上海药物所双氢青蒿素增溶技术研究获进展

双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物,在疟疾治疗方面具有显著疗效,是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而,已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道,而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低,可能会影响其生物利用度,更容易产生耐药。因此,改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。 中科院上海药物研究所张继稳课题组在研究pH、温度等条件对双氢青蒿素稳定性影响的基础上,提出能同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策;筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后,其水溶性和溶液稳定性显著提高。 该研究还通过分子模拟技术和固态表征方法,证明了三元复合物的形成,并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释,提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。 王丹、李海燕等完成的该研究论文于6......阅读全文

青蒿素检测方法

青蒿素是从中药黄花蒿中分离的具有抗恶性疟疾激励的一种化合物,呈无色针状结晶。黄花蒿(Artemisia annua Linn)为中国传统中草药。其有效成分—青蒿素具有良好的抗疟效果。目前青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。

上海药物所双氢青蒿素增溶技术研究获进展

  双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物,在疟疾治疗方面具有显著疗效,是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而,已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道,而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低,可能会影响其生物利用度,更容易产生耐药。因此,改善双氢青蒿素的水溶

青蒿素的分布情况

青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

青蒿素毒性实验数据

青蒿素毒性实验数据实验对象实验类型方式剂量大鼠LD50口服5576mg/kg(5576mg/kg)大鼠LD50肌肉2571mg/kg(2571mg/kg)小鼠LD50口服4228mg/kg(4228mg/kg)小鼠LD50腹腔1558mg/kg(1558mg/kg)小鼠LD50肌肉2800mg/kg

青蒿素的作用机制

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

青蒿素的分布情况

青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

青蒿素的作用机理

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

青蒿素的基本特性

青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

青蒿素的药理作用

青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。

青蒿素的研究与发展

疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药对间歇热

青蒿素的应用抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

概述青蒿素的检测方法

  化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其专一性强、灵敏度高的优点受到关注,而使用特异性强的酶联免疫法(EL

青蒿素的应用抗疟疾

疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫的细

揭秘“青蒿素”研究发展始末

1960年,黄鸣龙(左二)与周维善(左三)在捷克科学院有机和生化研究所前合影(周维善供图)不同种类的青蒿  疟疾是危害人类最大的疾病之一,人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物,一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁,二是 我国科学家20世纪70

关于青蒿素的基本介绍

  青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。   青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的

青蒿素的应用抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等

青蒿素的提取纯化方法

分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法,乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产,此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。碱水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提,得到乙醇提取液,减压干燥,将其溶于乙

青蒿素的制备方法介绍

化学合成以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍

青蒿素的分子结构

青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。

动态稳定性和暂态稳定性区别

1.电力系统稳定性 电力系统稳定性可分为静态稳定、暂态稳定和动态稳定。 (1)电力系统静态稳定是指电力系统受到小干扰后,不发生非周期性的失步,自动恢复到起始运行状态的能力。 (2)电力系统暂态稳定指的是电力系统受到大干扰后,各发电机保持同步运行并过渡到新的或恢得到原来稳定运行状态的能力,通常指第一或

概述青蒿素的应用领域

  提到青蒿素,人们首先会想到它的抗疟疾功用,WHO认为,青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。

青蒿素哌喹片的处方

青蒿素哌喹辅料适量制成1000片

电分析法检测青蒿素

电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法,其灵敏度及准确度都很高,所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为,发现于20%乙醇的Britton-Rob-inson缓冲溶液(pH=7.2)中,青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰,并利用

青蒿素检测的方法有哪些?

青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

双氢青蒿素的杂质类型

双氢青蒿素片。

青蒿素的氢解反应简介

  青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。

青蒿素抗疟疾的应用介绍

  疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

青蒿素有望用于治疗黑热病

印度科学家说,抗疟疾药物青蒿素有望用于治疗利什曼病。这项研究发表在了9月出版的《医学微生物学杂志》上。 内脏利什曼病(又称为黑热病)的病原体是利什曼原虫,它是通过白蛉等昆虫叮咬传播给人类的。这种寄生虫能降低人体的免疫力,导致长期发热、贫血、肝脾肿大,如果不加以治疗可能致命。 根据世界卫生组织的数