简述其他药物对伏立康唑的影响

伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。 1、利福平(CYP450诱导剂):与利福平(每日一次,每次0.6g)合用,伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUCτ(给药间期的药时曲线下面积)分别降低93%和96%。因此禁止本品与利福平合用(参见【禁忌】)。 2、卡马西平和苯巴比妥(潜在的CYP450诱导剂):尽管未经研究,卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度,因此禁止本品与这两种药物合用(参见【禁忌】)。 3、西米替丁(非特异性的CYP450抑制剂,并可增高胃酸的PH值):与西米替丁(每日2次,每次0.4g)合用时,伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。 4、雷尼替丁(增高胃酸PH值):雷尼替丁(每日二次,每次0.15g)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著......阅读全文

如何正确使用伏立康唑?

  口服剂量:  负荷剂量:对于体重≥40kg的患者,每12小时1次,一次400mg;体重

伏立康唑的检查方法

结晶性取本品适量,依法检查(通则0981),应符合规定。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.10g,置纳氏比色管中,分别加丙二醇-乙醇(2:3)混合溶液5ml使溶解,溶液应澄清无色(通则0901第一法与通则0902第一法)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并

伏立康唑的副作用?

  伏立康唑的副作用包括视觉损害、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻、头痛、外周水肿、肝功能检查异常、呼吸窘迫和腹痛等。  具体来说,伏立康唑可能会引起:  视觉损害:如视觉模糊或视力下降;  消化系统反应:包括恶心、呕吐、腹泻和腹痛;  皮肤反应:如皮疹;  全身性反应:如发热和头痛;  肝功能异常:可

伏立康唑的鉴别方法

(1)在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中伏立康唑峰的保留时间一致(2)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm波长处有最大吸收,在231nm波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收图谱应

伏立康唑片的作用机制

  伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真

伏立康唑片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含伏立康唑1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见伏立康唑有关物质项下限度供试品溶液的色谱图

伏立康唑的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取伏立康唑对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。检测波长为256nm系统适用性溶液与系统适用性要求见

伏立康唑的基本性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为127~133℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为58°至-62

伏立康唑胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含伏立康唑lmg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见伏立康唑有关物质项下。限度供试品溶

伏立康唑片的使用禁忌

  本品禁用于对其活性成份或对赋形剂过敏者。伏立康唑与其它唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其它唑类药物过敏者,应慎用伏立康唑。  本品禁止与CYP3A4 底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血浓度增高,从而导致QTc 间期延长,并且偶见尖端扭转

伏立康唑胶囊的鉴别方法

(1)在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中伏立康唑峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加乙醇溶解并稀释制成每1m1中约含伏立康唑25μg的溶液,滤过,取续滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256mm波长处有最大吸收,在231nm波长处有最小

伏立康唑胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,研细,精密称取适量,加流动相使伏立康唑溶解并定量稀释制成每1ml中约含伏立康唑0.1mg的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见伏立康唑含量测定项下。

简述伏立康唑片的临床应用

  曲霉菌感染——伏立康唑在预后差的曲霉菌病患者中的疗效   体外伏立康唑对曲霉菌属具有杀菌作用。在一项开放、随机、多中心的研究中,比较了伏立康唑和两性霉素B在277例免疫功能减退的急性侵袭性曲霉病患者中的疗效和生存受益,疗程为12周。治疗组和对照组的总有效率分别为53%和31%(基线时异常的症状

关于伏立康唑片的基本介绍

  伏立康唑片,适应症为本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。  伏立康唑片的成份:  伏立康唑片主要成

伏立康唑片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色

关于伏立康唑片的成分介绍

  主要成份:伏立康唑  化学名称:(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇  结 构 式:  分 子 式:C 16H 14F 3N 5O  分 子 量:349.3

伏立康唑对其他药物的影响

  伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血浓度增高。  特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物):尽管未经研究,伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎

使用伏立康唑片过量的介绍

  在临床试验中有3 例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5 倍于静脉推荐剂量的伏立康唑,其中有1 例为持续10 分钟的畏光不良事件。  目前尚无伏立康唑的解毒剂。  伏立康唑可通过血液透析清除,清除率为121ml/min ,赋形剂SBECD 在血液透析的清除率为55ml/min。所以当药物过

伏立康唑的鉴别和检查方法

鉴别(1)在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中伏立康唑峰的保留时间一致(2)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm波长处有最大吸收,在231nm波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收图

伏立康唑片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于伏立康唑0.1g),置100ml量瓶中,加流动相使伏立康唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性

使用伏立康唑胶囊过量的介绍

  在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑,其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。  目前尚无已知的伏立康唑的解毒剂。  伏立康唑已知的血药透析的消除率为121ml/min赋型剂SBECD的血液透析淸除率为55ml/min。所以当药物过量时血液透析有

伏立康唑胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色颗粒。

伏立康唑的类别和贮藏方法

类别抗真菌药。贮藏密封,在干燥处保存。制剂(1)伏立康唑片(2)伏立康唑胶囊

使用伏立康唑片的皮肤反应

  临床研究中,伏立康唑治疗的患者中皮肤反应比较常见。但这些患者患有严重的基础疾病,合并使用了多种伴随药物。大多数皮疹为轻到中度。伏立康唑治疗期间患者出现严重皮肤反应的情况罕见,这些严重反应包括Stevens-Johnson 综合征,中毒性表皮坏死松解和多形性红斑。  如果患者出现皮疹,应当密切观察

伏立康唑片的鉴别方法

(1)在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中伏立康唑峰的保留时间一致。(2)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含伏立康唑25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm波长处有最大吸收,在231nm波长处有最小吸收

简述伏立康唑胶囊的使用禁忌

  1、伏立康唑胶囊禁用与已知对伏立康唑或其辅料过敏者。伏立康唑与其他唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其他唑类药物过敏者,应慎用伏立康唑。  2、伏立康唑胶囊禁止与CYP3A4底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期

伏立康唑的性状和贮藏方法

性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为127~133℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为58°至-62鉴别(1)在右旋

关于伏立康唑的药理毒理介绍

  伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性

伏立康唑胶囊的类别和贮藏方法

类别同伏立康唑规格50mg贮藏密封,在干燥处保存,

关于伏立康唑胶囊的毒理研究介绍

  重复给药的毒性研究提示伏立康唑的靶器官为肝脏。与其他抗真菌药相似,实验动物发生肝毒性时的血浆暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的实验发现伏立康唑也可诱导肾上腺发生微小病变。其它对安全性药理学、生殖毒性和潜在致癌性的常规研究未发现伏立康唑对人体有特殊危害。  生殖研究表明,伏立