简述西罗莫司胶囊的药理毒理
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子 (mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心 和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。 在自体免疫疾病的啮齿类动......阅读全文
液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析
在药物监测方面，液相色谱质谱联用LC-MS技术已用于免疫抑制剂（他克莫司、环孢素、依维莫司、西罗莫司和霉酚酸）、氨基糖苷类药物、抗癌药物和抗逆转录病毒药物的分析检测。 液相色谱质谱联用LC-MS技术可以在一次运行中分析多种药物和代谢物，从而简化工作流程，并提供代谢物谱等信息。液相色谱质谱联用L
雷帕霉素的药理作用
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析
液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析在药物监测方面，液相色谱质谱联用LC-MS技术已用于免疫抑制剂（他克莫司、环孢素、依维莫司、西罗莫司和霉酚酸）、氨基糖苷类药物、抗癌药物和抗逆转录病毒药物的分析检测。液相色谱质谱联用LC-MS技术可以在一次运行中分析多种药物和代谢物，从而简化工作流程，并
阿昔莫司胶囊的鉴别方法
(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间
阿昔莫司的类别及贮藏方法
类别降血脂药贮藏密封保存
阿昔莫司胶囊的基本性状
本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。
使用卡莫司汀的注意事项
下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 预防感染，注意口腔卫生。
卡莫司汀的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,严封,在冷处保存。制剂卡莫司汀注射液
关于他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏，适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 本品主要成分及其化学名称为：他克莫司，
儿童使用他克莫司软膏的简介
普特彼软膏不适用于2岁以下的儿童 普特彼软膏对正在发育的免疫系统的长期安全性和作用尚不清楚。 对总数达4400例的2-15岁的患者进行了4项研究：一项为12周的随机赋形剂对照的研究，三项为期一到三年的开放安全性研究，其中2500例患者年龄为2至6岁。 这些研究中与应用普特彼软膏有关的最常见
简述卡莫司汀的理化性质
1、基本信息 化学式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214。050 CAS号：154-93-8 EINECS号：205-838-2 2、理化性质 密度：1。46g/cm3 熔点：30℃ 沸点：404℃ 折射率：1。548 外观：橘黄色固体 溶解性：溶于水，甲醇，乙醇
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
关于卡莫司汀的鉴别测定介绍
1、取本品约50mg，加0。5mol/L氢氧化钠溶液5mL，置水浴上加热5分钟，并不断振摇使溶解，加酚酞指示液1滴，用硝酸溶液（1→2）滴加至无色，加0。1mol/L硝酸银溶液1mL，应生成白色沉淀。 2、取本品，加水制成每1mL中含10µg的溶液，取此溶液2mL，加磺胺溶液1mL（取磺胺50
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
阿昔莫司胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混匀,精密称取细粉适量(约相当于阿昔莫司50mg),置250ml量瓶中,加水适量,超声使阿昔莫司溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取阿昔莫司对照品适
阿昔莫司的性状鉴别方法
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;无臭或有微臭。本品在水中略溶,在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为187~191℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则040
他克莫司的药物不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高
阿昔莫司的检查鉴别方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光
他克莫司的结构特点和作用
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
阿昔莫司的杂质及制剂类型
制剂阿昔莫司胶囊杂质ICOOHC6H6N2O2138.12 5-甲基吡嗪-2-甲酸
关于他克莫司胶囊的基本介绍
他克莫司胶囊，适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 由于免疫抑制，发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌的风险增加；对细菌、病毒、真菌和原虫感染包括机会感染在内的易感性增加．本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理
简述他克莫司的理化性质
一、基本信息 化学式：C44H69NO12 分子量：804.018 CAS号：104987-11-3 二、理化性质 熔点：113-115℃ 沸点：871.7℃ 闪点：481.0℃ 密度：1.19g/cm3 外观：白色或灰白色结晶性粉末 折射率：1.549
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学： 人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低（25%-30%）。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%；以往未进行化疗的
使用福莫司汀的注意事项
1、怀孕及哺乳期妇女禁用。 ①不推荐将本品用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。 ②福莫司汀只可考虑用于血小板和/或粒细胞计数分别≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。 ③从诱导治疗开始到维持治疗开
关于福莫司汀的用法用量介绍
准确取4mL无菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，剧烈振摇，直到粉剂完全溶解，将福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL，作静脉滴注。依此法制备药液时时应避光，静脉缓慢滴注1h。静脉注射给药，每次剂量100mg/平方米,1次/周，连续给药3周，之后进行常规维持治疗，每3周给药1次。注射剂，4m
关于他克莫司缓释胶囊的简介
他克莫司缓释胶囊，本品适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应 本品用于治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应 [1]. 1、他克莫司缓释胶囊的成份：他克莫司。化学名：17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲
关于卡莫司汀的含量测定介绍
照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。 测定法 取供试品溶液，在230nm的波长处测定吸光度，按C5H9Cl2N3O2的吸收系数（E1%1cm）为270计算（测定应在20℃以下，30分钟内
使用他克莫司胶囊过量的症状
药物过量的经验有限。已报告几例偶发的约物过量事件，症状包括震颤、头痛、恶心利呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。 他克莫司胶囊尚无特定的解毒剂。若发生药物过量，应采取一般支持疗法和对症治疗。 由于他克莫司的分子量较大，水溶性较差，且与红细胞和血浆蛋白广泛
临床细胞因子抑制剂依维莫司
细胞因子抑制剂依维莫司（Afinitor）依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免