突破|新抗生素显著增强抑制耐药菌功效
细菌的抗生素耐药性正在使许多现代药物失效，甚至可能引起全球公共卫生危机。现在，美国哈佛大学研究人员开发的一种新抗生素克服了抗生素耐药性机制。据最新一期《科学》杂志报道，合成化合物克雷霉素（cresomycin）可杀死许多耐药细菌，包括金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。 研究领导者、哈佛大学化学生物学教授安德鲁·迈尔斯表示，与临床批准的抗生素相比，克雷霉素对许多致病菌的活性抑制显著提高，这些致病菌每年会导致100多万人死亡。 开发克雷霉素的目的是帮助人体战胜超级细菌。哈佛大学团队从林可酰胺的化学结构中获得了灵感。林可酰胺是一类抗生素，其中包括常用的克林霉素。与许多抗生素一样，克林霉素是通过半合成方式制成的，而新化合物完全是人工合成的，并且具有无法通过现有手段获得的化学修饰。 细菌核糖体是控制蛋白质合成的生物分子机器。破坏核糖体功能是许多现有抗生素的标志，但一些细菌已进化出屏蔽机制，阻止传统药物发挥作用。具体而言，细菌可通过表......阅读全文
Science：新型抗生素克雷霉素有望杀死一系列耐药细菌菌株
在一项新的研究中，来自美国哈佛大学的研究人员开发的一种新型抗生素克服了使许多现代药物失效并引发了全球公共卫生危机的抗菌剂耐药性机制。他们发现这种合成化合物---克雷霉素（cresomycin）能杀死许多耐药菌株，包括金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。相关研究结果发表在2024年2月16日的Scien
新抗生素显著增强抑制耐药菌功效
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517640.shtm细菌的抗生素耐药性正在使许多现代药物失效，甚至可能引起全球公共卫生危机。现在，美国哈佛大学研究人员开发的一种新抗生素克服了抗生素耐药性机制。据最新一期《科学》杂志报道，合成化合物克雷霉
突破|新抗生素显著增强抑制耐药菌功效
细菌的抗生素耐药性正在使许多现代药物失效，甚至可能引起全球公共卫生危机。现在，美国哈佛大学研究人员开发的一种新抗生素克服了抗生素耐药性机制。据最新一期《科学》杂志报道，合成化合物克雷霉素（cresomycin）可杀死许多耐药细菌，包括金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。 研究领导者、哈佛大学化学生物
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 （autophagy） 激活剂，免疫抑制剂
抗生素滥用？我国首次合成阿波霉素－可对付超级细菌
对抗超级细菌有了更有效的抗生素。9月5日，记者从重庆大学获悉，该校药学院贺耘教授团队实现了世界上首次对阿波霉素三种化合物的全合成，该成果4日发表在《自然·通讯》上。 抗生素滥用导致的细菌耐药性问题已成为临床治疗最为棘手的难题之一，多重耐药菌甚至超级细菌的出现及蔓延，已对人类健康构成了新的威胁。阿波
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的用法用量
建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的物化特性
外观与性状：黄色固体密度：1.182 g/cm3熔点：183-185°C沸点：973.017ºC at 760 mmHg闪点：542.261ºC折射率：1.55稳定性：Stable if stored as directed.储存条件：-20ºC
雷帕霉素的用法用量
雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽
关于雷帕霉素的介绍
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的临床应用
药物分布与代谢雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多，有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值，口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%，半衰期为62小时。药物吸收入血后，95%分布于红细胞内，血浆中含量只占3%，游离状态存在的
盐酸克林霉素
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+150鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲
全面认识克雷伯杆菌肺炎病因及应对措施
克雷伯杆菌肺炎是由于一种常见的病原菌叫克雷伯菌引起的肺部炎症，是肺炎类型中的一种。对一般的抗生素有一定的耐药性。克雷白杆菌属(Klebsiella)存在于正常人的肠道和呼吸道，亦存在于水和谷物中。在低下以及接受手术和侵袭性医源性操作的人群易罹患本属感染，亦是社区获得性肺炎和医院获得性肺炎的常见病原体
简述注射用硫酸西索米星的药理毒理
1、药理作用 本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，
雷帕霉素的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：62、氢键供体数量：33、氢键受体数量：134、可旋转化学键数量：65、互变异构体数量：156、拓扑分子极性表面积（TPSA）：1957、重原子数量：658、表面电荷：09、复杂度：176010、同位素原子数量：011、确定原子立构中心数量：1512、不确定原子
雷帕霉素的基本信息
中文名称：雷帕霉素中文别名：西罗莫司英文名称：Rapamycin英文别名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的安全信息
·海关编码：2942000000·危险类别码：R36/38·安全说明：S22-S24/25·危险品标志：Xi
雷帕霉素的药理作用
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的结构和功能
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的适应症
雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕霉素的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：62、氢键供体数量：33、氢键受体数量：134、可旋转化学键数量：65、互变异构体数量：156、拓扑分子极性表面积（TPSA）：1957、重原子数量：658、表面电荷：09、复杂度：176010、同位素原子数量：011、确定原子立构中心数量：1512、不确定原子
雷帕霉素的临床应用效果
在大量的动物实验证实雷帕霉素是一种安全有效的新型免疫移植剂后，2000年以来已进行大量临床观察，目前（2010年）已进行到第Ⅲ期临床试验，试验采用RAPA联合MMF或Aza及类固醇与CsA、FK506等做药效对比，或者是雷帕霉素联合CsA或FK506等药物以探讨联合用药的疗效。Kahan教授在一项多
雷帕霉素的注意事项
一般注意事项雷帕鸣 (Rapamune)仅用于口服。囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受雷帕鸣(Rapamune)治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。皮肤癌免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用雷帕
雷帕霉素的结构和应用
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，