关于鲁索利替尼的药物相互作用
鲁索利替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢, 血小板计数小于 100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。在健康受试者中, 本品 10 mg 单剂量合用酮康唑 200 mg,bid 共 4 d, 与只服用本品 10 mg单剂量相比较, 鲁索利替尼的 Cmax和 AUC 分别增加33% 和 91% , t1 /2 由 3.7 h 延长至 6.0 h。与其他强CYP3A4 抑制剂合用, 如泊沙康唑、 伏立康唑、 克拉霉素、 泰利霉素等,呈现相同的代谢特征改变。 鲁索利替尼与中度 CYP3A 抑制剂合用时无需调整剂量; 与CYP3A4诱导剂同时使用时亦无需调整给药剂量。在健康受试者中, 本品 50 mg 单剂量单用,与合用利福平 600 mg,qd 共 10 d 相比,本品 Cmax和 AUC 分别下降 32% 和 71% 。......阅读全文
关于鲁索利替尼的简介
美国FDA于2011年正式批准鲁索利替尼(ruxolitinib,商品名Jakafi)为首个用于治疗骨髓纤维化(myelofibrosis, MF)的药物,并授予其罕见病药物资格。适用于治疗中度或高危MF,包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。 理化性质:鲁索利替尼
关于鲁索利替尼的临床应用介绍
有部分研究关注了鲁索利替尼在急性髓系白血病( acute myeloid leukemia, AML) 和骨髓增生性肿瘤急变期 ( myeloproliferative neoplasms in blast phase,MPN-BP) 的治疗作用。一项Ⅱ期临床试验纳入了 38 例复发/难治性
关于鲁索利替尼的用法用量介绍
鲁索利替尼口服给药,不受食物的影响, 推荐开始剂量根据血小板计数而定。通常血小板计数 > 200 ×10·L, 起始推荐剂量 20 mg, bid; 血小板计数( 100 ~ 200) × 10·L, 起始推荐剂量 15 mg, bid。治疗期间根据安全性和疗效调整剂量。血小板计数减少时应考虑减
关于鲁索利替尼的临床评价介绍
鲁索利替尼适应证包括中度或高危 MF、 原发性 MF、红细胞增加症后 MF 和原发性血小板增加症后 MF。 在一项来自安德森癌症中心( MDACC) 和 Mayo Clinic-Rochester 纳入 153 例 MF 患者的Ⅰ/Ⅱ期临床试验中,鲁索利替尼的疗效得到肯定,支持了其在临床上的应
关于鲁索利替尼的安全性介绍
在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中, 非血液不良反应如瘀斑、 眩晕和头痛的发生率较低( 10% ) , 主要血液学毒性是贫血和血小板减少( > 20% ) 。 治疗期间应评估和监测患者发生严重的细菌、结核分枝杆菌、 真菌和病毒感染的风险。开始用鲁索利替尼治疗前应解决活动性严重感染。中断或终止鲁索利替尼治疗后
关于鲁索利替尼的药物相互作用
鲁索利替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢, 血小板计数小于 100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。在健康受试者中, 本品 10 mg 单剂量合用酮康唑 200 mg,bid 共 4 d, 与只服用本品 10 mg单剂量相比较, 鲁索利替尼的 Cmax和 AUC 分
关于鲁索利替尼的药理作用介绍
鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂, 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases, JAKs) JAK1和 JAK2,通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription,ST
索凡替尼结构式是什么
索凡替尼 (HMPL-012) 是由和记黄埔医药自主研发的具有全球ZL的新型化学小分子化合物。 索凡替尼是以血管细胞内皮生长因子受体 (VEGFR) 和成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 为靶点的选择性酪氨酸激酶抑制剂,临床前实验表明它能有效地抑制肿瘤血管生成。抑制肿瘤血管生成是治疗癌症的重
美国研究发现新药可能让斑秃患者毛发再生
据美国媒体报道,美国哥伦比亚大学医疗中心(Columbia University Medical Center)进行了一项旨在测试一种获批治疗骨髓疾病的药物能否帮人摆脱斑秃的研究。研究发现,参与人体测试的7位女性和5位男性,在使用了其中一种名叫鲁索利替尼(Ruxolitinib)的药物后,大部分
FDA批准艾伯维依鲁替尼联合利妥昔单抗治疗罕见淋巴瘤
艾伯维(AbbVie)8月27日宣布,美国FDA批准了IMBRUVICA(依鲁替尼,Ibrutinib)联合利妥昔单抗(RITUXAN)治疗成人特发性巨球蛋白血症(WM),这是一种罕见且无法治愈的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。 此次批准,意味着第一种也是唯一一种特别针对该疾病的无化疗联合疗法上市。
索凡替尼(Surufatinib)被纳入拟优先审评品种
2019年12月12日,国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网公示,和记黄埔医药(上海)有限公司(简称“和黄医药”)的索凡替尼(Surufatinib)被纳入拟优先审评品种,这是和黄医药第二个即将获批上市的产品。 索凡替尼是一种新型的口服抗血管生成-免疫调节激酶抑制剂,可选择性抑制参与肿
药物依鲁替尼或能有效治疗慢性淋巴细胞白血病
近日,一项刊登在国际杂志New England Journal of Medicine上的研究报告中,来自洛约拉大学卫生系统的科学家们通过研究发现了一种新型的靶向药物,相比标准疗法而言,其能更加有效地治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)老年患者。图片来源:en.wikipedia.org 这种名为
舒尼替尼的用途
舒尼替尼主要用于治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤,以及不能手术的晚期肾细胞癌。此外,舒尼替尼还可用于治疗胰腺神经内分泌瘤(不可切除的或转移性高分化进展期的)。 舒尼替尼是一种小分子靶向治疗药物,通过阻断肿瘤新生的血管和杀死肿瘤细胞,抑制肿瘤的生长和增殖。它的使用范围较广,但使用时需要注意可能出现
依鲁替尼+BR方案显著改善复发CLL/SLL患者生存率
加拿大III期HELIOS试验的长期数据表明,ibrutinib加bendamustine和rituximab (BR)显著改善了复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞白血病(SLL)患者的生存结果。此外,随着时间的推移,药物组合会增加应答率。 加拿大安大略省麦克马斯特大学(McMas
尼洛替尼胶囊的禁忌
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。
阿美替尼优势
3月18日,国家药品监督管理局(NMPA)批准江苏豪森药业集团有限公司(以下简称“豪森药业”)自主研发1类创新药阿美乐®(甲磺酸阿美替尼片)上市,用于“既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗进展,且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者”
原研1类创新药利厄替尼片获批上市
记者从中国科学院广州生物医药与健康研究院(以下简称广州健康院)获悉,1月16日,由该院与中国科学院上海药物研究所联合自主研发的1类创新药利厄替尼片(商品名:奥壹新)获得国家药品监督管理局的上市批准,为非小细胞肺癌患者提供新选择。据介绍,该药适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂治疗
利鲁唑的含量测定
取本品约0.19g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酐5ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于3.42mg的C3H5F3N2OS。
利鲁唑的检查方法
乙醇溶液的澄清度与颜色取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成毎1m中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶
利鲁唑的制剂类型
利鲁唑片
尼洛替尼胶囊的用法用量
本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 对伊马替尼耐药的定义是 :伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解,失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
新型药物组合有望为慢性淋巴细胞白血病的治疗带来变革
-近日,一项刊登在国际杂志New England Journal of Medicine上的研究报告中,来自斯坦福大学医学中心的科学家们通过研究发布了他们对500多名参与者进行的3期临床试验研究结果,研究者发现,两种药物的联合使用能让慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者免受疾病进展困扰,而且还能使患
国产新型激酶抑制剂!评估索凡替尼与拓益组合疗法!
和黄中国医药科技有限公司(简称“和黄医药”或“Chi-Med”)近日宣布,在中国启动了一项索凡替尼联合拓益(特瑞普利单抗,首个国产PD-1单抗,君实生物研制)治疗晚期实体瘤患者的II期临床试验。这是继近期完成的I期剂量发现研究,以及成功制定索凡替尼与拓益II期联合给药方案后的进一步研究。这项中国II
盐酸替扎尼定
性状本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇和0.1mol/L盐酸溶液中溶解,在乙醇和0.1mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解;在三氯甲烷和乙酸乙酯中几乎不溶。鉴别(1)取本品适量,加o.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定
索凡替尼治疗晚期胰腺神经内分泌瘤3期研究成功
1月20日,和黄医药宣布索凡替尼针对晚期胰腺神经内分泌瘤的III期SANET-p研究中期分析到达主要终点,并将提前终止该研究。 SANET-p是一项中国III期临床试验,入组人群为目前尚无有效治疗的低级别或中级别晚期胰腺神经内分泌瘤患者。在该研究中,患者以2:1 的比例随机接受每天口服1次30
合肥研究院等发现依鲁替尼可抑制EGFR突变非小细胞肺癌
肺癌是导致癌症患者死亡的主要恶性肿瘤之一,我国每年新发肺癌患者70万人,非小细胞肺癌占肺癌80%-85%。尽管手术和放化疗技术不断提高,但非小细胞肺癌患者的生存率仍低于20%。非小细胞肺癌中约有20%的表皮生长因子受体(EGFR)发生突变,近年来以突变EGFR为靶点的靶向治疗已成为非小细胞肺癌(
舒尼替尼的副作用有哪些?
舒尼替尼的副作用包括消化道不适、皮疹、高血压等。 具体来说,服用舒尼替尼后可能出现的副作用包括: 消化道不适:如恶心、呕吐、腹泻等; 皮肤问题:例如皮疹、皮肤干燥、手足综合征等; 高血压:部分患者可能会出现血压升高的情况; 甲状腺功能异常:如体重变化、感觉紧张或兴奋、脱发等; 电解质
尼洛替尼胶囊的适应症
对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者
尼洛替尼胶囊的注意事项
骨髓抑制 :本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。 QT间期延长 :已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,
尼洛替尼胶囊的不良反应
在一项开放的、多中心研究中,暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示,平均治疗时间为5-8个月,13%的患者因为不良反应而终止治疗。 本品的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、