使用盐酸齐拉西酮的注意事项
齐拉西酮治疗引起QTc延长，比4种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade de points）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时（增加幅度超过20毫秒）比较明确，但是QT/QTc间期延长幅度较小时，也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险，或者在一些易感个体增强其发生的风险，比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常（torsade de points），但因经验太少，尚不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc间期的作用较强，增加了治疗过程中猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。低血钾或低血镁能增加QT......阅读全文
关于甲磺酸齐拉西酮注射液的禁忌
1、QT间期延长 齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。 齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中
注射用甲磺酸齐拉西酮的使用禁忌
1、QT 间期延长 a、齐拉西酮剂量依赖性延长QT 间期，并且已知其他一些延长QT 间期的药物与致死性心律失常有关，因此具有下列情况的患者禁用注射用甲磺酸齐拉西酮： （1）具有QT 间期延长病史的患者（包括先天性长QT 间期综合征） （2）近期出现急性心肌梗死的患者 （3）失代偿性心力衰
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
使用盐酸齐拉西酮片的不良反应介绍
国外上市前临床试验报道了以下不良反应： 1、精神分裂症患者：齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1%（29/702）和2.2%（6/273）。主要不良反应为皮疹，齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药（1%），安慰剂组为0。 2、锥体外系症状包括下列不良反应：锥体外系症状，肌张力亢进，肌
甲磺酸齐拉西酮注射液的用法用量介绍
1、肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。 2、由于没有评价精神病患者口服齐
注射用甲磺酸齐拉西酮的用法用量介绍
注射用甲磺酸齐拉西酮仅用于肌肉注射给药，不应静脉给药。 1、用药剂量 推荐剂量为每日10～20mg，根据需要最高剂量可达40mg。每隔2 小时可注射10 mg；每隔4 小时可注射20mg，最高剂量可达每日40mg。目前尚无连续注射齐拉西酮超过3 天的研究。 如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉
甲磺酸齐拉西酮注射液的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1—3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
简述上市前口服齐拉西酮的其他不良反应
下面按身体系统和发生率归类齐拉西酮的不良反应，齐拉西酮的常见不良反应：发生率至少为1%；不常见不良反应：1/1000[发生率1/1000。 1、全身：齐拉西酮的常见不良反应：腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。 2、心血管系统：常见：心
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg，餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
简述齐拉西酮的适应症和注意事项
一、齐拉西酮的适应症： 本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。根据最新临床经验，盐酸齐拉西酮胶囊对强迫性神经症同样有显著疗效。 二、齐拉西酮的禁忌症： 1、对本品过敏者、儿童和哺乳者禁用。 2、近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。 三、齐拉西酮的注
甲磺酸齐拉西酮注射液的毒理研究介绍
1、甲磺酸齐拉西酮注射液的遗传毒性， Ames试验中，在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性，小鼠微核试验结果为阴性。 2、甲磺酸齐拉西酮注射液的生殖毒性， SD大鼠在齐拉西酮剂量为10～160 mg/kg/
使用注射用甲磺酸齐拉西酮过量的症状介绍
目前过量用药的试验数据仅限于口服制剂，尚缺乏注射制剂的过量用药试验数据。在5400 多例患者和/或正常受试者参加的上市前临床试验中，意外或有意过量使用齐拉西酮的共有10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg 的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压
简述注射用甲磺酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的毒理研究介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的遗传毒性 对齐拉西酮进行了以下试验：Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠骨髓染色体畸变试验。在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性。 2、注
甲磺酸齐拉西酮注射液的使用注意事项
1、与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。 与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。 2、齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫
使用甲磺酸齐拉西酮注射液的不良反应
上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤
关于注射用甲磺酸齐拉西酮过量的处理介绍
一旦出现急性药物过量，应建立并保持气道通畅，确保氧气充足和通气。应建立静脉通路并洗胃（如果患者不清醒，可插管后洗胃），应考虑合并使用泻药与活性炭。过量用药后可能出现感觉迟钝、痫性发作或头颈部张力障碍，这些可能会诱发呕吐，从而引起误吸的风险。 应立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现
使用甲磺酸齐拉西酮注射液过量的症状和处理
人体药物过量经验：在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压（200/95）。 上市后的使用中，报告的与齐拉西酮过量相关的不
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药物相互作用
(1)齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。 (2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。 (3)齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。 (4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意事项介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加 与痴呆有关的老年精神病患者服用抗精神病药物后死亡率有增加的风险。本品齐拉西酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病（见[警示语]）。 2、QT 间期延长和猝死的风险 当医生从现有的治疗手段中为患者选择药物时，应考虑到本品齐拉西酮与其他
特殊人群使用甲磺酸齐拉西酮注射液的注意
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。 2、儿童用药：儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 3、老年用药： 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监
概述注射用甲磺酸齐拉西酮的药物相互作用
药物相互作用可以是药效学（药理学作用的叠加）的原因或者药代动力学的（血药浓度改变）原因。齐拉西酮与其他药物合用的风险已进行如下评价。目前已完成口服齐拉西酮所有的药物相互作用研究。根据齐拉西酮的药效学和药代动力学特性，预期可能发生下列相互作用： 1. 注射用甲磺酸齐拉西酮的代谢途径 约2/3
老年人使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意
齐拉西酮临床研究的全部患者中，有2.4%（109）的患者年龄≥65 岁。一般而言，齐拉西酮的有效性及耐受性在老年人及年轻人之间没有差异，且临床用药经验报告中也未发现两部分人群在有效性上的差异。当然，不能排除某些老年人的过度敏感性。然而，多种因素存在可能会增加老年患者对齐拉西酮药效学的反应，引起耐
其他药物与甲磺酸齐拉西酮注射液的相互作用
1、卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35－40%
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致恶性综合征（NMS）
已有报告抗精神病药物治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为“恶性综合征”（NMS）。NMS 的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱（如：脉搏不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常）。其他体征包括：肌酸磷酸肌酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾功能衰竭。 该
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学
国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2－5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢，仅少量原形药经尿液（
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的成分和适应症介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的成份： 本品主要成分为: 甲磺酸齐拉西酮三水合物 化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐三水合物。 分子式：C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2O 分子
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内，多次给药后的药代动力学与剂量成比例，推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除，在推荐的临床剂量范围内，平均终末半衰期约为7小时。给药后1～3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致的迟发性运动障碍介绍
抗精神病药物治疗时可能发生的一种潜在不可逆的、不自主的运动障碍综合征。虽然该综合征似乎多发于老年人，特别是老年妇女，但在开始应用抗精神病药物时，尚不可能根据患病率来预测哪些患者可能发生该综合征。目前尚不清楚各种抗精神病药物引起迟发性运动障碍的可能性是否有所不同。 随着抗精神病药物治疗时间和总累