定制+预测，科学家开发新型激酶谱虚拟筛选平台
5月16日，中国科学院上海药物研究所研究员郑明月课题组利用结合图神经网络的元学习技术，搭建了支持用户定制的激酶多靶点活性筛选人工智能（AI）平台KinomeMETA，为药物新型激酶靶点发现和药物筛选提供有力工具。相关研究发表于《核酸研究》。 蛋白激酶的异常激活或过表达与多种疾病相关，激酶靶向抑制剂是一类极具价值的治疗药物，有必要对激酶小分子探针的多重药理学效应进行系统评估。因此，需要开发具有更广泛应用场景的AI算法，大规模筛选潜在的激酶靶点和多靶点选择性激酶小分子探针。 研究人员基于前期研究，从超过61万个激酶活性数据中学习不同激酶中活性化合物的作用模式，搭建了KinomeMETA平台。平台包含两大核心模块，其中“定制”模块允许用户使用私有数据，构建全新激酶模型或增强已有激酶模型的预测能力；“预测”模块则可预测化合物对661个野生激酶及临床相关激酶突变体的抑制活性概率。平台还提供了化合物激酶选择性分析、分子性质评估及相似......阅读全文
肌酸激酶的基本信息
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病的诊
脑脊液肌酸激酶的相关疾病
高颅压性脑积水，外伤性脑积水，老年人正常压力脑积水，小儿后颅窝型脑积水综合征，小儿肝硬化，小儿星形细胞瘤，妊娠合并肝硬化，原发性胆汁性肝硬化，营养不良性肝硬化，心原性肝硬化
蛋白激酶的研究历史
50年代出现的蛋白激酶术语指催化酪蛋白，卵黄高磷蛋白或其他蛋白质磷酸化的酶。70年代在哺乳动物的十多种组织器官中又发现了一类很重要的蛋白激酶——环腺苷酸（cAMP）蛋白激酶，以后在昆虫和大肠杆菌中也有报道。
肌酸激酶的临床意义
1.增高 （1）生理性增高：①运动后可导致肌酸激酶明显增高，且运动越剧烈、时间越长，肌酸激酶升高越明显。②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。③一些治疗和诊断措施，如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等，可使血清肌酸激酶活性增高。④男性肌肉容量大，血清
肌酸激酶的注意事项
1.测定标本应该用血清而不是血浆。 2.避免溶血，使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。 3.在操作中，要注意避免引起酶失活的因素，如加热、光照等。 4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。
葡糖激酶发热功能异常特征
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK损伤,GK功能显著降低。在对患肥胖型糖尿病的个体及正常肥胖个体的GK活性研究中,发现患有肥胖型糖尿病的个体肝脏GK活性较正常组下降近50%。GK的正常功能是稳态系统自主调节的关键,GK功能受损会导致核心调糖靶器官
肌酸激酶的测定生理变异
年龄、性别和种族对CK含量都有一定影响。新生儿CK常为正常成年人的2～3倍。CK含量和肌肉运动密切相关，其量和人体肌肉总量有关，男性参考值高于女性可能与这点有联系。白种男性CK均值为黑种人的66%，可能与种族有关，但也不排除两个人种之间体力劳动的差别。
丙酮酸激酶的作用
丙酮酸激酶使磷酸烯醇式丙酮酸和ADP变为ATP和丙酮酸，是糖酵解过程中的主要限速酶之一，有M型和L型两种同工酶，M型又有M1及M2亚型。M1分布于心肌、骨骼肌和脑组织；M2分布于脑及肝脏等组织。L型同工酶主要存在于肝、肾及红细胞内。心肌细胞坏死后，PK释放入血，PK的测定可用于诊断心肌梗死。
关于半乳糖激酶的简介
自然界中除乳类外, 含乳糖的食物不多。 乳糖在肠内分解为半乳糖和葡萄糖。半乳糖在肝脏内转变为葡萄糖后分解。半乳糖在肝脏内转化为葡萄糖, 至少需要三个特殊的酶。半乳糖激酶在肝内是很活跃的, 此酶缺陷与白内障形成密切相关。
肌酸激酶的注意事项
1.测定标本应该用血清而不是血浆。2.避免溶血，使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。3.在操作中，要注意避免引起酶失活的因素，如加热、光照等。4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。
肠激酶的基本信息
由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋白表达体系中融合蛋白的切割试剂。但是天然的肠激酶来源毕竟有限, 并且提取分离的成本高, 加之天然提取的肠激酶易为其它蛋白酶污染, 造成切割融合蛋白的同时又降解了目的产物。而基因工程的方法正可以弥补这些不足,
肌酸激酶的临床意义
1.增高（1）生理性增高：①运动后可导致肌酸激酶明显增高，且运动越剧烈、时间越长，肌酸激酶升高越明显。②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。③一些治疗和诊断措施，如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等，可使血清肌酸激酶活性增高。④男性肌肉容量大，血清肌酸激酶
尿激酶的基本性状
本品为白色或类白色粉末。
脑脊液肌酸激酶的相关症状
甲亢面容，容易激动，青春期甲亢，妊娠期间甲亢，碘甲亢，“淡漠型”甲亢，甲亢危象，易激动，脑膜炎
极样激酶1的概念
中文名称极样激酶1英文名称Polo-like kinase 1;Plk1定 义一种蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶，是一个重要的有丝分裂调节因子，含有N端激酶域和由极框域组成的C端保守域，极框域能指导极样激酶1亚细胞定位和靶向底物。分别先后定位于中心体、动粒、纺锤体中间带和中间体等处，参与多种有丝分裂事件
肌激酶的基本信息
中文名称肌激酶英文名称myokinase定 义编号：EC 2.7.4.3。可逆地催化两分子ADP产生一分子ATP及一分子AMP的酶。该酶在哺乳动物中存在三种同工酶，即AK1、AK2和AK3。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
肠激酶的酶学特点
肠激酶在体内激活胰蛋白酶原转化为胰蛋白酶, 由于肠激酶的轻链结构在人、牛和猪中保守, 其识别序列Asp-Asp-Asp-Asp-Lys在脊椎动物中也有很强的保守性, 且几乎所有被定序的胰蛋白酶原都具有4个天冬酰胺相连的特征, 此序列在其他的天然蛋白质上又非常罕见, 而肠激酶的活性中心有1个特殊的阳离
肌酸激酶的基本信息
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病的诊
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
尿激酶的－基本信息
中文名称：尿激酶中文别名：雅激酶；尿活素；人纤溶酶；人纤维蛋白溶酶；尿激酶6000；天普洛欣；威力尿激酶；雅激酶；尿酸氧化酶英文名称：Urokinase英文别名：Urokinase [USAN:INN:BAN:JAN]；Actosolv；Breokinase；E.C. 3.4.21.31；E.C.
肌酸激酶同工酶分类
CK是由M和B亚单位组成的二聚体，两种不同的亚基组成三种同工酶。CK-BB（CK1）主要存于脑组织。CK-MB（CK2）主要存于心肌。CK-MM（CK3）主要存于骨骼肌组织。此外在线粒体中还存在一种同工酶（CK-MiMi）。心肌不同部位CK-MB含量也不尽相同，前壁>后壁，右心室>左心室，所以不同部
胸苷激酶的应用介绍
体检应用评估各类增殖类疾病恶变风险：处于过度增殖的增殖类疾病是肿瘤形成的第一步。基于TK1与细胞增殖的密切关系，能够灵敏地检查出TK1浓度的变化，从而发现恶性增殖风险，为肿瘤的预防提供增殖信息，适用于健康人群的肿瘤预防检测。临床应用1、评估放化疗效果：能够对各种实体肿瘤（例如：肺癌，胃癌，结肠癌，直
植物受体激酶FERONIA识别“敌友”
近日，湖南大学生物学院教授于峰课题组报道了磷响应转录因子PHR1通过调节拟南芥RALF-FERONIA受体激酶途径，抑制拟南芥免疫，招募有益微生物，促进植物磷吸收的机制。研究论文在线发表于The EMBO Journal。 植物根部免疫与叶部免疫有较多不同。根部始终与大量微生物接触，根部需要识
简述葡糖激酶的表达调节
人体GK基因位于第7号染色体短臂,存在两个启动子,分别是: ①上游神经内分泌启动子,驱动胰腺、大脑、垂体和肠道内分泌细胞中GK的表达； ②下游肝启动子,控制肝脏中GK的表达。在胰岛细胞中,GK的表达主要依赖于葡萄糖。葡萄糖对GK的影响主要发生在GK转录后,葡萄糖浓度升高可使细胞内GK蛋白表达
酪氨酸激酶分类
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
酪蛋白激酶分析实验
实验方法原理 实验材料 β-酪蛋白（溶于水）有酪蛋白激酶活性的酶样品试剂、试剂盒 [γ-32P] ATP 溶液酪蛋白激酶反应缓冲液TCA SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材 30℃ 水浴P81 磷酸纤维素膜离心管离心机实验步骤 每个鉴定反应按以下比例将各反应组分加入 1.5 ml 微量离心管中：
关于葡糖激酶的基本介绍
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又称己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，属于HK家族的一种亚型。HK家族在人体中的亚型还包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在细胞内葡萄糖摄取和利用过程中发挥重要作用，不仅启动葡萄糖利用的所有主要途径，并可维持促进葡萄糖进入细胞所需的梯度浓度，
肠激酶的分离纯化特点
与大多蛋白的分离纯化方法类似, rEK可通过硫酸铵沉淀、DEAE柱、凝胶层析和透析等方法得到纯品, 另外, 运用组氨酸 (Histidine, His) 在蛋白末端进行标记, Nickel金属螯合柱亲和纯化这种低成本高效率一步分离蛋白的方法, 也正广泛地运用到rEK的分离纯化, 其收率可达50%以上
丙酮酸激酶测定介绍
丙酮酸激酶测定：包括荧光斑点试验和PK活性检测。 （1）原理：在二磷酸腺昔（ADP）存在的条件下丙酮酸激酶（PK），催化磷酸烯醇丙酮酸（PEP）转化成丙酮酸，在辅酶Ⅰ还原型（NADH）存在情况下，丙酮酸被LDH转化为乳酸医学`教育网搜集整理。若标记荧光于NADH上，此时有荧光的NADH变为无荧光的