哌替啶注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂,是最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡.效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。 药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢, 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型......阅读全文
盐酸氟奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体(DA2)有关,抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用。止吐和降低血压作用较弱。 药代动力学 在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并
右旋糖酐注射液的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 抗贫血药。铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成份。血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位,以助肌肉运动时供氧需要。与三羧循环有关的大多数酶均含铁,或仅在铁存在时才能发挥作用。所以对缺铁患者积极补充铁剂后,除血红蛋白合成加速外,与组织缺铁和 含铁酶活性降低的有关症状
复方磺胺甲恶唑注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
简述盐酸罂粟碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。 药代动力学 口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以
盐酸哌替啶片
性状本品为白色片或薄膜衣片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌替啶0.1g),加水loml使盐酸哌替啶溶解,滤过;滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(4)项试验,显相同的反应检查含量均匀度取本品1片,置50
安定注射液的药理毒理及药动力学
药理毒理 本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过
盐酸哌替啶注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸哌替啶注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸哌替啶注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸哌替
哌替啶注射液的副作用有哪些?
哌替啶注射液(Pethidine Injection)是一种阿片类镇痛药,主要用于治疗中度至重度疼痛。然而,与所有药物一样,哌替啶注射液也可能产生一些副作用。以下是一些可能的副作用: 呼吸抑制:哌替啶可能导致呼吸减缓或停止,尤其是在过量或与其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、镇静剂、抗焦虑药物等)
盐酸哌替啶注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸哌替啶0.1mg的溶液对照品溶液取盐酸哌替啶对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积20l。系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量
关于哌替啶注射液的注意事项
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品.务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁.处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。 2.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品.以免掩盖病情贻
萘啶酸的药代动力学
口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%,尿液中活性的85% 与药物结合的血浆蛋白 口服1g后2小时在
关于重组人白细胞介素2注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品是一种淋巴因子,可使细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化的杀伤细胞增殖,并使其杀伤活性增强,还可以促进淋巴细胞分泌抗体和干扰素,具有抗病毒、抗肿瘤和增强机体免疫功能等作用。在对动物的长期毒性试验中证明,无论血象、血尿生化检验、循环系统检查、病理组织学检查,均无异常所见。
简述枸橼酸芬太尼注射液的药理毒理
1、枸橼酸芬太尼注射液药理作用:本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,本品作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制
重组赖脯胰岛素注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用
吡拉西坦葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 吡拉西坦属脑细胞代谢活化物,可直接作用于大脑皮质,具有激活,保护和修复神经细胞的作用,并可透过血脑屏障,选择性地作用于脑细胞,提高经由骈胝体诱发的电位幅度、增强大脑皮层的联系功能和两半球间的信息传递。它能激活体内腺苷环化酶的活性,提高脑内ATP/ADP比值及对葡萄糖的利用率和能量储备
吡拉西坦葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 吡拉西坦属脑细胞代谢活化物,可直接作用于大脑皮质,具有激活,保护和修复神经细胞的作用,并可透过血脑屏障,选择性地作用于脑细胞,提高经由骈胝体诱发的电位幅度、增强大脑皮层的联系功能和两半球间的信息传递。它能激活体内腺苷环化酶的活性,提高脑内ATP/ADP比值及对葡萄糖的利用率和能量储备
维生素B12注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗贫血药。维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有
去乙酰毛花苷注射液的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 治疗剂量时 1.正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]主动偶联转运受损,心肌细胞内Na[sup]+[/sup]浓度升高,从而使
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
乙酰吉他霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品抗菌谱和红霉素相似,对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效,主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。 药代动力学 本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高,主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为:90分钟
白消安片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制,对淋巴细胞的抑制
核酪口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品与免疫核糖核酸(IRNA)近似,能增强机体免疫功能。可增强红细胞膜上的CRI受体活性;增强红细胞免疫黏附功能,红细胞血凝阳性率明显高于对照。还可以增高小鼠脾脏系数,从而增强细胞免疫功能,显著提高机体的免疫力。 本品中的酪蛋白水解物-酪氨酸,其氧化分解后可产生乙酰乙酸,而乙酰乙酸又
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。 阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用:本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 毒理研究:未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后,
苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。 药代动力学 静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主
多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。 药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的