临床细胞因子抑制剂依维莫司

细胞因子抑制剂依维莫司(Afinitor)依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应,2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物,有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物,干扰控制细胞代谢和增殖的调节蛋白的形成。依维莫司在局部组织吸收迅速,具有在细胞内残留时间长和细胞内活性,能显著减少新生内膜的增生。依维莫司应用范围较广,可用于治疗成年人肾脏和心脏手术后的排异、晚期肾癌、室管膜下巨细胞性星形细胞瘤伴结节性脑硬化和治疗外科手术无法切除或已扩散到身体其他部位的进展性胰腺神经内分泌肿瘤。最常见的不良反应包括上呼吸道感染、鼻窦和耳部感染、口腔溃疡等。......阅读全文

临床细胞因子抑制剂依维莫司

细胞因子抑制剂依维莫司(Afinitor)依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应,2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物,有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免

细胞因子抑制剂介绍依维莫司(Afinitor)

依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应,2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物,有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物,

依维莫司的分离纯化报告

依维莫司是西罗莫司(雷帕霉素)的衍生物,依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。依维莫司属于新一代大环内酯类药物,由瑞士诺华公司开发,并于2004 年3月首先在德国上市。样品分析:色谱柱:Kromasil

Lenvima联合依维莫司治疗nccRCC临床受益率达61.3%

  日本药企卫材(Eisai)近日在旧金山举行的2020年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO-GU 2020)上公布了抗癌药Lenvima(乐卫玛®,通用名:lenvatinib,仑伐替尼)联合依维莫司(everolimus)(“LEN+EVE方案”)治疗不可切除性晚期或转移性非透明细

诺华药物依维莫司通过英国重新审查

  英国国家健康和护理研究所废除了此前关于依维莫司的规定,将推荐该药物作为治疗肾肿瘤的常规药物。此前由于英国启动NICE2011方案重新评估所有癌症药物基金支持的治疗方案,依维莫司只有在通过该方案审查后才可以使用。  而现在由于诺华提供了新的证据,NICE批准将该药物作为晚期肾细胞癌(RCC)的二线

诺华依维莫司(afinitor)III期肝癌试验失败

  诺华(Novartis)今天公布了抗癌药afinitor(依维莫司,everolimus)的一个全球性III期试验的结果,该项试验在对索拉非尼(sorafenib)不耐受或经sorafenib治疗后病情恶化的局部晚期或转移性肝癌(HCC)患者中开展,与安慰剂相比,afinitor未能延长总生存期

浅谈依维莫司支架在CKD患者中的有效性

  最新观察性研究显示,需行冠脉血运重建的慢性肾病(CKD)患者植入依维莫司涂层支架(EES)后30天时死亡、卒中及再次血运重建风险明显降低。随访近3年时,EES组患者死亡风险与CABG患者相似,卒中风险较低,但心梗及再次血运重建风险明显升高,亚组分析显示PCI组需透析的慢性肾病患者的死亡及再次

多支冠脉病变,搭桥还是依维莫司洗脱支架置入?

  美国心脏病学会年会上发布的BEST试验结果显示,多支血管病变的冠心病患者采用冠状动脉旁路移植术(CABG,搭桥术)治疗与依维莫司药物洗脱支架冠状动脉介入术(PCI)相比能够降低心血管事件风险。文章同期发表于《新英格兰医学杂志》。主要作者为Seung-Jung Park博士。    BES

临床主要免疫抑制剂他克莫司

他克莫司(tacrolimus,FK506)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,具有较强的免疫抑制特性,其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年,日本藤泽公司(Fujisawa)在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌,通过酦酵、纯化及分

临床免疫抑制剂他克莫司的简介

  他克莫司(tacrolimus,FK506)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,具有较强的免疫抑制特性,其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。  1984年,日本藤泽公司(Fujisawa)在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌,通过酦酵、

临床主要免疫抑制剂介绍他克莫司

他克莫司(Tacrolimus,FK506)他克莫司(tacrolimus,FK506)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,具有较强的免疫抑制特性,其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年,日本藤泽公司(Fujisawa)在日本大阪

免疫抑制剂环磷酰胺的介绍

  环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后可再生。 骨髓抑制:白细胞下降远较血小板

钴铬合金依维莫司洗脱支架可降低支架内再血栓发生率

  研究背景:    2006年,欧洲心脏病大会上首次提出,第一代药物涂层支架与金属裸支架相比虽可显著减少再支架内血管化的发生,但可能增加晚期支架内血栓的发生,这一问题随即引起公众关注。    出于这一安全因素的考虑,第二代药物涂层支架使用不同的药物,并使用具有生物可吸收可相容的支架载体,以期减

一例依维莫司维持治疗原发性铂类耐药卵巢透明细胞癌...

一例依维莫司维持治疗原发性铂类耐药卵巢透明细胞癌病例报告患者女,43 岁。2014 年10 月中旬因腹部胀痛就诊,CA125 为566.2 U/ ml,CA199>1 000 U/ ml。超声提示盆腔肿物,CT 示双附件区、盆腔内多发软组织结节及肿块,腹膜腔广泛种植转移,腹盆腔大量积液。行腹腔穿刺术

细胞因子抑制剂的功能介绍

依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应,2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物,有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物,

Opdivo单药治疗5年生存率26%,疗效显著优于依维莫司!

  百时美施贵宝(BMS)近日在旧金山举行的2020年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO-GU 2020)上公布了抗PD-1疗法Opdivo(欧狄沃,通用名:nivolumab,纳武利尤单抗)治疗晚期肾细胞癌(RCC)III期CheckMate-025研究的5年随访结果。结果继续证实,

新药卡博替尼治疗晚期肾癌效果更加显著

  根据美国达纳-法伯癌症研究所的一项临床试验的结果,一种新的药物被发现对于有耐药性的晚期肾脏癌症患者效果良好。这项研究中,患者正在接受依维莫司(affinitor)的二线治疗,可以让肿瘤的生长停止一段时间。但新的药物卡博替尼(cabozantinib)的效果,很大程度上优于依维莫司。这项研究发表在

有效的药物治疗可保护卵巢,避免化疗影响生育

  根据在3月6日在美国国家科学院院刊上发表的一项研究,已经用于减缓肿瘤生长的药物也可以防止由标准化学治疗引起的不孕。  在纽约大学兰戈内医学中心的研究人员的领导下,针对小鼠的研究发现,依维莫司可以保护卵巢免受环磷酰胺的伤害,这种化疗常常用于对抗乳腺癌,但是会耗尽怀孕所需的卵细胞。  用依维莫司治疗

司莫司汀的检查方法

氯化物取本品0.25g,加水20m,振摇,滤过,滤渣用水10ml洗涤,合并洗液与滤液,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。避光操作供试品溶液取本品,加乙醇溶解并制成每1m1中含10mg的溶液。对照溶液精密

新的药物联合疗法克服了特定小儿脑肿瘤治疗的耐药性

  在实验室和小鼠模型中,一种针对耐药性、复发性低级别胶质瘤的新联合治疗方案减缓了肿瘤生长速度并杀死了肿瘤细胞。 The introduction of everolimus with carboplatin treatment induces DNA damage in tumor cel

小儿脑瘤新疗法-联合用药可减缓肿瘤生长并克服耐药性

  美国科学家日前发现,在实验室和小鼠模型中,一种针对具有耐药性且易复发的低级别胶质瘤的联合治疗方案,能够减缓肿瘤生长速度并杀死肿瘤细胞。  约翰斯·霍普金斯金梅尔癌症中心和约翰斯·霍普金斯大学医学院的研究人员联合使用卡铂和依维莫司来治疗这些脑肿瘤。卡铂是一种标准的化疗药物,对这些脑肿瘤非常有效;而

司莫司汀的基本性状

本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。

司莫司汀的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中加热

司莫司汀胶囊的检查方法

应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)

司莫司汀的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加环己烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20gg的溶液测定法取供试品溶液,在232nm的波长处测定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系数(E1)为254计算。

司莫司汀的类别和贮藏方法

类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂司莫司汀胶囊

司莫司汀胶囊的基本性状

(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。

司莫司汀胶囊的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定避光操作供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于司莫司汀25mg),置50ml量瓶中,加环已烷适量振摇使司莫司汀溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml量瓶中,用环己烷稀释至刻度,摇匀测定法见司莫司汀含量测定项下

LCMS液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析

  在药物监测方面,液相色谱质谱联用LC-MS技术已用于免疫抑制剂(他克莫司、环孢素、依维莫司、西罗莫司和霉酚酸)、氨基糖苷类药物、抗癌药物和抗逆转录病毒药物的分析检测。  液相色谱质谱联用LC-MS技术可以在一次运行中分析多种药物和代谢物,从而简化工作流程,并提供代谢物谱等信息。液相色谱质谱联用L

液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析

在药物监测方面,液相色谱质谱联用LC-MS技术已用于免疫抑制剂(他克莫司、环孢素、依维莫司、西罗莫司和霉酚酸)、氨基糖苷类药物、抗癌药物和抗逆转录病毒药物的分析检测。 液相色谱质谱联用LC-MS技术可以在一次运行中分析多种药物和代谢物,从而简化工作流程,并提供代谢物谱等信息。液相色谱质谱联用L