关于福莫司汀的药理和临床评价介绍
1、福莫司汀的药理毒理： 福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂，具有烷化和氨甲酰基化作用，动物实验显示其有广谱抗肿瘤活性。其化学结构中含有一个丙氨酸的生物等配物（1-氨乙基磷酸）易于穿透细胞和通过血脑屏障。 2、福莫司汀的临床评价： 北京天坛医院神经外科用福莫司汀对40例术后确诊为恶性胶质瘤患者进行了化疗方案为每周1次静脉给药，剂量100mg·m-2。定期随访并复查脑CT/MRI。12周结果为：2人完全缓解，9人部分缓解，22人病情稳定，7人病情恶化；30个月随访其中10人死亡（n=46）。临床研究表明，福莫司汀静脉化疗对于恶性胶质瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能顺利通过血脑屏障和抗肿瘤活性较高的特性，是亚硝基脲类化疗的首选药物。毒性反应有骨髓抑制和胃肠反应及轻度肝功能损害，均可在停经后自行恢复。 对34例复发性脑胶质瘤的成人患者进行研究，每人给予福莫司汀100mg·m-2，静脉滴注，每周1次，连续3周，随之......阅读全文
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》，国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法，现予发布。 特此公告。 附件：化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定（BJH 202301）化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc
因无竞争对手！抗癌药洛莫司汀4年价格上涨14倍
自2013年以来，美国市场一种上市长达40年且ZL保护已到期的抗癌药价格上涨了1,400%，使得一些患者已无法负担这种可以延长他们寿命的药物。 这就是1976年面市、用来治疗脑部肿瘤和霍奇金淋巴瘤(Hodgkin lymphoma)的洛莫司汀(lomustine)，这种抗癌药没有来自仿制药的竞
富马酸福莫特罗片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品6片,研细,加无水乙醇10ml,振摇,使富马酸福莫特罗溶解,离心,取上清液5ml,加水2ml,加碳酸氢钠试液与4-氨基安替比林溶液(1→-100)各1滴,摇匀,加铁氰化钾试液1滴,摇匀,放置后,溶液显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的
富马酸福莫特罗介绍
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中略溶,在水、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(0.1→1000)中极微溶解。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612第一法),熔点为137~142℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g
胍立莫司的基本信息
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用，用于抗移植排异反应。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫治疗（三级学科）
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12 可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的基本信息
化学式：C44H69NO12分子量：804.018CAS号：104987-11-3
他克莫司的理化性质
熔点：113-115℃沸点：871.7℃闪点：481.0℃密度：1.19g/cm3外观：白色或灰白色结晶性粉末折射率：1.549
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57 表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外
阿昔莫司胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,精密称定,加流动相使阿昔莫司溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司0.2mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司1g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统
依维莫司的分离纯化报告
依维莫司是西罗莫司（雷帕霉素）的衍生物，依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。依维莫司属于新一代大环内酯类药物，由瑞士诺华公司开发，并于2004 年3月首先在德国上市。样品分析：色谱柱：Kromasil
阿昔莫司的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集
阿昔莫司的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加水50ml溶解后,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mo/L)滴定至溶液由无色变为粉红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于15.41mg的C6HNO3。
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验
他克莫司的理化性质
熔点：113-115℃沸点：871.7℃闪点：481.0℃密度：1.19g/cm3外观：白色或灰白色结晶性粉末折射率：1.549
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物，移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通
阿昔莫司的基本性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;无臭或有微臭。本品在水中略溶,在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为187~191℃,熔融时同时分解。
盐酸倍他司汀的检查方法
酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.0~3.0。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m1溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1中约含0.4mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置20
伏立康唑片的使用禁忌
本品禁用于对其活性成份或对赋形剂过敏者。伏立康唑与其它唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其它唑类药物过敏者，应慎用伏立康唑。 本品禁止与CYP3A4 底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而导致QTc 间期延长，并且偶见尖端扭转
富马酸福莫特罗片介绍
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品6片,研细,加无水乙醇10ml,振摇,使富马酸福莫特罗溶解,离心,取上清液5ml,加水2ml,加碳酸氢钠试液与4-氨基安替比林溶液(1→-100)各1滴,摇匀,加铁氰化钾试液1滴,摇匀,放置后,溶液显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的
概述里素劳的药物相互作用
1、影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2、影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
概述酮康唑片的药物相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
阿昔莫司胶囊的鉴别方法
(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间
阿昔莫司的类别及贮藏方法
类别降血脂药贮藏密封保存