关于甲磺酸帕珠沙星分散片的毒理研究
1、甲磺酸帕珠沙星分散片的遗传毒性：Ames试验中该品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下该品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。该品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。 2、甲磺酸帕珠沙星分散片的生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（以每天全身暴露量（AUC）计，与人最大推荐剂量等数），对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐量的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥15......阅读全文
简述帕珠沙星的用途
用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症。本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，也即碱基料，是分子结构中的主体部分，只需与甲磺酸成盐即得原料药。新型喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广，对G+菌和G-菌和厌氧菌均有效，且对G-菌作用比诺氟沙星、氧氟沙星等强四倍,用于产科感染和妇科感染。抑菌后效应优于亚胺
甲磺酸帕珠沙星的性状
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
甲磺酸帕珠沙星的介绍
甲磺酸帕珠沙星 分子式：C16H15FN2O4？CH4O3S CAS： [163680-77-1] 用 途：本品用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。 包 装：纸板桶内衬聚乙烯薄膜或按客户要求。 质量指标： 项 目 质量指标
甲磺酸帕珠沙星的药理毒理
本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌
甲磺酸帕珠沙星的毒理研究
重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。
甲磺酸帕珠沙星的用法用量
用法：静脉滴注，静脉滴注时间为30～60分钟。 用量：一次0.5g，一日二次，可根据患者的年龄和病情酌情减量，如一次0.3g，一日二次。疗程为7～14天。
简述帕珠沙星的药理作用
帕珠沙星为氟喹诺酮类抗菌药，主要通过抑制细菌DNA螺旋拓扑异构酶Ⅳ的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。对一般性厌氧菌及厌氧性的革兰阳性菌、革兰阴性菌有效。对临床分离的葡萄球菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、各种革兰阴性菌、拟杆菌及普雷沃属细菌有强大的抗菌活性。本品对伊米配能、头孢唑啉苷、头孢
甲磺酸帕珠沙星的注意事项
（1）有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。 （2）肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。 （3）心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。 （4）有抽搐或癫痫等中枢神
甲磺酸帕珠沙星的相互作用
（1）本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需要密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。 （2）本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解
甲磺酸帕珠沙星的适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染： （1）慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿； （2）肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； （3）烧伤创面感染，外科伤口感染； （4）胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；
甲磺酸帕珠沙星的药理作用
本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌
甲磺酸帕珠沙星的不良反应
1）急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。 2）肝功能异常、黄疸。 3）伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4）粒细胞减少、血小板减少症。 5）横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌
使用帕珠沙星的注意事项介绍
1、帕珠沙星的注意事项： （1）有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。 （2）肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因帕珠沙星中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。 （3）心脏或循环系统功能异常者慎用。帕珠沙星中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状
关于帕珠沙星的基本信息介绍
帕珠沙星为白色结晶性粉末，有特异臭。易溶于水。其化学式为(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐，临床上为氟喹诺酮类抗菌药物。 一、帕珠沙星的基本信息： 中文名称：帕珠沙星 中文
使用帕珠沙星的不良反应介绍
1、急性肾功能衰竭： 帕珠沙星可能会引起急性肾功能衰竭。 肝功能异常、黄疸。 2、伪膜性肠炎： 可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停帕珠沙星并采取相应的防治措施处理。 粒细胞减少、血小板减少症。 3、横纹肌溶解： 如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）
甲磺酸帕珠沙星滴眼液的基本介绍
甲磺酸帕珠沙星滴眼液，适用于敏感菌引起的细菌性结膜炎的治疗。 1、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的成份：本品的主要成份为甲磺酸帕珠沙星，其化学名称为（-）-（3S）-10-（1-氨基-1-环丙基）-9-氟-3-甲基-2，3-二氢-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺
关于帕珠沙星的其他不良反应介绍
如观察到帕珠沙星的下列不良反应采取适当处理措施。 1、过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1-5%），荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红（发生率
简述甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药理毒理
1、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药物相互作用： 未进行该项试验且无可靠参考文献。如需与其它药物同时使用应咨询医生。 2、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药理毒理： 药理作用本品抗菌谱广、抗菌作用强。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋
甲磺酸帕珠沙星的药代动力学
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体
概述帕珠沙星与其它药物的相互作用
1、帕珠沙星可抑制茶碱在肝脏代谢，使茶碱血药浓度升高，可能发生茶碱中毒(表现为胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等)，两药合用时应监测茶碱血药浓度。 2、与苯基乙酸类、二乙酮酸类及非甾体抗炎药合用时可能发生惊厥，不宜同用，如需同用，应密切观察，出现症状，应立即停药。 3、与华法林合用，可增强后
关于甲磺酸帕珠沙星分散片的简介
甲磺酸帕珠沙星分散片，本品为第三代喹诺酮类抗菌药，能够导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡，体内抗菌活性研究表明，本品对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等有较强抗菌活性。 一、药品名称： 通用名称：甲磺酸帕珠沙星分散片 英文名称：Gatifloxacin Mesilate Disp
关于帕珠沙星的药代动力学介绍
据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴连续30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组
使用甲磺酸帕珠沙星滴眼液的注意事项
一、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的禁忌： 1、对本品任何成份过敏者禁用。 2、对帕珠沙星以及喹诺酮类抗生素有过敏史者禁用。 二、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的注意事项： 1、为了防止耐药菌的出现等，原则上应首先确认临床致病菌对本品的敏感性， 且尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。 2、有支
关于注射用甲磺酸帕珠沙星的简介
1、注射用甲磺酸帕珠沙星的成份：甲磺酸帕珠沙星 化学名称为：(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。 分子式：C16H15FN2O4CH4OS·CH4O2S 分子量：414.4
使用注射用甲磺酸帕珠沙星的禁忌
1、注射用甲磺酸帕珠沙星的禁忌：对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。 3、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用注射用甲磺酸帕珠沙星。 4、老年用药：老年患者用药监测
简述帕珠沙星的适应症和禁忌症
一、帕珠沙星的适应症：本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 1、慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿； 2、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； 3、烧伤创面感染，外科伤口感染； 4、胆囊炎、胆
关于甲磺酸帕珠沙星分散片的毒理研究
1、甲磺酸帕珠沙星分散片的遗传毒性：Ames试验中该品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下该品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的
简述注射用甲磺酸帕珠沙星的药理毒理
1、注射用甲磺酸帕珠沙星的药理作用： 注射用甲磺酸帕珠沙星属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠
使用甲磺酸帕珠沙星分散片的不良反应
甲磺酸帕珠沙星分散片的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括： 1、全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。 2、心血管系统：心悸。 3、消化系统：腹痛、便秘，消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。 4、代谢
关于甲磺酸帕珠沙星分散片的用法用量介绍
1、甲磺酸帕珠沙星分散片为分散片，可直接口服，或将该品适量投入约100ml水中，振荡分散后口服。每日一次，每次400mg（4片） 2、肾功能不全：由于加替沙星主要经肾排泄，所以建议肌酐廓清率