关于西洛他唑的含量测定介绍

照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取西洛他唑约25mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈适量超声使溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,精密量取2mL,置10mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取西洛他唑对照品,精密称定,加乙腈溶解并用流动相定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 3、系统适用性溶液:见有关物质项下。 4、色谱条件 用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈(60:40)为流动相,检测波长为254nm,进样体积20µL。 5、系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中,出峰顺序依次为杂质Ⅰ与西洛他唑,两峰之间的分离度应符合要求。 6、测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。......阅读全文

西洛他唑片的鉴别及性状

鉴别(1)取含量测定项下的细粉适量,加甲醇适量,超声使西洛他唑溶解,并用甲醇稀释制成每1ml约含西洛他唑12.5g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257mm波长处有最大吸收。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性

关于西洛他唑的药典信息介绍

  一、西洛他唑的基本信息:  本品为6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2-(1H)-喹诺酮,按干燥品计算,含C20H27N5O2应为98.0%~102.0%。  二、西洛他唑的性状:  本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。  本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在N,

关于西洛他唑片的毒理研究

  1.西洛他唑片的急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。  2.西洛他唑片的亚急性·慢性毒性  犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验(口服52周),使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/k

关于西洛他唑的毒理研究介绍

  1、急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。  2、亚急性·慢性毒性  犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验(口服52周),使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day、12mg/k

简述西洛他唑的抗血栓作用

  (1)西洛他唑可抑制因从静脉向小鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。  (2)西洛他唑可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓性后肢循环不全的进展。  (3)西洛他唑可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。  (4)西洛他唑可抑制猪颈动脉电刺激诱发的血栓形成。  

西洛他唑片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于西洛他唑50mg),置100m量瓶中,加乙腈超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取西洛他唑对照品约50mg,精密称定,置10

西洛他唑胶囊的类别贮藏方法

类别同西洛他唑。规格50mg贮藏密封保存。

关于西洛他唑的作用机理介绍

  1、西洛他唑对血管细胞的作用  (1)抑制人的培养血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脱氧核苷的摄入。  (2)抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人体的培养内皮细胞导致的乳酸脱氢酶漏出。  2、西洛他唑的作用机理  (1)西洛他唑可抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,

西洛他唑片有什么副作用?

  西洛他唑片的副作用包括全身性反应、循环系统、消化系统、过敏反应、神经系统、肝脏和肾脏的影响以及出血倾向。  全身性反应:可能会出现腹痛、背痛、头痛、感染、水肿等症状。  循环系统:偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压等。  消化系统:可能引起胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软

西洛他唑片的成分及性状介绍

  成份  化学名称:6-〔4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4,二氢-2 (1H) -喹诺酮。  化学结构式:  分子式:C20H27N5O2  分子量:369.47  性状  本品为白色或类白色片。

西洛他唑的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在甲醇或无水乙醇中微溶,在水、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为157~161℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的

西洛他唑片的类别及贮藏方法

类别同西洛他唑规格(1)50mg(2)100mg贮藏密封保存

关于西洛他唑的注意事项介绍

  1、慎重给药(以下患者慎重给药)  (1)月经期的患者(可能增加出血);  (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);  (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意

关于西洛他唑片的药理毒理介绍

  1.抗血小板作用  (1)体外(In Vitro)  ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。  ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。  ·抑制

西洛他唑胶囊的鉴别及检查方法

鉴别(1)取含量测定项下细粉适量,加甲醇适量,超声使西洛他唑溶解,并用甲醇稀释制成每1ml约含西洛他唑12.5g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

不同人群使用西洛他唑的注意

  一、孕妇及哺乳期妇女用药  1、孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药[动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道];  2、哺乳期妇女服药时应避免授乳[动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道]。  二、儿童用药  对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(

关于西洛他唑的物质检查介绍

  西洛他唑的有关物质检查:照高效液相色谱法(通则0512)测定。  溶剂:乙腈-水(25:75)。  供试品溶液:取本品约25mg,置100mL量瓶中,加乙腈25mL,超声使溶解,用水稀释至刻度,摇匀。  对照溶液:精密显取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀,精密量取5m

使用西洛他唑片过量的基本症状

  有关人体过量服用西洛他唑片的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是>5.0g/kg,

西洛他唑片的鉴别及检查方法

鉴别(1)取含量测定项下的细粉适量,加甲醇适量,超声使西洛他唑溶解,并用甲醇稀释制成每1ml约含西洛他唑12.5g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257mm波长处有最大吸收。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性

简述西洛他唑的残留溶剂的检查

  西洛他唑照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定。  1、供试品溶液:取本品,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含75mg的溶液,精密量取4mL,置20mL顶空瓶中,再加水6.0mL,摇匀,立即密封。  2、对照品溶液:分别取甲苯、二氯甲烷、丙酮与乙醇,精密称定,加

使用西洛他唑片的注意事项

  慎重使用西洛他唑片(以下患者慎重给药)  (1)月经期的患者(可能增加出血);  (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);  (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充

概述西洛他唑片的药理作用

  1.西洛他唑的抗血小板作用  (1)体外(In Vitro)  ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。  ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。

西洛他唑片的适应症介绍

  1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。  2.预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。

使用西洛他唑的不良反应介绍

  (1)服用西洛他唑有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。  (2)出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心·呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)

西洛他唑胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取含量测定项下细粉适量,加甲醇适量,超声使西洛他唑溶解,并用甲醇稀释制成每1ml约含西洛他唑12.5g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留

关于西洛他唑的其他物质检查介绍

  1、氯化物  取西洛他唑0.50g,加水50mL,置水浴上加热10分钟,并不时振摇,放冷,滤过,取续滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液4.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.018%)。  2、干燥失重  取西洛他唑,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则08

西洛他唑片的药代动力学

  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。  给健

西洛他唑片的性状及适应症

  性状  本品为白色或类白色片。  适应症  1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。  2.预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。

关于西洛他唑的抗血小板作用介绍

  (1)体外  ①西洛他唑对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。  ②对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。  ③抑制人体血小板中血栓素A2的产生。 

不同人群使用西洛他唑片的注意

  一、孕妇及哺乳期妇女使用西洛他唑片:  1、孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道);  2、哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道)。  二、儿童用药:  对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安