拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮......阅读全文
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
关于钙拮抗剂的分类介绍
钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为：维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L－型钙离子通道，结合部位在α
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中，钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
拮抗剂的特点和功能
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
钙拮抗剂的优点有哪些？
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
钙拮抗剂的作用机理介绍
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血
钙拮抗剂的基本信息介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
关于钙离子拮抗剂的基本介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
概述钙离子拮抗剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。
关于钙拮抗剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用； 2）负性频率和负性传导，对窦房结和房室结作用作用明显，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低后负荷、对痉挛血管作
简述钙离子拮抗剂的药理作用
1.心脏 1)负性肌力作用； 2）负性频率和负性传导，对窦房结和房室结作用作用明显，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低后负荷、对痉挛血管作
关于竞争性拮抗剂的基本介绍
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用
维生素K拮抗剂的临床应用
许多设计良好的临床试验表明维生素K拮抗剂可有效应用于不同疾病，其适应症包括静脉血栓形成的一级和二级预防，人工瓣膜或心房颤动的体循环栓塞的预防，有外周动脉疾病或其它高危因素患者的心肌梗死的预防，中风、心肌梗死复发或急性心肌梗死死亡的预防。虽然尚未被随机试验证实，但维生素K拮抗剂尚有应用于预防二
关于钙离子拮抗剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
关于非竞争性拮抗剂的简介
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄，其余均以降解产物的形式随
N受体拮抗剂：琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成，在碱性溶液中容易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。【药动学】此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约1
什么是白三烯受体拮抗剂？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生，从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广，主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关
白三烯受体拮抗剂有哪些？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用，需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中，需要注意可能出现的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，如果出现严重不良反应应及时就医处理。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚（LVH）为心血管病的独立危险因素，沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效，经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较，经4周治疗DBP仍>95 mm Hg，则将药物加
关于凝血酶受体拮抗剂的基本介绍
凝血酶受体的蛋白酶激活受体( protease-activated receptor，PAR) 属于G 蛋白偶联受体家族。它有4 种亚型，其中PAR-1 和PAR-4 在人类的血小板中表达。由于PAR-4 仅在高浓度凝血酶条件下才会诱导血小板聚集，且在PAR-1 功能表达完整时，PAR-4 不表
关于白三烯受体拮抗剂的药理介绍
1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。 2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟
关于凝血酶受体拮抗剂的类型介绍
1、凝血酶受体拮抗剂— Vorapaxar( SCH-530348) 是一种强效的、选择性、高亲和力和口服活性的PAR-1 拮抗剂。虽然多项Ⅱ期临床试验证实了其安全性和耐受性。但是Morrow 等大规模临床研究表明，虽然Vorapaxar可以降低接受标准治疗的动脉粥样硬化患者的心血管死亡或缺血风
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）部分阻断ATⅡ的形成，对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应，但小部分的病人因干咳不能耐受，从而促使研制出完全阻断ATⅡ
使用钙离子拮抗剂的不良反应介绍
双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括： 体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患
使用钙拮抗剂的不良反应有哪些？
双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括： 1、体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用，ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩，导致肾小球毛细血管性高血压，并通过其他机制损害肾脏，包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入，刺激细胞因子及系膜基质的扩张，ATⅡ还增加蛋白尿。因此，应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应，特