上海药物所等揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
6月4日，中国科学院上海药物研究所徐华强团队联合复旦大学付伟团队，在《细胞研究》（Cell Research）上发表了题为Molecular basis of ligand recognition and activation of the human succinate receptor SUCR1的最新研究成果。该工作报道了人源SUCR1独特的配体结合特征和激活机制，为开发新型靶向SUCR1的化合物奠定了基础。既往研究发现，琥珀酸是三羧酸循环重要的中间产物，在调控线粒体氧化应激的稳态中发挥重要作用，而这一功能主要通过G蛋白偶联受体家族中的重要成员SUCR1介导。SUCR1亦被称为GPR91。有研究证实琥珀酸是SUCR1的内源性配体。后续研究发现，该受体的激活与肝纤维化、高血压和类风湿性关节炎等相关。因此，研究SUCR1的配体识别机制和激活机制，对于探讨SUCR1的生理功能并开发靶向SUCR1的药物具有积极意义。该研究利用单颗......阅读全文
上海药物所新建技术平台迎接检查评估
5月25日，位于张江“中科院浦东科技园”的中科院上海药物研究所“新药创制保障条件建设项目”迎来科技部“十一五”“重大新药创制”科技重大专项检查评估组。“重大新药创制”科技重大专项技术总师、全国人大常委会副委员长桑国卫一行视察了刚刚建设完工的新药技术平台，上海药物所党委书记成建军、所长助理厉骏接待
上海药物所新添X射线单晶衍射仪
小分子药物可以以多种固体形态存在，包括结晶态、溶剂化物、共结晶和无定形态等。固体形态的改变可能导致药物物化性能发生变化，如热容、导电率、晶格体积、密度等等。因此，固体状态不同，可能导致药物的溶解、溶出性能、药代、药动和生物利用度发生改变，进而影响药物的疗效和安全性能。 为了完
上海药物所药学前沿精品讲坛开讲
刘景根研究员主讲 1月29日下午，新药研究国家重点实验室“药学前沿精品讲坛”2013年第一讲在承嘏厅举行。本次讲座主题为“阿片类药物负性情绪记忆形成分子机理研究进展”，由药物所刘景根研究员主讲。国家重点实验室副主任冯林音研究员主持讲座。 精神依赖是药物滥用的关键原因，也是阿
药物与受体概念
受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个
中科院神经所与上海药物所合作研发原创药
1月23日，生物节律紊乱体细胞克隆猴模型成果新闻发布会在上海松江区G60脑智科创基地举行。当天，中科院神经科学研究所与中科院上海药物研究所签署战略合作协议。据悉，双方将以国家需求为导向，创建非人灵长类动物药物筛选疾病模型，建立高效的筛选机制，挖掘和验证药物新靶点，基于疾病机制，开发原创新药，同时
上海药物所举办药物研发常用数据库使用初级培训
为帮助即将进入实验室学习的2010级研究生了解和掌握药物研发领域的数值/事实型数据库使用方法，提升学生的科研信息素养，提高数据库使用效益。中科院上海药物研究所图书情报室于7月19日在承嘏厅举办了“药物研发特色数据库使用讲座”。此次讲座包括6个药物研发常用的6个数据库及Endnote
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
上海药物所等发现促髓鞘再生的药物作用靶点
多发性硬化（Multiple sclerosis，MS）是一种自身免疫病，通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤，是仅次于创伤的中青年人致残原因，有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂，只能缓解和减少复发，但对已经造成的神经损伤并无修复作用。 中枢神经系统的髓鞘是
上海药物所新型铂类抗癌药物合作研究取得进展
类药物是一类非常重要的无机抗癌药物，在临床上得到广泛的应用。目前临床采用的联合化疗方案中有50%以上是以铂类抗癌药物为主或参与配伍。但是，临床使用铂类药物存在毒副作用大、易产生耐药的问题，寻找高效低毒的铂类药物仍是抗癌药物研究的热点之一。 中科院上海药物研究所楼丽广课题组与昆明贵金属研究所刘伟
上海药物所药物选择性机理研究取得新进展
5月6日，《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性
上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊
上海药物所耿美玉获“上海市五一巾帼创新奖”
近日，上海市总工会女职工委员会与上海市职工技术协会联合开展了第三届“上海市五一巾帼创新奖”的评选工作。经评审，共有10项成果获“上海市五一巾帼创新奖（成果）”，10位同志获“上海市五一巾帼创新奖（个人）”。中科院上海药物研究所耿美玉研究员获上海市五一巾帼创新奖个人奖。 耿美玉
上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展
芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题
上海药物所抗微观蛋白聚集研究取得进展
微管具有多种重要的生物学功能，其中非常重要的生物功能之一是以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂。因此，破坏肿瘤细胞内的微管蛋白聚集与解聚，能够明显的影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。由于微管在细胞生长和发育过程中的重要作用，使得微管成为比较理想的抗肿瘤药物
Orbitrap技术发明人Makarov做客上海药物所
2013年9月16日，赛默飞世尔科技Orbitrap技术发明人Alexander A. Makarov来到中国科学院上海药物所，为到场的专家、学生等带来一场精彩的报告《Orbitrap前沿》。报告现场报告现场Alexander A. Makarov orbitra
张江集团总经理丁磊访问上海药物所
丁磊一行参观上海药物所 6月20日下午，上海张江高科技园区管委会常务副主任、张江集团总经理丁磊在张江科技创业投资有限公司总经理林瓴、投资总监于晓勇等陪同下，到中科院上海药物研究所交流访问，受到上海药物所所长丁健等的热情接待。 丁磊一行参观了上海药物所展示馆及祖冲之路园区。上海药物
上海药物所成果被自然•中国选为“研究亮点”
自然·中国（Nature China）2月2日在分子生物学栏目上以“肥胖的新克星”为题将中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心科研人员的一项新发现选为“研究亮点”（http://www.nature.com/nchina/2011/110202/full/nchina.2011.
中科院上海药物所丹参研究获进展
健康报消息，中科院上海药物所研究员王逸平等在对中药丹参进行的系统研究中发现，多酚酸类化合物丹参乙酸镁不仅具有更好的活性，而且在丹参药材中含量很高。他们提出将丹参乙酸镁作为新药丹参多酚酸盐的质量标准，不仅使有效成分明确，而且便于质量控制。2007年6月的《中国药理学报》发表的相关论文展示了新的动物实验
上海药物所与美国Waters公司开展交流合作
9月16日，美国沃特斯（Waters）公司副总裁Rohit Khanna博士率亚太区总裁Donald Soo、总部工程师Alan Millar、中国区总经理张亮裕访问中科院上海药物研究所中药现代化研究中心，并与果德安研究员等进行了会晤。 双方就液质联用等现代分析技术在中药质量
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
近日，中国科学院微生物研究所真菌学国家重点实验室院士庄文颖及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蚕蛾科昆虫虫茧上，发现一种肉座菌目真菌——茧壳菌Cocoonihabitus sinensis。 茧壳菌具有肉质子实体但不形成子座，子囊壳或疏或密地排列在虫茧残体上；长柱形子囊顶端加厚，通过狭窄
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
2017年12月15日，中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
首届SIMMRMIT药物研发研讨会在上海药物所召开
11月15日，上海药物所和澳大利亚墨尔本理工大学联合举办的“第一届SIMM-RMIT药物研发研讨会”在药物所召开。墨尔本理工大学（Royal Melbourne Institute of Technology）副校长Peter Coloe教授和健康科学学院院长Ken Greenwo
万钢部长赴中科院上海药物所调研
2014年2月23日，万钢部长一行赴中科院上海药物研究所，对国家新药筛选中心和国家化合物样品库进行专题调研，听取了丁健所长对药物所承担新药创制国家科技重大专项情况的汇报，并与专家代表进行了座谈。 在调研和座谈中，万部长对药物所近年来的改革发展成果、尤其是在新药创制重大专项组织实施过程中作出的成
上海药物所召开首届“新星计划A类”启动会
2013年上海药物研究所出台了35岁以下优秀青年人才培养计划——“新星计划”，经过严格选拔，有8位申请者首批入选了该项目A类计划。8月20日，上海药物所召开了“新星计划-A类”启动会，本年度“新星计划-A类”入选者、所领导、人力资源处相关同志参加了启动会。 副所长厉骏首先向入选者表示了热烈
上海药物所揭示氧化感应因子AbfR的作用机制
蛋白质翻译后修饰是生物体实现功能多样性调控的重要途径。活性氧（ROS, reactive oxygen species）参与的信号转导通路主要通过蛋白质活性半胱氨酸的氧化还原化学来实现抗性基因表达的转录调控。中国科学院上海药物研究所杨财广课题组日前揭示了表皮葡萄球菌转录因子AbfR感应ROS氧化
上海药物所SIRT1研究取得新进展
Sirtuin是生命体中广泛存在的一类依赖于NAD+的组蛋白去乙酰化酶，哺乳动物的sirtuin分为四类：SIRT1-3属于第一类，SIRT4属于第二类，SIRT5属于第三类，而SIRT6/7属于第四类。这些蛋白分布在不同亚细胞层中，它们催化的底物和酶反应也各不相同。 SIRT1是目前研究最
上海药物所痛风镇痛新靶点研究获进展
5月28日，国际疼痛学会（International Association for the Study of Pain）会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果，该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点，KCNQ钾通道
上海药物所等发现抗“超级细菌”感染的药物作用新靶点
经过近4年的联合攻关，中国科学院上海药物研究所与华东理工大学、湖北生物医药产业技术研究院有限公司等单位的研究人员通力合作，成功发现一个抗(耐药)金黄色葡萄球菌感染的药物作用新靶点——CrtN蛋白。相关研究论文于1月18日在线发表于国际期刊《自然·化学生物学》(Nature Chemical Bi
上海药物所杨玉社获IBC中国药物发现年度奖
日前，中科院上海药物研究所杨玉社研究员获得由BayHelix（百华协会）颁发的IBC中国药物发现年度奖（IBC China Drug Discovery of the Year Award），以表彰他在发现、开发并上市了中国第一个氟喹诺酮抗菌药物盐酸安妥沙星中做出的贡献。该奖授予在当年中国新药研