茶碱沙丁胺醇缓释片的药理作用及药代动力学
药理作用 本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10。口服吸收快,平喘时间亦长。 药代动力学 本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.94μg/ml,T1/21为10-15小时。茶碱在肝内90%代谢转化,约10%以原形由尿排出,Vd为0.45L/kg,血浆蛋白结合率为60%。多剂量口服(茶碱300mg,沙丁胺醇4mg......阅读全文
沙丁胺醇试剂
一、概要 沙丁胺醇(Salbutamol ,SAL) 属于β-2兴奋剂的一种。β-2兴奋剂中最常作为促生长剂使用的是克伦特罗(Clenbuterol ,CL),但随着对CL 检测力度的加大,非法使用者开始转向其他替代品。由于SAL与CL 的促生长作用相差不大,其在动物体内的消除时间比克伦特
硫酸沙丁胺醇缓释片的基本性状
性状本品为白色或类白色片。
硫酸沙丁胺醇缓释片的鉴别方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇5σmg),加水约20m,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,取滤液适量加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色,滴加碳酸氢钠试液,即生成橙黄色浑浊。(2)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇10mg),加0.4%硼砂溶液20ml,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,加3%4-氨
硫酸沙丁胺醇缓释片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇5σmg),加水约20m,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,取滤液适量加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色,滴加碳酸氢钠试液,即生成橙黄色浑浊。(2)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇10mg),加0.4%硼砂溶液20ml,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,加3%4-氨
硫酸沙丁胺醇缓释片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于沙丁胺醇8mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含9
沙丁胺醇的药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。 沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟
沙丁胺醇的类别及贮藏方法
类别B2肾上腺素受体激动药贮藏遮光,密封保存。
硫酸沙丁胺醇缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇5σmg),加水约20m,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,取滤液适量加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色,滴加碳酸氢钠试液,即生成橙黄色浑浊。(2)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇10mg),加0.4%硼砂溶液20ml,振摇使硫酸
关于硫酸沙丁胺醇缓释片的毒理研究介绍
动物试验标明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心律不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。 1、遗传毒性 本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性
硫酸沙丁胺醇胶囊
鉴别(1)取本品20粒的内容物,研细,加水20ml,振摇,使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)、(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查干燥失重取本品的内容物,置五氧化二磷的干燥器中
硫酸沙丁胺醇片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品20片,研细,加水20ml使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1片,置10ml(0.5mg规
沙丁胺醇怎么用?
吸入给药:沙丁胺醇通常通过吸入给药,这是最常见和最有效的使用方式。成人和儿童可以通过气雾剂吸入器或粉雾剂吸入器来使用。吸入给药方式可以使药物直接作用于呼吸道,起效快,副作用相对较小。 对于成人:一次剂量通常为2-4mg,一日3-4次。在急性发作时,可以每4小时重复一次,但24小时内不应超过8次
沙丁胺醇的检查方法
旋光度取本品约0.50g,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.10°至+0.10°。乙醇溶液的颜色取本品0.40g,加无水乙醇10ml,置温水浴中加热使溶解,如显色与同体积的比色液(取黄色贮备液0.5ml加无水乙醇10ml)(通则090
硫酸沙丁胺醇的类别及贮藏方法
类别B2肾上腺素受体激动药。贮藏遮光,密封保存。
沙丁胺醇的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每
沙丁胺醇的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含80g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图
硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂
性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml
硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂
性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml
沙丁胺醇试剂盒
沙丁胺醇(Salbutamol ,SAL) 属于β-2兴奋剂的一种。β-2兴奋剂中最常作为促生长剂使用的是克伦特罗(Clenbuterol ,CL),但随着对CL 检测力度的加大,非法使用者开始转向其他替代品。由于SAL与CL 的促生长作用相差不大,其在动物体内的消除时间比克伦特罗短,毒性较弱。
硫酸沙丁胺醇缓释胶囊
性状本品内容物为白色或类白色小丸。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品的内容物适量(约相当于沙丁胺醇20mg),研细,加水10ml,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查含量均匀度取本品1粒的内
吲达帕胺缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收
关于沙丁胺醇的性状介绍
1、基本信息 本品为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇,按干燥品计算,含C13H21NO3不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。 3、熔点 本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时
关于沙丁胺醇中毒的介绍
沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵、羟甲叔丁肾上腺素)的支气管扩张作用与异丙基肾上腺素相等,作用持续时间较长;增加心率作用仅为异丙基肾上腺素的1/10。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,口服或气雾吸入给药。口服的生物利用度约30%,15~30min起效,维持6h以上;气雾吸入的生
关于沙丁胺醇的用途介绍
用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。 在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精,来提高生猪的瘦肉产量。2002年始,被列为养殖行业违禁药物,不得在畜禽养殖中添加。注意的是,目前沙丁胺醇未被药监局批准用于减肥。 在
沙丁胺醇的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.93mg的C13H2NO3。
沙丁胺醇的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时分解。
硫酸沙丁胺醇的制剂类型
制剂(1)硫酸沙丁胺醇片(2)硫酸沙丁胺醇吸人气雾剂(3)硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂(4)硫酸沙丁胺醇注射液(5)硫酸沙丁胺醇胶囊(6)硫酸沙丁胺醇缓释片(η)硫酸沙丁胺醇缓释胶囊
沙丁胺醇的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含80g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱