广州生物院等铜催化烯烃三氟甲基化反应研究取得进展

在有机小分子中引入三氟甲基(CF3)官能团,能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来,这一方向成为了研究的热点,然而铜催化烯烃三氟甲基化反应的机理却仍不明确。 中科院广州生物医药与健康研究院吴筱星课题组与西安交通大学李鹏飞课题组合作,成功地实现了对a,a-二芳基烯丙醇的铜催化三氟甲基化诱导的 1,2-芳基迁移反应。并通过对不对称底物反应的研究,阐明了该类反应是通过三氟甲基自由基的机理进行的,从而为设计新型三氟甲基化反应提供了重要的依据。此外,通过该方法能合成一系列其它途径难以获得的b-三氟甲基芳基酮化合物,并可用于制备具有显著抗雌激素活性的化合物。 目前,相关成果已被《德国应用化学》杂志接收并在线发表(......阅读全文

研究实现未保护酚类化合物高效三氟甲基化

三氟甲基作为药物化学中重要的修饰基团,引入该基团可显著提升候选分子的代谢稳定性和生物活性。在未保护的酚和苯胺类化合物上直接实现高区域选择性三氟甲基化,是合成化学领域长期存在的技术难题。传统化学方法常依赖导向基团或金属催化剂,反应条件苛刻,选择性欠佳。中国科学院青岛生物能源与过程研究所研究团队基于前期

氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇

  近日,中科院成都生物研究所“氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇的方法”获国家知识产权局发明ZL。   光学活性双三氟甲基苯乙醇是手性药物阿瑞吡坦的关键手性中间体。手性药物中间体可通过生物催化法和化学合成法制备,目前已经发展了多种化学合成方法,但这些方法存在对映体过量值不高、合成过程需要重金

离子色谱法测定药物中的三氟甲基磺酸

  三氟甲基磺酸是广泛应用于医药、化工等行业。主要用来研究作为酯化反应的催化剂, 被誉为万能的合成工具。而随着基因毒性杂质成为人们关注的焦点,甲磺酸酯、苯甲磺三氟甲基磺酸、甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、三氟甲磺酸甲酯这类物质可与DNA 发生烷基化反应,从而可能成为引发癌症的诱因,因此控制药物中该类杂质的毒

汪义丰团队合作开发三氟甲基连续可控脱氟转化新成果

  中国科学技术大学教授汪义丰团队和合作者发展了一种三氟甲基逐级可控脱氟官能团化反应。该反应从廉价易得的三氟乙酸衍生物出发,通过spin-center shift的过程,选择性切断一个和两个碳-氟键,然后转化为结构多样的功能性双氟和单氟产物。北京时间3月5日,《科学》以“First Release”

上海有机所在三氟甲基化反应研究方面获得进展

  含有三氟甲基官能团的芳香杂环化合物因通常具有很好的药理活性而备受关注,然而,如何温和、高效地实现芳香杂环化合物的三氟甲基化一直是合成化学上的一大挑战。三氟甲基芳基锍盐基本上都是用于亲电三氟甲基化反应,自上个世纪70年代锍盐被首次合成以来,从未有人研究过它们的氧化性能。   中科院

2溴5(三氟甲基)吡啶的合成路线有哪些

基本信息:中文名称2-溴-5-(三氟甲基)吡啶中文别名2-溴-5-三氟甲基吡啶;英文名称2-Bromo-5-(trifluoromethyl)pyridine英文别名2-Bromo-5-(Trifluoromethyl)Pyridine;2-bromo-5-(trifluoromethyl)pyri

上海有机所在发展三氟甲基化试剂研究中取得进展

  三氟甲基是一种重要的含氟官能团,许多含氟生物活性物质都含有三氟甲基。近半个世纪以来,关于三氟甲基化试剂和反应的研究一直是有机化学和药物化学的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室卿凤翎课题组多年来一直从事三氟甲基化反应的研究。他们首次提出并实现了“氧化三氟甲基化反应”的新

上海有机所氧化三氟甲基化反应研究取得重要进展

  由于三氟甲基(CF3-)的独特性质,将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖

福建物构所光催化三氟甲基化反应研究取得进展

  三氟甲基化合物由于其独特的物理化学性质,被广泛地应用于医药、农药、染料、高分子材料等领域,将三氟甲基引入有机分子也成为有机方法学领域的研究热点。在这其中,三氟甲基源的探索则一直是科研人员关注的重点。常用的三氟甲基化试剂如Togni试剂、Umemoto试剂等,存在价格昂贵、制备复杂、毒性大、反应副

广州生物院铜催化异腈的三氟甲基炔基化反应获进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在铜催化异腈的三氟甲基炔基化反应中取得新进展,相关研究成果于5月15日发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上(Org. Lett. 2015, 17, 2322 -2325)。  三氟甲基存在于很多生物活性分子当中,它具有增强分子的化学与代谢稳定性、改

广州生物院等铜催化烯烃三氟甲基化反应研究取得进展

  在有机小分子中引入三氟甲基(CF3)官能团,能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来,

关于氟氯西林的化合物简介

  氟氯西林,英文名Flucloxacillin(INN), 又名氟氯苯甲异恶唑青霉素钠、氟氯青、氟氯青霉素钠、氟氯西林、氟沙星、奥佛林、氟氯苯唑青霉素钠。是一种半合成的耐青霉素酶的青霉素。  一、氟氯西林的基本信息  中文名称:氟氯西林  中文别名:(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-

盐酸三氟拉嗪

性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约

关于三羟甲基丙烷的简介

  三羟甲基丙烷(简称TMP),白色片状结晶。易溶于水、低碳醇、甘油、N,N-二甲基甲酰胺,部分溶于丙酮、乙酸乙酯,微溶于四氯化碳、乙醚和氯仿。主要用于醇酸树脂、聚氨酯、不饱和树脂、聚酯树脂、涂料等领域,也可用于合成航空润滑油、印刷油墨等,还可用作纺织助剂和聚氯乙烯树脂的热稳定剂。

三羟甲基丙烷的储运特性

  1.操作注意事项。密闭操作,加强通风。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时轻装轻卸,防止包装破损。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能

盐酸三氟拉嗪片

性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于盐酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振摇使盐酸三氟拉嗪溶解,滤过,取滤液加硝酸1ml,溶液由粉红色变为棕色,加热后容液显黄色。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在2

上海有机所在水促进的氟化学反应研究中获得新发现

  含氟有机化合物在生命科学和材料科学中具有不可替代的重要用途。近年来,如何高效合成各种含氟有机分子已成为国内外合成化学界的研究热点。尽管氟元素是地壳层中含量最丰富的卤素(氟元素基本以萤石等无机化合物的形式存在),但是天然有机含氟化合物(指含有碳-氟键的化合物)的种类及含量都很稀少。一般认为,造成这

气相色谱中的衍生试剂

气相色谱中化学衍生的作用主要是:1改善样品挥发性,2改善样品的峰形,3改善样品的分离,4提高化合物的检测灵敏度。硅烷化衍生试剂硅烷化试剂与样品化合物的衍生反应是通过硅烷基取代羟基,羧基,巯基,氨基及亚氨基的活性氢而进行的。衍生反应的产物是硅醚或硅酯。几乎所有含这些活性氢的化合物都能与硅烷化试剂发生衍

中科大最新Science:-分布裁剪碳氟键

  【引言】  氟既是电负性最大的元素,也具有极小的原子半径,从而使含氟化合物展现出诸多独特的性质。特别是在药物学或者农用化学领域的研究中,常常通过引入氟原子来改性碳基化合物的性质。因此,如何高效温和制备单氟和双氟有机物从而降低生产成本一直是基础研究和产业界的热点问题。  【成果简介】  近期,加州

三氟甲磺酸酐的基本介绍

  三氟甲磺酸酐(缩写:Tf2O)是一个有机合成中应用非常广泛的试剂,化学式为C2F6O5S2,常用于三氟甲酸酯类化合物的合成,如三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酰胺等。三氟甲基磺酸根 (Triflates) 是一个非常好的离去基团,因此将有机底物用Tf2O处理转化为相应的三氟甲基磺酸酯后,反应活性能大为增强

细胞化学词汇三甲基鸟苷

中文名称:三甲基鸟苷英文名称:trimethylguanosine;TMG定  义:其5′-三磷酸酯构成某些天然RNA的帽子结构。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

甲基三甲氧基硅烷的用途

本品主要用作室温硫化硅橡胶的交联剂,以及玻璃纤维表面处理剂和增强塑料层压品的外理剂,以提高制品的机械强度、耐热性能、防潮性能。

简述三羟甲基丙烷的应急处理

  隔离泄漏污染区,限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具(全面罩),穿一般作业工作服。用砂土、干燥石灰或苏打灰混合。收集于干燥、洁净、有盖的容器中,转移至安全场所。若大量泄漏,收集回收或运至废物处理场所处置。

全氟三丁胺的介绍

英文名称:Perfluoro-compound FC-43®安全术语:S26:;S36:;物化性质:无色、无臭透明液体。熔点:-52℃相对密度:1.54g/cm3溶解性:insoluble

简述三氟甲磺酸的用途

  三氟甲磺酸具有强腐蚀性、吸湿性,广泛用于医药、化工等行业。如核苷,抗生素,类固醇,蛋白质,配糖类,维生素合成,硅橡胶改性等。  还可用作异构化和烷基化的催化剂。制备2,3-二氢-2-茚酮、四氢萘酮。去除糖蛋白中糖苷。

学者首次实现氮单氟甲基酰胺的通用性合成

近日,中山大学附属第一医院核医学科副研究员刘建波团队首次实现了氮-单氟甲基酰胺的通用性合成。相关成果发表于《自然-化学》(Nature Chemistry)。该研究发现,通过调节反应温度和加料顺序,实现了四大类型反应:烷基亚胺+芳基酰氯、烷基亚胺+烷基酰氯、芳基亚胺+芳基酰氯、芳基亚胺+烷基酰氯,并