上海药物所等揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
6月4日,中国科学院上海药物研究所徐华强团队联合复旦大学付伟团队,在《细胞研究》(Cell Research)上发表了题为Molecular basis of ligand recognition and activation of the human succinate receptor SUCR1的最新研究成果。该工作报道了人源SUCR1独特的配体结合特征和激活机制,为开发新型靶向SUCR1的化合物奠定了基础。既往研究发现,琥珀酸是三羧酸循环重要的中间产物,在调控线粒体氧化应激的稳态中发挥重要作用,而这一功能主要通过G蛋白偶联受体家族中的重要成员SUCR1介导。SUCR1亦被称为GPR91。有研究证实琥珀酸是SUCR1的内源性配体。后续研究发现,该受体的激活与肝纤维化、高血压和类风湿性关节炎等相关。因此,研究SUCR1的配体识别机制和激活机制,对于探讨SUCR1的生理功能并开发靶向SUCR1的药物具有积极意义。该研究利用单颗......阅读全文
上海药物所阐明代谢性疾病生化机理并发现潜在药物靶标
蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一,也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一,并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此,负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例,近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译
上海药物所合作发现双孔钾通道抗抑郁药物位点
随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。现有药物的副作用、起效慢、个体差异等问题依然困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道
上海药物所等发现抗“超级细菌”感染的药物作用新靶点
经过近4年的联合攻关,中国科学院上海药物研究所与华东理工大学、湖北生物医药产业技术研究院有限公司等单位的研究人员通力合作,成功发现一个抗(耐药)金黄色葡萄球菌感染的药物作用新靶点——CrtN蛋白。相关研究论文于1月18日在线发表于国际期刊《自然·化学生物学》(Nature Chemical Bi
上海药物所周虎研究员到昆明动物所进行学术交流
4月27日上午,受中国科学院昆明动物研究所肿瘤生物学实验室陈策实研究员的邀请,中国科学院上海药物研究所周虎研究员到研究所为大家做了题为“蛋白质组学及其在药物作用机制研究中的应用 ”的精彩报告。 首先,周虎研究员简单介绍了基于质谱的蛋白质组学的科研进展及研究目标。随后具体讲解了
上海药物所等:药物缓控释放“3D通道迷宫”新机制
近日,中国科学院上海药物研究所张继稳团队联合中国科学院上海高等研究院、临港实验室、西藏大学、英国布拉德福德大学等的科研人员,在Journal of Controlled Release上发表了题为《控制多单元片药物释放的“3D通道迷宫”机制》(“3D channel maze” to contr
上海药物所基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化研究获进展
3月7日至8日,美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。 四氢异喹啉,尤其是其构型受限的多环衍生物(如阿朴吗啡等
上海药物所海洋植物化学研究取得新进展
红树林植物富含结构新颖独特的、生物活性多样的次生代谢产物。中科院上海药物研究所郭跃伟课题组在对两种红树林植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris和木榄Bruguiera gymnorrhiza化学成分及生物活性研究过程中,取得重要研究进展。 该小组从中国红
上海药物所等发现B型GPCR激活新机制
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少,基于其下游信号通路的药物开
哥伦比亚大学杨建教授访问上海药物所
8月12日,哥伦比亚大学杨建教授应李扬研究员邀请来上海药物研究所学术交流,并作了题为Ion Channels as Drug Targets and an Odd TRP to the Assembly of a Receptor/Ion Channel Complex的报告。
上海药物所等发现肥胖的潜在治疗新靶点
肝脏作为生物体脂代谢的中心枢纽,主要依赖于其所分泌的肝因子,实现与其他组织器官之间的信号流通和调控反馈,尤其是在能量代谢过程中扮演着重要角色。然而,肝内脂代谢的调节机制与肝因子表达分泌调控尚未被完全阐明。葡萄糖醛酸C5异构酶 (Glucuronyl C5-epimerase ,Glce) 作为细
上海药物所首次发现液相色谱电解质效应
近日,上海药物所李川课题组完成了研究项目“液相色谱电解质效应的发现及液-质联用技术分析中药多成分复杂样品方法学研究” ,该项研究首次发现了“液相色谱电解质效应”,即通过添加微量电解质即可大大提高化合物在质谱中的离子化效率和离子化能力,从而增强分析物的质谱响应信号、扩大分析方法的定量范围。正当各大公
上海药物所关于肺癌抑制转移最新进展
肺癌是历年来死亡率最高的恶性肿瘤之一,其死亡率居高不下主要是因为其极易发生转移。如今,原位肺癌的控制与治疗已趋成熟,但对于转移性肺癌依然缺乏有效的治疗手段。因此,深入研究肺癌转移的发病机理对于肺癌的控制与治疗至关重要。 上皮细胞间充质转化(Epithelial-mesenchymal trans
上海药物所俞强研究员访问强磁场中心
俞强研究员在作报告 1月17日至18日,应刘青松研究员的邀请,中科院上海药物所俞强研究员访问了强磁场科学中心。访问期间,俞强研究员做了题目为“中药西做,西药中用——中西结合的新药研发”的学术报告。 俞研究员从对西药的思考、对中药的思考、中西药的比较、中药西做和西药中用5个部分
上海药物所等在靶向诊疗研究中取得新成果
靶向诊疗,顾名思义,就是针对特定的靶细胞,进行早期诊断和治疗,这将大大提高治疗的针对性,减少对正常细胞的影响,降低副作用。实现精准的靶向诊疗已成为肿瘤等威胁人类健康多病因复杂疾病的临床诊断、放射及化学治疗的重要发展方向之一,也日益成为生命科学领域的重要科学问题。 2016年5月,英国皇家化学会
中科院上海药物所启用冷冻电镜中心
冷冻电镜技术近年来已发展成为研究生物大分子高分辨率结构的主要技术,在生物学、医学和新药研发等领域发挥着越来越重要的作用。为了顺应这一科学发展的大趋势、助力创新药物研究开发,上海药物所购置了世界上最先进的冷冻电镜设备并于2018年1月成立了冷冻电镜研究中心(筹)。 通过不懈努力,中心顺利完成了对
上海药物所等在MOF载药研究中取得进展
MOF材料(metal organic frameworks,MOFs)是一类新型的潜在药物载体,发展迅速,但现有的MOF材料受限于组成成分,多数难以药用。环糊精-金属有机骨架(CD-MOF)以γ-环糊精为有机配体、钾离子为金属中心,配位自组装形成多孔的网状结构,比表面积高达1200 m2∙g-
上海药物所与南方科大在糖肽合成研究取得进展
糖肽是一类寡糖与多肽相结合的大分子化合物。糖肽在糖类药物研发,如糖肽类抗生素和抗肿瘤疫苗的研发中有重要应用。经过几十年的发展,多肽的合成技术目前已经十分成熟,寡糖的合成在最近几年也取得了进展。然而关于糖肽的合成,仍然是极具挑战的难题。 近日,中国科学院上海药物研究所文留青课题组与南方科技大学教
世卫组织创新主题会议在上海药物所举行
世卫组织创新主题会议现场 将创新及先进技术用以防治贫困所致传染病已作为联合国的千禧年发展目标。然而,要建立一个适合开发新药、疫苗和诊断产品,提供健康食物和清洁用水,防止病媒传播,并可有效监控的综合平台,目前的私立和公有创新及技术体系都存在结构性缺陷。目前,升级受害国家在研究、信息、
上海药物所宁波生物产业创新中心签约仪式举行
2013年1月16日下午,中科院上海药物研究所宁波生物产业创新中心签约仪式在宁波成功举行。上海药物所所长丁健院,宁波市市长刘奇、副市长陈仲朝等有关领导出席签约仪式。 上海药物所宁波生物产业创新中心是由宁波市人民政府与上海药物所共同创建,位于宁海县科技园区宁波生命健康科技城。该中
上海药物所中草药抗肿瘤研究取得新进展
干扰素-γ(IFN-γ)是一种具有多种生物学功能的细胞因子,它不仅在控制人类微生物感染方面起着重要的作用,同时具有良好的抗肿瘤活性。干扰素 -γ一方面可以通过激活巨噬细胞和NK细胞利用免疫系统来杀伤肿瘤,另一方面也可以直接作用于肿瘤细胞,通过活化信号转导与转录激活因子STAT1,调控下游和细
上海药物所等发表小分子荧光探针研究“指南综述”
近日,中国科学院上海药物研究所李佳团队联合华东理工大学贺晓鹏团队、英国巴斯大学Tony D. James团队,以及美国德克萨斯大学奥斯汀分校Jonathan L. Sessler团队,撰写“指南综述”(Tutorial Review)文章Small-molecule fluorescence-b
中科院上海药物所:用制度创新激励成果转化
1月25日,记者从中科院上海药物所获悉,该所2015年共有15项新药研发成果成功转让,合同总额超8亿元,达到前5年成果转化总额。 自中科院开展“率先行动”计划以来,上海药物所作为“中科院药物创新研究院”的建设主体及中央级事业单位“科技成果使用、处置和收益管理”改革试点,开展了卓有成效的改革。
上海药物所等在荧光分子探针研究中取得进展
近期,英国皇家化学会(RSC)化学类综合刊物《化学科学》(Chem. Sci. 2016, 7, 6325;IF 9.144)报道了中国科学院上海药物研究所在荧光分子探针构建与应用方面的研究进展,这是继今年七月以来(Chem. Sci. 2016, 7, 4004)《化学科学》第二次以封面形式报
上海药物所研发新型硫鎓修饰糖肽抗生素
目前全世界每年有70万人死于耐药细菌的感染。万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌(VISA,VRSA)和肠球菌(VRE)被世界卫生组织(WHO)列入亟需新型抗生素的12种重要耐药菌之中。 中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求,积极研发新型糖肽抗生素,在前期研
日本北海道大学学者访问上海药物所
7月15日,应中科院上海药物研究所郭跃伟研究员邀请,日本北海道大学生命科学院Jun'ichi Kobayashi教授来上海药物所进行学术访问,并作了一场题为Chemistry and Biology of Bioactive Natural Products from Marine an
上海药物所蒋华良院士荣获“安捷伦思想领袖奖”
分析测试百科网讯 2019年9月19日,安捷伦思想领袖奖颁奖典礼暨创新药物研发研讨会在中科院上海药物研究所隆重举行。迄今为止,全球范围内已有46位科研人员获得这个奖项。安捷伦将第47个“安捷伦思想领袖奖”颁发给中国科学院上海药物研究所蒋华良院士,以表彰蒋华良院士在原创药物研发以及糖类药物研究领域
上海药物所铜绿假单胞菌群体感应研究获进展
细菌合成、释放与群体密度相关的信号分子,并通过感知其浓度变化从而调节细菌的基因表达和群体行为,这一调控系统称为群体感应(Quorum sensing)。群体感应是细菌的“语言”,它调节细菌群体内所有成员的行为并使之社会化,从而实现单一细菌个体无法完成的生理功能。在铜绿假单胞菌中,Rhl群体感应系
中科院上海药物所多糖联合实验室揭幕
“中国科学院上海药物研究所无限极中草药多糖联合实验室”举行揭幕仪式并主办“2009中国糖复合物功能机制学术研讨会”。 近期,甲流在全球范围内肆虐,还有愈演愈烈之势。有专家提出,随着全球环境的变化,在未来,人类将面临更多疫情的变化,唯有提升个人免疫力,才能主动抵御侵扰。 在这样的大背景
上海药物所揭示知母皂苷的抗抑郁药理机制
中国科学院上海药物研究所的李扬研究组与黄成钢研究组合作,发现知母皂苷新结构衍生物的抗抑郁药理机制。研究论文于9月28日在线发表在European journal of neuroscience上。 知母为百合科植物,是中医临床的常用传统中药。研究团队采用动物抑郁模型、神经电生理及分子生物学方
上海药物所罗汉果降血糖作用研究取得进展
罗汉果是葫芦科植物罗汉果的果实,产于广西,主治肺热痰火咳嗽、咽喉炎、扁桃体炎、急性胃炎、便秘等。罗汉果富含三萜类成分罗汉果皂苷,因其甜度高、热量低而作为甜味剂被广泛使用,尤其是作为肥胖者和糖尿病患者的代用糖。许多研究表明,罗汉果皂苷能提高葡萄糖和脂肪的利用,增加胰岛素的敏感性,