肝素的药代动力学
肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.5h。并与用量有相关性;按体重静脉注射100U/kg、200U/kg或400U/kg,其半衰期分别为56、96、152min。慢性肝、肾功能不全及过度肥胖者,肝素的代谢、排泄延迟,并有体内蓄积的可能。由于分子较大,肝素不能通过胸膜和腹膜,也不能通过胎盘。血浆内肝素浓度不受透析的影响。肝素起效时间与给药方式有关。直接静脉注射可立即发挥最大抗凝效应,以后作用逐渐下降,3~4h后凝血时间恢复正常。一次静脉滴注给予负荷量可立即发挥抗凝效应,否则起效时间则取决于滴注速度。皮下注射一般在20~60min内起效,且有个体差异。肝素的代谢产物一般为尿......阅读全文
肝素钙注射液的检查方法
分子量与分子量分布照分子排阻色谱法(通则0514)测定供试品溶液取本品适量,用流动相定量稀释制成每ml中约1000IU的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见肝素钙分子量与分子量分布项下限度重均分子量应为15000~19000,分子量大于24000的级分不得大于20%,
肝素钠的效价测定方法
抗Xa因子照肝素生物测定法(通则208抗Ⅱa因子/抗Xa因子效价测定法),即得抗Ⅱa因子照肝素生物测定法(通则1208抗Ⅱa因子/抗Xa因子效价测定法),即得。抗Ⅱa因子效价应为标示值的90%~110%,抗Xa因子效价与抗Ⅱa因子的效价比应符合规定。
肝素钠的效价测定方法
抗Xa因子照肝素生物测定法(通则208抗Ⅱa因子/抗Xa因子效价测定法),即得抗Ⅱa因子照肝素生物测定法(通则1208抗Ⅱa因子/抗Xa因子效价测定法),即得。抗Ⅱa因子效价应为标示值的90%~110%,抗Xa因子效价与抗Ⅱa因子的效价比应符合规定。
肝素的药物相互作用的介绍
1.甲巯咪唑(他巴唑)、丙硫氧嘧嘧啶等与肝素有协同作用。 2.肝素与香豆素及其衍生物合用,可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。 3.肝素与阿司匹林及非甾体类消炎镇痛药(包括甲芬那酸、水杨酸等)合用,能抑制血小板功能,及诱发胃肠道溃疡出血。 4.肝素与双嘧达莫、右旋糖酐等合用,可抑制血小板功
简述依诺肝素钠制备方法
1. 成盐。 称取粗品肝素钠 30g,向其中加入适量纯化水溶解,得肝素钠溶液;称取苄索氯铵75g,向其中加入纯化水溶解,得苄索氯铵溶液。 将苄索氯铵溶液缓慢加入到肝素钠溶液中,边加边搅拌,搅拌均匀后,静置2小时。 然后用离心机进行离心操作,将离心所得固体用纯化水进行洗涤,最后将所得肝素苄索氯铵盐
低分子肝素药理学作用机制
凝血级联反应是一种正常的生理过程,旨在防止血管损伤后的大量失血或出血。不幸的是,有时会在不需要时形成血凝块(血栓)。例如,一些高风险情况,如长时间固定、手术或癌症,可能会增加形成血栓的风险,这可能会导致严重后果。凝血级联由一系列步骤组成,其中蛋白酶切割并随后激活序列中的下一个蛋白酶。由于每个蛋白酶可
关于肝素抗凝剂的临床应用的介绍
肝素是血液化学成分测定中最好的抗凝剂。肝素是一种含硫酸基团的黏多糖,分子量为1.5万,其抗凝机制是与抗凝酶Ⅱ一起,在低浓度能抑制因子Ⅸa、Ⅷ和PF3之间的作用,并能加强抗凝血酶Ⅲ灭活丝氨酸蛋白酶,从而阻止凝血酶形成;还有抑制凝血酶的自我催化及抑制因子X的作用。肝素的盐类有钠、锂、铵盐。通常用肝素
临床化学检查方法介绍游离肝素时间
游离肝素时间介绍: 游离肝素时间又称甲苯胺蓝纠正试验,人体除天然的抗凝血物质(抗凝血酶和蛋白C系统)外,在病理情况下可产生病理性抗凝物质,如类肝素物质等。本试验主要用以检测血液中是否含有肝素及类肝素物质。游离肝素时间正常值: TT延长,加入甲苯胺蓝或硫酸鱼精蛋白后的凝血酶时间恢复至正常或缩短5s
肝素钠含片的相互作用
1. 与下列药合用,可加重出血危险:①香豆素及其衍生物。可导致严重的因子IX缺乏而至出血;②阿司匹林及非甾体消炎镇痛药,包括甲芬那酸、水杨酸等均能抑制血小板功能,并诱发胃肠道溃疡出血;③双嘧达莫、右旋糖酐等可能抑制血小板功能;④肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠道溃疡出血;⑤利尿酸、组
肝素钙注射液的鉴别方法
(1)取本品,照肝素钠项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果。(2)取本品适量,用水稀释制成每1m中约含1000单位的溶液,照肝素钠项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)本品显钙盐的鉴别反应(通则0301)。
肝素钠乳膏的鉴别方法
(1)取本品,照肝素钠项下的鉴别(1)项试验,相同的结果。(2)取本品适量(约相当于肝素钠700单位),加60%乙醇容液10ml,水浴加热使溶解,于4℃的冰箱中放置约5小时,取出,滤过,取滤液作为供试品溶液;另取肝素钠标准品,加水解并稀释制成每1ml中含200单位的标准品溶液。取标准品溶液与供试品溶
肝素Sepharose-CL2B-的制备实验
试剂、试剂盒 SepharoseCL-2B乙腈溴化氰甘氨酸NaOH肝素Na2CO3NaHCO3盐酸乙醇胺NaAcNaCl 尿素NaCl3Tris-HClEDTA叠氮钠实验步骤 材料SepharoseCL-2B(PharmaciaBiotech,Inc.)乙腈溴化氰(CNBr)(AldrichChem
肝素Sepharose-CL2B-的制备实验
肝素-Sepharose CL-2B 的制备实验 试剂、试剂盒 SepharoseCL-2B 乙腈
关于肝素钠含片的不良反应
少数患者可发生发热、皮疹、瘙痒、结合膜炎、哮喘、心前区紧迫感及呼吸短促过敏反应。偶见一过性脱发、腹泻、骨质疏松和自发性骨折。长期使用有时可形成血栓,可能是抗凝血酶Ⅲ耗竭的结果。
肝素钠含片的药理毒理及贮藏
药理毒理 由于本品具有带强负电荷的理化特性,能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、X、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后涉及阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑制凝血酶
肝素钙注射液的基本性状
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
肝素Sepharose-CL2B-的制备实验
试剂、试剂盒SepharoseCL-2B乙腈溴化氰甘氨酸NaOH肝素Na2CO3NaHCO3盐酸乙醇胺NaAcNaCl尿素NaCl3Tris-HClEDTA叠氮钠实验步骤材料SepharoseCL-2B(PharmaciaBiotech,Inc.)乙腈溴化氰(CNBr)(AldrichChemica
关于低分子肝素的基本信息介绍
低分子肝素是由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称。其药效学及药动学特性与普通肝素不同。 肝素是一种广泛应用的抗凝剂,主要用于预防和治疗静脉血栓。尽管肝素应用于临床取得了良好的效果,但是也带来了很多不良反应,如出血、肝素引起的血小板减少症、过敏反应等。而低分子肝素(具有注射吸收好、
硫酸鱼精蛋白中和试验检测肝素的介绍
该试验是基于UFH,一个高度负电荷的分子,被硫酸鱼精蛋白,一个正电荷的蛋白,中和的原理。配备不同浓度的硫酸鱼精蛋白加入血浆中,再加入凝血酶,测量凝固时间。将凝血酶凝固时间恢复至正常的硫酸鱼精蛋白浓度就被认为是肝素的浓度,这个过程仅仅用于UFH。
临床化学检查方法介绍血浆肝素含量测定
血浆肝素含量测定介绍: 血浆肝素含量测定是测定血液透析及抗凝治疗患者血浆中游离肝素,并动态检测抗凝治疗患者血浆中游离肝素与凝血因子的变化。血浆肝素含量的测定可以保证肝素的疗效及降低出血的危险性,且可以进行实验室监测。血浆肝素含量测定一般包括肝素辅转因子II活性测定和低分子肝素测定(LMWH)。血浆
关于低分子肝素的不良反应介绍
(1)药物治疗期间血小板减少; (2)停药后血小板减少消除。严重患者血清中可检出药物依赖性血小板抗体,但敏感性不高而常呈假阴性。治疗的关键是:立即停用相关药物,严重病例可使用输注血小板、激素、丙球甚或血浆置换。 (3)偶见过敏反应。长期应用可致脱发、骨质疏松和自发骨折。
肝素对急性脑梗塞的治疗作用介绍
为观察低分子肝素的治疗急性脑梗塞的临床疗效和对血流动力学参数的影响,应用低分子肝素(LMWH)治疗急性脑梗塞患者30例(观察组),并以常规治疗急性脑梗塞患者30例作为对照组(控制血压、应用钙拮抗剂、清理自由基、应用脑代谢激活剂等) 。结果:观察组总有效率为90%,明显高于对照组的63.3%(P
肝素钠注射液的检查方法
分子量与分子量分布照分子排阻色谱法(通则0514)测定供试品溶液取本品(2ml:1000单位规格)或取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中含1000IU的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见肝素钠分子量与分子量分布项下限度重均分子量应为15000~19000,分子量大
肝素在肿瘤应用方面的重要作用
肝素在肿瘤应用方面:肝素的抗癌机制有增强免疫系统功能、抗增生、抑制肿瘤细胞的转移等。肝素可与类固醇类药物合用治疗肿瘤,还可用于放疗综合征、肿瘤并发症的治疗。肝素对炎症过程的影响:肝素与肥大细胞的关系、肝素抑制白细胞粘附于血管内皮及其随后向组织的迁移等方面表明,肝素对炎症的作用机制是有影响的。
肝素钠注射液的检查方法
分子量与分子量分布照分子排阻色谱法(通则0514)测定供试品溶液取本品(2ml:1000单位规格)或取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中含1000IU的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见肝素钠分子量与分子量分布项下限度重均分子量应为15000~19000,分子量大
关于依诺肝素钠的分析介绍
依诺肝素钠作用与低分子肝素大致相同,但应注意各种LMWH的疗效不尽相同。目前多中心试验只肯定依诺肝素对急性冠状动脉综合征的疗效高于普通肝素,而速避凝、达肝素的疗效与普通肝素并无差异。LMWH特剂是依诺肝素价格十分昂贵,限制了它在临床广泛使用。依诺肝素钠为低分子量肝素,其分子量在3500~5500
肝素钠乳膏的基本性状
本品为白色乳膏。
关于依诺肝素钠的基本介绍
依诺肝素钠是用于预防和治疗深静脉血栓或肺栓塞的抗凝血剂的一种低分子量肝素。依诺肝素钠为白色或类白色粉末,无味,有引湿性,易溶于水,不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。在水溶液中有强负电荷,能与一些阳离子结合成分子络合物。水溶液在pH值7时较稳定。
肝素钠含片可以用于儿童吗?
肝素钠含片在儿童中的使用需要谨慎,并应在医生的指导下进行。一般来说,肝素钠含片不推荐给年龄小于12岁的儿童使用,因为他们的体重和代谢能力可能无法承受药物的剂量。 对于年龄在12岁及以上的儿童,使用肝素钠含片的剂量应根据体重来确定。通常情况下,儿童每天的剂量为每千克体重0.5毫克至1毫克,分2次
肝素钠的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的粉末;极具引湿性。本品在水中易溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应不小于+50°。鉴别(1)取本品,照效价测定项下的方法测定,抗Xa因子效价与抗Ⅱa因子效价比应为0.9~1.1。(2)取本品适量,加水