5月23日Nature杂志生物学精选
封面故事:确定手性的一种方法 手性分子是作为能形成不可重合的镜像的对映体存在的,手性在化学和生物学的很多方面都扮演一个基础性的角色。对手性进行检测和量化以难度大著称,因为传统光谱方法所利用的是弱效应。现在,Patterson等人发现,与一个转换的电场相结合的微波光谱能够将一个电偶极Rabi频率(直接取决于分子的手性的一个变量)映射到所发射的微波辐射的相上。这个效应然后被用来确定冷的气相分子(在这项研究中用1,2-丙二醇的S-对映体和R-对映体及它们的外消旋混合物来演示)的手性。该方法产生了手性的大的、确定的特征,而且既灵敏又有成分选择性(species-selective),这使它成为确定一种混合物中多种成分的手性的一个潜在的理想而独特的工具。本期封面图片上所描绘的红色和蓝色痕迹是从来自1,2-丙二醇的S-对映体和R-对映体的数字化的信号得到的。 甘油二酯激酶的X-射线晶体结构 内在膜酶“甘油二酯激酶”参与......阅读全文
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时,提高可逆性竞争性拮
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中,钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
泛素蛋白酶体途径
泛素(ubiquitin,UB)是一类含76个氨基酸、大小约为8.6 kDa的小蛋白质,在真核生物中普遍存在且高度保守。人类基因组中有四个基因编码泛素的基因: UBB , UBC , UBA52 和 RPS27A 。泛素氨基酸序列:MQIFVKTLTGKTITLEVEPSDTIENVKAKIQDKE
蛋白酶体的分布情况
蛋白酶体广泛分布于细胞质和细胞核中,26s蛋白酶体是一种分子量为2000的多亚基复合物,约有50种蛋白质亚基组成。具有多种蛋白水解酶活性,并且具有泛素依赖性。
蛋白酶体的分布情况
蛋白酶体广泛分布于细胞质和细胞核中,26s蛋白酶体是一种分子量为2000的多亚基复合物,约有50种蛋白质亚基组成。具有多种蛋白水解酶活性,并且具有泛素依赖性。
蛋白酶体的降解过程
需要被蛋白酶体降解的蛋白质会先被连接上泛素作为标记,即蛋白质上的一个赖氨酸与泛素之间形成共价连接。这一过程是一个三酶级联反应,即需要有由三个酶催化的一系列反应的发生,整个过程被称为泛素化信号通路。在第一步反应中,泛素活化酶(又被称为E1)水解ATP并将一个泛素分子腺苷酸化。接着,泛素被转移到E1的活
拮抗剂的特点和功能
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争
蛋白酶体的基本特征
蛋白酶体核心复合物约700,沉降系数为20S,由4个同轴的环组成,每个环由7个亚基组成,形成一种桶状结构.位于桶状结构外侧的两个环称为α环,由7个α亚基组成。桶状结构内侧的两个环为β环, 由7个β亚基组成, 其中β1、β2和β5具有苏氨酸蛋白酶活性位点,具体来说β,具有Caspase样肽酶活性,β2
蛋白酶体的基本特征
蛋白酶体核心复合物约700,沉降系数为20S,由4个同轴的环组成,每个环由7个亚基组成,形成一种桶状结构.位于桶状结构外侧的两个环称为α环,由7个α亚基组成。桶状结构内侧的两个环为β环, 由7个β亚基组成, 其中β1、β2和β5具有苏氨酸蛋白酶活性位点,具体来说β,具有Caspase样肽酶活性,β2
蛋白酶体的基本特征
蛋白酶体核心复合物约700,沉降系数为20S,由4个同轴的环组成,每个环由7个亚基组成,形成一种桶状结构.位于桶状结构外侧的两个环称为α环,由7个α亚基组成。桶状结构内侧的两个环为β环, 由7个β亚基组成, 其中β1、β2和β5具有苏氨酸蛋白酶活性位点,具体来说β,具有Caspase样肽酶活性,β2
蛋白酶体的基本特征
蛋白酶体核心复合物约700,沉降系数为20S,由4个同轴的环组成,每个环由7个亚基组成,形成一种桶状结构.位于桶状结构外侧的两个环称为α环,由7个α亚基组成。桶状结构内侧的两个环为β环, 由7个β亚基组成, 其中β1、β2和β5具有苏氨酸蛋白酶活性位点,具体来说β,具有Caspase样肽酶活性,β2
蛋白酶体的结构和分布
蛋白酶体广泛分布于细胞质和细胞核中,26s蛋白酶体是一种分子量为2000的多亚基复合物,约有50种蛋白质亚基组成。具有多种蛋白水解酶活性,并且具有泛素依赖性。
关于蛋白酶体的基本介绍
蛋白酶体广泛分布于细胞质和细胞核中,26s蛋白酶体是一种分子量为2000的多亚基复合物,约有50种蛋白质亚基组成。具有多种蛋白水解酶活性,并且具有泛素依赖性。 蛋白质是生命功能的体现者,而蛋白酶体直接影响某些蛋白质的更新,其中包括错误折叠蛋白和许多在生命活动中起重要作用的蛋白质,如p53、cy
蛋白酶体的结构和功能
蛋白酶体广泛分布于细胞质和细胞核中,26s蛋白酶体是一种分子量为2000的多亚基复合物,约有50种蛋白质亚基组成。具有多种蛋白水解酶活性,并且具有泛素依赖性。
泛素蛋白酶体途径的简介
泛素蛋白酶体途径(ubiquitin proteasome pathway)是生物化学术语,介导的蛋白降解是机体调节细胞内蛋白水平与功能的一个重要机制。负责执行这个调控过程的组成成分包括泛素及其启动酶系统和蛋白酶体系统。泛素启动酶系统负责活化泛素,并将其结合到待降解的蛋白上,形成靶蛋白多聚泛素链
关于钙拮抗剂的分类介绍
钙离子阻滞剂有多种,1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类,在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂,选择性地作用于L-型钙离子通道,结合部位在α
钙拮抗剂的优点有哪些?
高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点:
钙拮抗剂的作用机理介绍
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示,亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感,也更容易坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降低血压的呢?这一类药物该如何正确使用呢? 讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的。血
蛋白酶体的基本功能
蛋白质是生命功能的体现者,而蛋白酶体直接影响某些蛋白质的更新,其中包括错误折叠蛋白和许多在生命活动中起重要作用的蛋白质,如p53、cyclin 等,显然这些蛋白质数量的调节会直接影响相关的生物学功能。蛋白酶体的功能涉及细胞周期控制、细胞凋亡、应激反应、DNA修复、基因转录、抗原提呈、信号转导、癌症、
蛋白酶体的基本功能
蛋白质是生命功能的体现者,而蛋白酶体直接影响某些蛋白质的更新,其中包括错误折叠蛋白和许多在生命活动中起重要作用的蛋白质,如p53、cyclin 等,显然这些蛋白质数量的调节会直接影响相关的生物学功能。蛋白酶体的功能涉及细胞周期控制、细胞凋亡、应激反应、DNA修复、基因转录、抗原提呈、信号转导、癌症、
蛋白酶体的基本功能
蛋白质是生命功能的体现者,而蛋白酶体直接影响某些蛋白质的更新,其中包括错误折叠蛋白和许多在生命活动中起重要作用的蛋白质,如p53、cyclin 等,显然这些蛋白质数量的调节会直接影响相关的生物学功能。蛋白酶体的功能涉及细胞周期控制、细胞凋亡、应激反应、DNA修复、基因转录、抗原提呈、信号转导、癌症、
概述蛋白酶体的基本特征
蛋白酶体核心复合物约700,沉降系数为20S,由4个同轴的环组成,每个环由7个亚基组成,形成一种桶状结构.位于桶状结构外侧的两个环称为α环,由7个α亚基组成。桶状结构内侧的两个环为β环, 由7个β亚基组成, 其中β1、β2和β5具有苏氨酸蛋白酶活性位点,具体来说β,具有Caspase样肽酶活性,
蛋白酶体的基本功能
蛋白质是生命功能的体现者,而蛋白酶体直接影响某些蛋白质的更新,其中包括错误折叠蛋白和许多在生命活动中起重要作用的蛋白质,如p53、cyclin 等,显然这些蛋白质数量的调节会直接影响相关的生物学功能。蛋白酶体的功能涉及细胞周期控制、细胞凋亡、应激反应、DNA修复、基因转录、抗原提呈、信号转导、癌症、
钙拮抗剂的基本信息介绍
钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂,为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导,经放射性配基络合法测定,AngII受体至少有2种类型(AT1,AT2),可能还有AT3、AT4等类型,均具种属和组织
什么是白三烯受体拮抗剂?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质,主要参与炎症和免疫过程,能够活化白细胞和血小板,导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生,从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广,主要用于治疗各种炎症性疾病,如类风湿关
关于钙离子拮抗剂的基本介绍
钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
概述钙离子拮抗剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示,亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感,也更容易坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降低血压的呢?这一类药物该如何正确使用呢? 讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的
白三烯受体拮抗剂有哪些?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用,需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中,需要注意可能出现的副作用,如头痛、恶心、腹泻等,如果出现严重不良反应应及时就医处理。