上海药物所合作发现双孔钾通道抗抑郁药物位点
随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。现有药物的副作用、起效慢、个体差异等问题依然困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道的高效抑制剂是抗抑郁症药物研发的重要方向之一。通过在调控机制和调控位点等基础研究上取得突破,中国科学院上海药物研究所李扬课题组和华东师范大学阳怀宇课题组首次实现了靶向TREK1通道的抗抑郁抑制剂理性设计。 与其他钾离子通道不同,双孔钾通道有一个较大的胞外结构域,该结构域的生理和药理功能未研究清楚。研究人员首先通过理论计算发现TREK1通道胞外结构域存在一个动态空腔,是潜在小分子结合位点。开展靶向该动态空腔的药物设计后,研究人员获得了TREK1抑制剂。Inside-out、outside-out膜片钳实验和突变实验确证了活性化合物是结......阅读全文
上海药物所合作发现双孔钾通道抗抑郁药物位点
随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。现有药物的副作用、起效慢、个体差异等问题依然困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道
钾[渗]通道的定义
中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定 义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)
钾[渗]通道的定义
中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定 义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)
钾离子通道,作用机理
钾离子通道的通透特异性允许钾离子通过质膜,而阻碍其他离子通透-特别是钠离子。这些通道一般由两部分组成:一部分是通道区,他选择并允许钾离子通过,而阻碍钠离子。另一部分是门控开关,根据环境中的信号而开关通道。结构展示在蛋白库编号1bl8,展示的是一种细菌的钾离子通道的通道区部分,它由四个同源的跨膜蛋白质
生物膜离子通道作用于钾通道的药物
作用于钾通道的药物钾通道分布广泛,有数十种类型;⑴瞬时外向钾通道:广泛存在于心肌细胞生理特性:电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流(Ito),随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。⑵延迟外向整流钾通道:延迟外向整流钾通道电流(Ik)可分为快激活整流钾电流(Ikr)和慢激活
钾离子通道一直开放吗
钾离子通道不是一直开放。钾离子通道,就是指通透特异性允许钾离子通过质膜,而阻碍其他离子特别是钠离子通透的通道。离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。
买96孔梯度PCR仪,送双48孔样品模块
纳锘仪器,让您轻松,高效工作,为您实验提供专业仪器设备。 本次活动,将会给您带来双倍的优厚回报。 一、功能加倍。除可作为梯度PCR外(优化反应条件),还可作为两台独立的48孔PCR仪使用,大大提高实验室PCR的使用效率! 二、寿命加倍。配备了96,双48两个样品模块(
人电压门控钾通道自身抗体定性分析
人ELISA试剂盒实验原理本试剂盒应用双抗原夹心法测定标本中人电压门控钾通道自身抗体(VGKC Ab)水平。用纯化的抗原包被微孔板,制成固相抗原,往包被单抗的微孔中依次加入电压门控钾通道自身抗体(VGKC Ab),再与HRP标记的抗原结合,形成抗原-抗体-酶标抗原复合物,经过彻底洗涤后加底物TMB显
应用FLIPR-钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(二)
应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析电生理实验为便于结果比较,所有同样的hERG 通道阻断剂均在IonWorks Barracuda1 全自动膜片钳系统进行了检测得到相应的IC50 值(图4)。为观察化合物的频率依赖性效应,电压刺激命令均以0.1Hz 频率在加样前后分别
应用FLIPR-钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(一)
应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析简介药物诱导的hERG (human ether-a go-go-related gene) 离子通道被阻断可能导致严重的致死性室性心律失常——尖端扭转型室性心动过速(torsade de pointes, TdP)。近年来,一批
血细胞分析仪BC通道的堵孔机理
血液标本经过成千上万倍的稀释后在红细胞计数池进行电阻法计数,在稀释过程中除了稀释液没有其他的试剂干预。大家知道白细胞池经过溶血剂的作用能多少消除一些蛋白和碎片的干扰,而且往往是分配了白细胞的标本且加入溶血剂和气泡之类混合后才开始在红细胞池进行分配和稀释的,而白细胞和红细胞池是同时计数的,这样红细
解析血液分析仪WBC通道的堵孔机理
WBC通道的堵孔机理:溶血剂问题,溶血不足是主要原因,要注意的是明显的溶血不足会显示出HGB的增高和WBC的上升,很容易给人们警示,这里说的是轻微溶血不足,在WBC和HGB上看不出数值的变化或者很轻微,WBC图形上淋巴峰值前会有不规则上升曲线,这就要引起足够的警惕了,一般这种情况出现,30天之内
血液分析仪的RBC通道的堵孔机理
血液标本经过成千上万倍的稀释后在红细胞计数池进行电阻法计数,在稀释过程中除了稀释液没有其他的试剂干预。大家知道白细胞池经过溶血剂的作用能多少消除一些蛋白和碎片的干扰,而且往往是分配了白细胞的标本且加入溶血剂和气泡之类混合后才开始在红细胞池进行分配和稀释的,而白细胞和红细胞池是同时计数的,这样红细
血细胞分析仪WBC通道的堵孔机理
溶血剂问题,溶血不足是主要原因,要注意的是明显的溶血不足会显示出HGB的增高和WBC的上升,很容易给人们警示,这里说的是轻微溶血不足,在WBC和HGB上看不出数值的变化或者很轻微,WBC图形上淋巴峰值前会有不规则上升曲线,这就要引起足够的警惕了,一般这种情况出现,30天之内就会发生严重的堵孔。主
CBCT观察下颌骨双侧双副颏孔病例分析
下颌骨的颏孔通常含有两个,左右各一,孔内有颏神经和血管通过。临床上涉及到下颌骨颏孔区域的常见手术包括颏部取骨术、颏成形术和前牙区种植体植入术等。在该区域普遍认为进行手术相对安全,不会引起严重的并发症。但也有研究发现术后该区域有不明原因的出血、术后感觉异常及种植体失败等并发症,研究认为可能与术中损伤
双通道双路烟气采样器
1、产品概述DL-6600型双路烟气采样器应用溶液吸收法采集各种有害气体。可供环保、卫生、劳动、安监、军事、科研、教育等部门用于各种锅炉、炉窑烟气的排放浓度/总量及设备脱硫效果的测定。2 、采用标准HJ/T47-1999 《烟气采样器技术条件》3、技术特点一机多用,既可以作为烟气采样用也可以作为大
研究发现Bt蛋白“双杀”进攻通道
4月1日,美国《公共科学图书馆—病理学》发表了Bt杀虫蛋白对棉铃虫的一种新型“双通道”杀虫机制,这一机制由南京农业大学植物保护学院教授吴益东团队发现。 Bt毒素是一种对棉铃虫具有显着活性的杀虫蛋白,我国自1997年开始种植Bt抗虫棉。近年来,田间棉铃虫对Bt杀虫蛋白Cry1Ac抗性个体频率逐渐
研究利用仿生钾离子通道实现单价离子筛分
向自然学习是永恒的主题。生命中的离子通道具有离子选择性、门控性及整流性,可实现特定离子的选择性跨膜运输。钾离子通道(KcsA)是常见的生命体离子通道,可实现K+/Na+的高效选择性传输,选择比达104。生物钾离子通道具有埃米级的尺寸以及丰富的表面结合位点,每秒可以转运108个钾离子。 纳米结构
钠钾离子通道与钠钾泵有什么区别
1、就其本质而言,钠钾泵是哺乳动物细胞膜中普遍存在的离子泵。其本质是ATP酶,可以将细胞内的ATP水解为ADP自身被磷酸化而发生构象改变。离子通道是贯穿于细胞膜脂质双层,中央有亲水性孔道的膜蛋白,没有分解ATP的能力。2、就其转运物质的方式而言,钠钾泵可以完成钠离子和钾离子的逆浓度梯度和(或)电位梯
双氯芬酸钾的检查方法
酸碱度取本品0.20g,加水20ml溶解,依法检查(通则0631),pH值应为6.5~8.0。甲醇溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。取此溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在440mm的波长
双氯芬酸钾的杂质类型
质IC14HCl2NO278.13 1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 杂质Ⅱ C13H1Cl2NO268.14 2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醇杂质ⅢCHO2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醛
双氯芬酸钾的制剂类型
(1)双氯芬酸钾片(2)双氯芬酸钾胶囊
hERG-钾离子通道高通量安全性筛选(二)
材料和方法稳定转染人Kv11.1 通道的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)来自ChanTest 公司(Cleveland, OH)。本实验中所使用的所有试剂和药品均来自Sigma-Aldrich(St. Louis, MO).hERG 离子通道多次加样方法的开发多次加样的方法中细胞需要进行多次的溶液交换并且
钾通道阻滞剂的药理作用与临床应用
1、盐酸胺碘酮 为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,m.P.158~162℃。 本品能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮,也
hERG-钾离子通道高通量安全性筛选(一)
hERG 钾离子通道高通量安全性筛选 ——IonWorks Barracuda高通量全自动膜片钳系统多次加样检测方法的优势 特点:• 超高通量——可以满足大批量化合物筛选的需求• 每小时> 6,000数据点• 384通道同时记录• 超低的运行成
双氯芬酸钾的鉴别方法
(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集698图)一致。(2)取本品约50mg,加碳酸钠0.2g,混匀,加热至炭化,放冷,加水5ml,搅拌,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)(3)本品显钾盐的鉴别反应(通则0301)。
双氯芬酸钾胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的内容物适量(约相当于双氯芬酸钾25mg),置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含5g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件
双氯芬酸钾的含量测定方法
取本品0.25g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mo/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正,即得。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于33.42mg的C4H1oCl2KNO2。
双氯芬酸钾片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于双氯芬酸钾25mg),置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含5g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统
双氯芬酸钾的基本性状
本品为白色至微黄色的结晶性粉末;有刺鼻感与引湿性本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在三氯甲烷中不溶;在冰醋酸中溶解。