定制+预测，科学家开发新型激酶谱虚拟筛选平台
中国科学院上海药物研究所研究员郑明月课题组利用结合图神经网络的元学习技术，搭建了支持用户定制的激酶多靶点活性筛选人工智能（AI）平台KinomeMETA，为药物新型激酶靶点发现和药物筛选提供有力工具。相关研究发表于《核酸研究》。 蛋白激酶的异常激活或过表达与多种疾病相关，激酶靶向抑制剂是一类极具价值的治疗药物，有必要对激酶小分子探针的多重药理学效应进行系统评估。因此，需要开发具有更广泛应用场景的AI算法，大规模筛选潜在的激酶靶点和多靶点选择性激酶小分子探针。 研究人员基于前期研究，从超过61万个激酶活性数据中学习不同激酶中活性化合物的作用模式，搭建了KinomeMETA平台。平台包含两大核心模块，其中“定制”模块允许用户使用私有数据，构建全新激酶模型或增强已有激酶模型的预测能力；“预测”模块则可预测化合物对661个野生激酶及临床相关激酶突变体的抑制活性概率。平台还提供了化合物激酶选择性分析、分子性质评估及相似......阅读全文
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
肌酸激酶的介绍
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22，10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
极光激酶A的概念
中文名称极光激酶A英文名称Aurora A定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于中心体和纺锤体极，参与G2/M转换的调节，在早有丝分裂事件中作用于中心体的成熟与分离及纺锤体的组装等。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二
葡糖激酶的结构
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
乙酸激酶的测定
实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：实验材料 酶样品试剂、试剂盒 三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂」具体见「
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸
肌酸激酶的原理
本法采用酶偶联反应测定CK活性浓度。 在340nm监测NAD（P）H的生成量，可计算出CK的活性浓度。
肌酸激酶（CK）简介
分子量为86KD，广泛存在于细胞浆和线粒体中，该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应，为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。在人体三种肌肉组织（骨骼肌、心肌和平滑肌）中都含有大量CK，肝、胰、红细胞等CK的含量极少。胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成，不同亚基的组合
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
极光激酶的概念
极光激酶（Aurora kinase）是负责调控细胞有丝分裂的一类重要的丝氨酸/苏氨酸激酶。在不同的模式生物中,极光激酶各家族成员的结构和功能部高度保守。
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶：CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中；CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理；CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
尿激酶的鉴别
取效价测定项下的供试品溶液，用巴比妥一氯化钠缓冲液（pH 7.8）稀释成每1ml中含20单位的溶液，吸取1ml，加牛纤维蛋白原溶液0.3ml，再依次加入牛纤维蛋白溶酶原溶液0.2ml与牛凝血酶溶液0.2ml，迅速摇匀，立即置37℃±0.5℃恒温水浴中保温，立即记时。应在30～45秒内凝结，且凝块在1
尿激酶的检查
1 溶液的澄清度与颜色取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和B），应澄清无色。2 分子组分比取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后，加入等体积的缓冲液（取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
周期蛋白依赖性激酶激活激酶的基本概念
周期蛋白依赖性激酶激活激酶，是一种与细胞周期蛋白结合具有激酶活性的蛋白质激酶。中文名周期蛋白依赖性激酶激活激酶含 义是一类富含特征性丝氨酸特 点具有激酶活性多组成员CDK2.CDK3
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别： 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
尿激酶的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),应澄清无色。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得大于5.0%(通则0831)分子组分比取本品,加水溶解并稀释制成每1m
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制，高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性，从而使糖
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶（MAPK）信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活，进入细胞核，调节特定基因表达，参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
关于果糖激酶的简介
ADP是磷酸果糖激酶的变构激活剂，是一种变构酶。变构酶是体内一些代谢物可以与某些酶分子活性中心以外的某一部位可逆地结合，使酶发生变构并改变其催化活性，这种调节方式叫变构调节。受变构调节的酶叫变构酶。根据对反应速度的影响分为变构激活剂、变构抑制剂。变构酶常由多亚基构成，包括催化亚基和调节亚基。有多
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 ：一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。