概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中, 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时,西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%,但在服用环孢素4小时后服用,西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司,环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内,多剂量服用西罗莫司(服用环孢素后4小时),环孢素的口服药物清除率下降,需较小环孢素的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。 基于环孢素胶囊(微乳)的影响,建议应在服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶囊(微乳)后4小时,服用西罗莫司。 2、环孢素口服溶液 在一项多剂量试验(150例......阅读全文
富马酸福莫特罗
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中略溶,在水、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(0.1→1000)中极微溶解。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612第一法),熔点为137~142℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉,白色结晶粉末。沸点407.1℃,分子量:317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂,对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性,但对器官真菌无作用。
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》,国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法,现予发布。 特此公告。 附件:化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定(BJH 202301)化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc
罗沙司他的作用
HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。
关于莫雷西嗪的简介
盐酸莫雷西嗪,化学名为10-(3-吗啉丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为白色或类白色的粉末。在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。临床上主要适用于室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。
简述莫雷西嗪药理毒理
本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血浓度增高。 特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物):尽管未经研究,伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎
雷帕霉素的血药浓度监测介绍
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度:儿童,肝功能受损者,同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者,和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中,用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度,2mg/d组为9ng/ml,5mg/d组为
胍立莫司的基本信息
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用,用于抗移植排异反应。应用学科免疫学(一级学科),应用免疫(二级学科),免疫治疗(三级学科)
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
他克莫司的基本信息
化学式:C44H69NO12分子量:804.018CAS号:104987-11-3
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率:214.13 摩尔体积(cm3/mol):673.1 等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57 表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外
卡莫司汀的基本性状
本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为30~32℃,熔融时同时分解。
阿昔莫司胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,精密称定,加流动相使阿昔莫司溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司0.2mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司1g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统
关于卡莫司汀药典信息介绍
1、适应证 临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。 2、临床应用 静脉注射按体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150mL中快速点滴。 3、不良
卡莫司汀的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5ml,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mo/L硝酸银溶液1ml,应生成白色沉淀。(2)取本品,加水制成每1ml中含10g的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液lml(取磺胺50mg,加2
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通
阿昔莫司的基本性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;无臭或有微臭。本品在水中略溶,在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为187~191℃,熔融时同时分解。
依维莫司的分离纯化报告
依维莫司是西罗莫司(雷帕霉素)的衍生物,依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。依维莫司属于新一代大环内酯类药物,由瑞士诺华公司开发,并于2004 年3月首先在德国上市。样品分析:色谱柱:Kromasil
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
卡莫司汀的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液测定法取供试品溶液,在230nm的波长处测定吸光度,按CHCl2N3O2的吸收系数(E1)为270计算(测定应在20℃以下,30分钟内完成)。
阿昔莫司的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加水50ml溶解后,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mo/L)滴定至溶液由无色变为粉红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于15.41mg的C6HNO3。
阿昔莫司的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
新品发布-|--凯莱谱GC—MS法三个体外诊断试剂盒试获批上市
近日,由凯莱谱与SCIEX合资公司迪赛思诊断研发生产的 他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素检测试剂盒(液相色谱-串联质谱法)、他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素校准品、他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素质控品 三个体外诊断试剂盒产品正式获批二类医疗器械注册证。该产品是浙江省在治疗药物监测(Therapeut
富马酸福莫特罗片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品6片,研细,加无水乙醇10ml,振摇,使富马酸福莫特罗溶解,离心,取上清液5ml,加水2ml,加碳酸氢钠试液与4-氨基安替比林溶液(1→-100)各1滴,摇匀,加铁氰化钾试液1滴,摇匀,放置后,溶液显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的