关于利鲁唑的基本信息介绍
利鲁唑(Riluzole),是一种有机化合物,化学式为C8H5F3N2OS,是一种神经系统用药,能抑制谷氨酸释放减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用。 一、利鲁唑的物质简介: 化学式:C8H5F3N2OS 分子量:234.198 CAS号:1744-22-5 二、利鲁唑的理化性质: 密度:1.572g/cm3 熔点:116-118ºC 沸点:296.3℃ 闪点:133℃ 折射率:1.615 外观:白色粉末......阅读全文
特殊人群使用利鲁唑片的简介
1、老年人:在老年人(>70岁)中利鲁唑片多次口服给药(50毫克利鲁唑每天两次治疗4.5天)的药代动力学参数不受影响。 2、肝损伤:利鲁唑片50毫克单次口服给药后,在轻度慢性肝功能不全的患者中,AUC大约升高1.7倍,在中度慢性肝功能不全的患者中,大约升高3倍。 3、肾损伤:在中度或重度慢性
关于利鲁唑片的适应症的介绍
1、利鲁唑片主要成份为:利鲁唑 化学名称:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑 分子式:C8H5F3N2OS 分子量:234.20 2、利鲁唑片的性状:本品为白色异形薄膜衣片,一侧刻有“RPR 202”字样,除去包衣后显类白色。 3、利鲁唑片的适应症: (1)利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并
关于鲁索利替尼的简介
美国FDA于2011年正式批准鲁索利替尼(ruxolitinib,商品名Jakafi)为首个用于治疗骨髓纤维化(myelofibrosis, MF)的药物,并授予其罕见病药物资格。适用于治疗中度或高危MF,包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。 理化性质:鲁索利替尼
关于鲁索利替尼的临床评价介绍
鲁索利替尼适应证包括中度或高危 MF、 原发性 MF、红细胞增加症后 MF 和原发性血小板增加症后 MF。 在一项来自安德森癌症中心( MDACC) 和 Mayo Clinic-Rochester 纳入 153 例 MF 患者的Ⅰ/Ⅱ期临床试验中,鲁索利替尼的疗效得到肯定,支持了其在临床上的应
关于鲁索利替尼的临床应用介绍
有部分研究关注了鲁索利替尼在急性髓系白血病( acute myeloid leukemia, AML) 和骨髓增生性肿瘤急变期 ( myeloproliferative neoplasms in blast phase,MPN-BP) 的治疗作用。一项Ⅱ期临床试验纳入了 38 例复发/难治性
关于鲁索利替尼的用法用量介绍
鲁索利替尼口服给药,不受食物的影响, 推荐开始剂量根据血小板计数而定。通常血小板计数 > 200 ×10·L, 起始推荐剂量 20 mg, bid; 血小板计数( 100 ~ 200) × 10·L, 起始推荐剂量 15 mg, bid。治疗期间根据安全性和疗效调整剂量。血小板计数减少时应考虑减
关于鲁索利替尼的药物相互作用
鲁索利替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢, 血小板计数小于 100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。在健康受试者中, 本品 10 mg 单剂量合用酮康唑 200 mg,bid 共 4 d, 与只服用本品 10 mg单剂量相比较, 鲁索利替尼的 Cmax和 AUC 分
关于鲁索利替尼的药理作用介绍
鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂, 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases, JAKs) JAK1和 JAK2,通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription,ST
关于鲁索利替尼的安全性介绍
在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中, 非血液不良反应如瘀斑、 眩晕和头痛的发生率较低( 10% ) , 主要血液学毒性是贫血和血小板减少( > 20% ) 。 治疗期间应评估和监测患者发生严重的细菌、结核分枝杆菌、 真菌和病毒感染的风险。开始用鲁索利替尼治疗前应解决活动性严重感染。中断或终止鲁索利替尼治疗后
关于利奈唑胺的用量介绍
治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量: 治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂
关于利奈唑胺片的简介
利奈唑胺片,本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:·院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。·社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。·复杂
关于利奈唑胺的用途介绍
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与
利奈唑胺的效果如何?
利奈唑胺是一种抗生素药物,主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。 利奈唑胺的效果主要取决于感染的类型和严重程度,以及患者的个体差异等因素。一般来说,利奈唑胺可以有效地治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等
利奈唑胺的适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: 1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症; 2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合
概述利奈唑胺的药理毒理
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
利奈唑胺的用法用量介绍
治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量: 治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂
利奈唑胺的用法用量如何?
成人:一般建议每次口服600mg,每日2次,或每次静脉滴注600mg,每日2次。治疗时间一般为7-28天,具体根据感染类型和严重程度而定。 儿童:目前尚未确定儿童的用药剂量,因此不建议儿童使用。 给药方式:利奈唑胺可以口服或静脉滴注。口服时应在饭后服用,以减少胃肠道不适的发生。静脉滴注时需要
Ann-Clin-Transl-Neurol:有效治疗ALS的新组合疗法
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)也称为葛雷克氏症,是一种神经退行性疾病,主要杀死运动神经元,导致瘫痪和死亡。目前ALS无法治愈,大部分开发ALS的药物在实验过程中都失败了。 在发表于11月20日的Annals of Clinical and Translational Neurology杂志上的研
“减肥神药”利拉鲁肽国内断货?还有马斯克亲测的司美格鲁肽…
明星降糖减肥新药全球供不应求的“热火”,似乎也烧到了国内。 继欧美之后,近日,有媒体报道称,诺和诺德降糖药利拉鲁肽在国内部分地区也出现了断货现象:整个辽阳市的医院都没有利拉鲁肽,各医疗机构采用限额配送,糖尿病患者们四处求药。 利拉鲁肽是一款GLP-1受体激动剂,属于注射类的降糖药,其原研企业
利奈唑胺的相互作用介绍
通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
关于利奈唑胺的药理毒理介绍
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au
关于利奈唑胺的研究表明介绍
通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。 利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺
孕妇使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇
儿童使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实:院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。 在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资
使用利奈唑胺过量的相关介绍
用药过量时,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的临床症
使用利奈唑胺片过量的介绍
在过量事件中,建议应用支持疗法,维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的
简述利奈唑胺的适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: 1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症; 2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合
利奈唑胺注射液的介绍
利奈唑胺注射液,适应症为本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已