右旋糖酐葡萄糖注射液的药理药性及药代动力学
药理药性 本品为血容量扩充剂,静注后能提高血浆胶体渗透压,吸收血管外水分而增加血容量,升高和维持血压。其扩充血容量作用比右旋糖酐70弱且短暂,但改善微循环的作用比右旋糖酐70强。它可使已经聚集的红细胞和血小板解聚,降低血液粘滞性,改善微循环,防止血栓形成。此外,还具有渗透性利尿作用。本品具有强抗原性。鉴于正常肠道中有产生本品的细菌,因此,即使初次注射本品,部分病人也有过敏反应发生。主要为皮肤、黏膜过敏反应。 药代动力学 本品在体内停留时间较短,静注后立即开始从血液中通过肾脏排出体外,用药1小时内经肾脏排出50%,24小时排出70%,少部分进入胃肠道,从粪便中排出。体内存留部分经缓慢氧化代谢,t1/2约为3小时。......阅读全文
阿咖片的药理作用及药代动力学
药理作用 阿司匹林能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用;咖啡因为中枢兴奋药,能增强上列药物的解热镇痛作用。 药代动力学 口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为6
乙酰吉他霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品抗菌谱和红霉素相似,对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效,主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。 药代动力学 本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高,主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为:90分钟
氮红霉素的药理作用及药代动力学
药理作用 1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。 2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。 3.厌氧菌:
多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。 药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的
白消安片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制,对淋巴细胞的抑制
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用:本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 毒理研究:未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后,
苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。 药代动力学 静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主
蒙脱石散的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有层纹状结构及非均匀性电荷分布,对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用;对消化道粘膜有覆盖能力,并通过与粘液糖蛋白相互结合,从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。 药代动力学 本品不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u
头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。 本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。 体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和
小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。 阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周
核酪口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品与免疫核糖核酸(IRNA)近似,能增强机体免疫功能。可增强红细胞膜上的CRI受体活性;增强红细胞免疫黏附功能,红细胞血凝阳性率明显高于对照。还可以增高小鼠脾脏系数,从而增强细胞免疫功能,显著提高机体的免疫力。 本品中的酪蛋白水解物-酪氨酸,其氧化分解后可产生乙酰乙酸,而乙酰乙酸又
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对
氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期
希罗达的药理作用及药代动力学
药理作用 卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。 药代动力学 通过以502-3514 mg/m
尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时
替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用: 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外,本品对Lewis肺
阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作
地西潘的药理作用及药代动力学
药理作用 通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西潘的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西潘催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西潘可增强突触
关于羟氯喹的药理作用及药代动力学
药理作用 羟氯喹确切的作用机制尚不完全清楚。可能包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物
酰氨咪唑的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+
氢化可的松片的药理作用及药代动力学
药理毒理 超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细
头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定,许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、
氯化钾片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 氯化钾是一种电解质补充药物。钾是细胞内的主要阳离子,是维持细胞内渗透压的重要成分。在细胞内浓度约为150~160mmol/L,在细胞外液浓度较低,仅为3.5~5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶来维持细胞内外的K
红丝霉素的药理作用及药代动力学
药理作用 红霉红丝霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红丝霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结
维胺酯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13—顺维A酸及芳香维A酸较相似;但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。 药代动力学
庆大霉素碳酸铋的药理毒理及药代动力学
药理毒理 硫酸庆大霉素为氨基糖苷类药,对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌