盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。 急性毒性 LD 50 ( mg/kg ):小鼠,口服 93.7 ;腹腔 31 ~ 38.2 ;静脉 17.3 ~ 20.9 。大鼠,口服 95 ;腹腔 24 ~ 40 。 药代动力学 本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄......阅读全文

盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较

盐酸美沙酮片的药代动力学

  本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/

盐酸美沙酮片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度

盐酸美沙酮片的药理毒理

  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。 急性毒

盐酸哌替啶片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托

酮康唑片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组

异烟肼片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。  药代动力学  本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、

盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。  药代动力学  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg

关于盐酸胺碘酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度

醋酸地塞米松片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及

灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服

硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支

克拉霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉

关于盐酸哌醋甲酯片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  哌醋甲酯-利他林为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。  药代动力学  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,

金诺芬片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u

小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。  阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。  镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周

氯化钾片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  氯化钾是一种电解质补充药物。钾是细胞内的主要阳离子,是维持细胞内渗透压的重要成分。在细胞内浓度约为150~160mmol/L,在细胞外液浓度较低,仅为3.5~5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶来维持细胞内外的K

乙酰吉他霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品抗菌谱和红霉素相似,对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效,主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。  药代动力学  本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高,主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为:90分钟

塞克硝唑片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫/微生物药,其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者对痢疾阿米巴的最小

白消安片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制,对淋巴细胞的抑制

替加氟片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4

关于异福片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的

奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/(kg·日)六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度

硝酸甘油控释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压

庆大霉素缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿***单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌

氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制

甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠

复方醋酸棉酚片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少;高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生;醋酸棉酚通过抑制肾脏髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)联合转运系统,使钠离子、钾离子、氯离子重

甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性:药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用,形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基,反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实,当甲硝唑的最小抑菌浓