [5] ; 丙氧鸟苷 [5] 英文名称:ganc
关于更昔洛韦胶囊的用法用量介绍
肾功能正常情况下: 巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。 晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的
简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍,提示本品在
老年人和儿童使用更昔洛韦分散片的介绍
1、儿童用药 : 本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道
关于泛昔洛韦分散片的基本介绍
泛昔洛韦分散片,用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 一、成份:本品主要成份为泛昔洛韦。 二、性状:本品为白色或类白色片。 三、适应症:用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 四、不良反应: 1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; 2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、
简述更昔洛韦注射液的药理毒理
更昔洛韦注射液是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。本品在巨细胞病毒(CMV)感染的
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病