氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。 药代动力学 静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自......阅读全文
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 (3)抗
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高
希弗全的药理毒理及药代动力学
药理毒理 希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。 希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。 药代动力学 希弗全经皮下
百炎净的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血
氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌
硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支
盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较
灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。 药代动力学 本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服
巴曲亭的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。 药代动力学 未
路维芬的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 药代动力学 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清
醋酸地塞米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及
贝乐司的药理毒理及药代动力学
药理毒理 巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。 毒理研究: 遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、
复方磺胺甲恶唑注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄
简述盐酸罂粟碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。 药代动力学 口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
哌替啶注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂,是最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡.效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出
核酪口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品与免疫核糖核酸(IRNA)近似,能增强机体免疫功能。可增强红细胞膜上的CRI受体活性;增强红细胞免疫黏附功能,红细胞血凝阳性率明显高于对照。还可以增高小鼠脾脏系数,从而增强细胞免疫功能,显著提高机体的免疫力。 本品中的酪蛋白水解物-酪氨酸,其氧化分解后可产生乙酰乙酸,而乙酰乙酸又
甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。 本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。 体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化
妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和
氯化钾颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 钾是细胞内的主要阳离子,其浓度为150~160mmol/L,而细胞外的主要阳离子是钠离子,钾浓度仅为3.5~5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+-K+-ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响,如酸中毒时H+进入细胞内,为了维持细胞内外
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用:本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 毒理研究:未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后,
多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。 药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的
苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。 药代动力学 静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u
小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。 阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周