简述西罗莫司胶囊的药理毒理
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子 (mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心 和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。 在自体免疫疾病的啮齿类动......阅读全文
盐酸莫雷西嗪
性状本品为白色或类白色的粉末本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加乙醇水(1:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液;精密量取适量,加水稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
司莫司汀的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂司莫司汀胶囊
司莫司汀胶囊的基本性状
(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。
司莫司汀胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定避光操作供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于司莫司汀25mg),置50ml量瓶中,加环已烷适量振摇使司莫司汀溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml量瓶中,用环己烷稀释至刻度,摇匀测定法见司莫司汀含量测定项下
使用泊沙康唑口服混悬液的禁忌
1、泊沙康唑口服混悬液的过敏反应 对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 2、泊沙康唑口服混悬液与西罗莫司联用 禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。 3、泊沙康唑口服混悬液与CYP3A4底物联合
司莫司汀的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中
司莫司汀胶囊的类别和贮藏方法
类别同司莫司汀。规格(1)10mg(2)50mg贮藏遮光,密封,在冷处保存。
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
司莫司汀胶囊的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。检查应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
盐酸莫雷西嗪片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪15mg),加水2ml,振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,滤过,滤液中加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml,加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性,生成白色沉淀,将混合物加热煮沸几分钟,冷却,加
PLOS－Pathogens揭示联合药物治疗重症流感新机制
首都医科大学中日友好医院王辰、曹彬教授团队发现奥司他韦联合西罗莫司治疗重症流感新机制，研究成果以“Delayed Oseltamivir Plus Sirolimus Treatment Attenuates H1N1 Virus-induced Severe Lung Injury Corre
治疗药物监测免疫抑制药的监测意义
目前，CsA、他克莫司（FK506）、麦考酚酸酯（MMF）和西罗莫司等药物广泛用于临床，而血药浓度监测主要用于CsA、FK506 和西罗莫司。CsA 的TDM是肝肾移植术后器官存活的决定性因素，要维持其稳态有效血浓度，将CsA 血药浓度调整到推荐治疗范围内，否则易发生排斥或中毒。
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1，1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-吗啉，白色结晶粉末。沸点407.1℃，分子量：317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂，对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性，但对器官真菌无作用。
富马酸福莫特罗
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中略溶,在水、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(0.1→1000)中极微溶解。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612第一法),熔点为137~142℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
卡莫司汀的检查方法
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
胍立莫司的功能特点
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用，用于抗移植排异反应。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫治疗（三级学科）
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
他克莫司软膏的介绍
他克莫司软膏，适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
伏立康唑能与其他药物共用吗？
伏立康唑在与其他药物共用时需要注意潜在的药物相互作用。 具体来说，伏立康唑可能会与以下药物产生相互作用： 西罗莫司：与伏立康唑合用时，西罗莫司的血浓度可能显著增高。 利福平、卡马西平、苯巴比妥：这些酶促药可降低伏立康唑的血药浓度。 特非那定、阿司咪唑、奎尼丁、麦角碱类、环孢素、他克莫司、
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》，国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法，现予发布。 特此公告。 附件：化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定（BJH 202301）化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc
罗沙司他的作用
HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。
简述莫雷西嗪药理毒理
本品属1类抗心律失常药，具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
关于莫雷西嗪的简介
盐酸莫雷西嗪，化学名为10-（3-吗啉丙酰基）吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐，为白色或类白色的粉末。在甲醇中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在乙酸乙酯中不溶；在冰醋酸中易溶。临床上主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。
伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血浓度增高。 特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁（CYP3A4底物）：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎
雷帕霉素的血药浓度监测介绍
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/d组为9ng/ml，5mg/d组为