简述阿糖腺苷的药理作用

阿糖腺苷为嘌呤核苷,系抗病毒药,其抗病毒的确切机制尚未完全阐明,主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶,从而阻断病毒DNA的合成,而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。阿糖腺苷对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性,但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。......阅读全文

简述阿糖腺苷的禁忌

  1、对阿糖腺苷或含本品药物过敏者禁用。  2、孕妇与乳母。阿糖腺苷对动物具致畸性,人体尚无足够的对照研究,孕妇的安全剂量也未定。只有当用药的利明显大于弊时才选用本品。药物是否泌入乳汁不明,但本品可引起胎儿严重副作用,因此乳母必须用药时应停止授乳。 [3]  3、妊娠 3个月内孕妇禁用,哺乳期妇女

关于阿糖腺苷的用途介绍

  1.有抗单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2作用,用于治疗单纯疱疹病毒性脑膜炎,也用于免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。当剂量在每日10mg/kg以上时,可出现厌食、恶心、呕吐、腹泻、转氨酶升高、头晕、乏力等。少数还可出现骨髓抑制,主要表

简述阿糖腺苷的适应症

  1、用于单纯疱疹性脑炎、新生儿单纯疱疹病毒感染(如皮肤黏膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。  2、用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、带状疱疹、婴儿先天性巨细胞和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。  3、阿糖腺苷眼膏用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎;也可用于经

简述阿糖腺苷的药理作用

  阿糖腺苷为嘌呤核苷,系抗病毒药,其抗病毒的确切机制尚未完全阐明,主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶,从而阻断病毒DNA的合成,而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。阿糖腺苷对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带

关于阿糖腺苷的用法用量介绍

  1、成人使用阿糖腺苷:  (1)静脉滴注:  ①单纯疱疹病毒性脑炎:每天15mg/kg,作连续缓慢静脉滴注,以超过12h为宜,疗程为10天;  ②带状疱疹:每天10mg/kg,疗程为5天,用法同上;  ③免疫缺陷者水痘感染:每天10mg/kg,疗程为5~7天;  ④慢性乙肝:每天5~10mg/k

关于阿糖腺苷的物化性质介绍

  一、阿糖腺苷的物化性质  外观与性状:白色至灰白色结晶粉末  密度:2.08g/cm3  熔点:260-265ºC (dec.)  沸点:676.3ºC at 760mmHg  闪点:362.8ºC  折射率:1.907  储存条件:库房通风低温干燥 [1]  二、阿糖腺苷的安全信息  符号:G

关于阿糖腺苷的基本信息介绍

  阿糖腺苷(Vidarabine),化学名为9-β-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤,分子式为C10H13N5O4,是一种抗病毒药,对单纯疱疹和水痘带状疱疹病毒有活性。  阿糖腺苷的基本信息:  中文名称:阿糖腺苷  中文别名:9-beta-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤;阿糖腺嘌吟;9-Β-D-阿拉伯呋喃糖基

关于阿糖腺苷的药物相互作用

  1、与腺苷脱氨酶抑制剂合用时,阿糖腺苷的抗病毒效力可提高20~50倍。  2、阿糖腺苷与氨茶碱联用时可使氨茶碱的血药浓度升高。  3、阿糖腺苷与喷司他丁合用时,虽可提高本药的疗效,但也使两者不良反应的发生率增加。  4、别嘌醇和茶碱能抑制黄嘌呤氧化酶,与阿糖腺苷合用时可使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减

关于阿糖腺苷的合成方法介绍

  方法一、以5'-腺嘌呤核苷酸为原料  经选择性对甲苯磺酰化,水解脱磷,溴化,乙酰化得8-羟基-N,3', 5'-O-三乙基-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷,在甲醇-氨中环化,再在甲醇-硫化氢中开环得8-巯基阿糖腺苷,经氢解脱硫即可得阿糖腺苷。  5'-腺嘌呤核苷酸[对

关于阿糖腺苷治疗乙型肝炎介绍

  阿糖腺昔(AdenineArabinosid.Ara-A)及单磷酸化合物均属嘌呤核苷,有较强的抗病毒作用。已证明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的去氧核糖核酸聚合酶的作用大于对人体细胞去氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治疗浓度时能优先抑制病毒去氧核糖核酸合成,而对人体细胞毒性相对较低。阿糖腺苷抑制乙肝病

关于阿糖腺苷的药动学介绍

  阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿

使用阿糖腺苷的不良反应介绍

  阿糖腺苷的毒性反应与剂量成正比。  1、消化系统:静脉给药剂量超过20mg/kg时,大多会出现消化道的不良反应,常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲减退和体重减轻,常在用药第2、3天开始,继续给药,反应可在1~4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血的报道。  2

关于阿糖腺苷的点评分析介绍

  阿糖腺苷为一嘌呤核苷类抗病毒药。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外,对少数RNA病毒也有抑制作用。临床主要用于防治单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿单纯疱疹感染、带状疱疹、水痘,也用于免疫功能缺陷者和水

简述注射用阿糖腺苷的药理毒理

  Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA。Ara-A进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒 Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒

关于阿糖腺苷的药物临床试验介绍

  关于阿糖腺苷,有人(Whitley,1980)曾试用于31例新生儿单纯疱疹病毒感染,并输液时间不少于12小时。结果:全身播散性患儿:治疗组8/14(57%)病死,对照组11/13(85%)病死。幸存者中,治疗组4/6有后遗症(1例有痉挛,2例有小头、癫痫发作、痉挛、失明,1例有严重脑损伤及尿崩症

关于注射用阿糖腺苷的基本介绍

  注射用阿糖腺苷,适应症为用于单疱疹性脑炎、新生儿单疱疹感染(如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染)和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎。用于治疗单纯疱疹脑炎

简述注射用阿糖腺苷的使用禁忌

  1、对注射用阿糖腺苷或含本品药物过敏者禁用。  2、孕妇与乳母。注射用阿糖腺苷对动物具致畸性,人体尚无足够的对照研究,孕妇的安全剂量也未定。只有当用药的利明显大于弊时才选用本品。药物是否泌入乳汁不明,但本品可引起胎儿严重副作用,因此乳母必须用药时应停止授乳。  3、妊娠 3个月内孕妇禁用,哺乳期

关于阿糖腺苷的使用注意事项介绍

  1、如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。  2、慎用:有肝、肾功能损害者慎用。  3、用药期间可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞比容下降、血细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等实验室指标异常。  4、用药期间须定期监测血象及肝、肾功能。  5、阿糖腺

简述注射用阿糖腺苷的适应症

  注射用阿糖腺苷用于单疱疹性脑炎、新生儿单疱疹感染(如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染)和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎。  注射用阿糖腺苷用于治疗单纯

关于注射用单磷酸阿糖腺苷的简介

  注射用单磷酸阿糖腺苷,用于疱疹病毒口炎、皮炎、病毒性带状疱疹等。  成份:注射用单磷酸阿糖腺苷主要成份为单磷酸阿糖腺苷,其化学名称为:9 —(β—D—阿拉伯呋喃糖)腺膘岭5'-单磷酸酯。  分子式:C10H14N5O7P·H2O  分子量:365.26  性状:注射用单磷酸阿糖腺苷为白色

关于注射用阿糖腺苷的用法用量介绍

  1、成人与小儿注射用阿糖腺苷常用量肾功能正常者单纯疱疹性脑炎,每日按体重静滴15mg/kg,疗程 10天。带状疱疹每日 10mg/kg,疗程 5天。免疫缺陷者水痘感染每日 10mg/kg,疗程 5~7天。  2、新生儿单纯疱疹感染每日注射用阿糖腺苷常用量,静滴 15mg/kg,疗程 10~14天

简述注射用单磷酸阿糖腺苷的药理毒理

  注射用单磷酸阿糖腺苷为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ar

使用注射用阿糖腺苷的不良反应介绍

  1.消化道:最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、食欲减退和体重减轻。常在用药第 2、3天开始,继续给药,反应可在 1~4天内减轻。静脉给药剂量超过 20mg/kg时,大多产生消化道反应,有发生呕血的报道。  2.局部反应:静滴处疼痛和血栓性静脉炎大多在停药后消退,也有出现瘙痒和皮疹等反应。局部眼

简述注射用阿糖腺苷的药物相互作用

  1、注射用阿糖腺苷与别嘌醇的相互作用尚未明确,但某些病员同时用药时会出现震颤、贫血、疼痛、瘙痒等反应。动物与体外研究提示别嘌醇可能干扰本品的代谢。  2、注射用阿糖腺苷与别嘌呤醇合用则可增加 Ara-A的神经系统及肾毒性。  3、注射用阿糖腺苷与多数抗生素或激素合用,未见不良反应。与阿昔洛韦的作

食药监总局:关注注射用单磷酸阿糖腺苷风险

  近日,国家食品药品监管总局发布第70期《药品不良反应信息通报》,提示关注注射用单磷酸阿糖腺苷安全风险。  单磷酸阿糖腺苷是一种人工合成的腺嘌呤核苷类抗病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。临床用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

关于注射用阿糖腺苷的药代动力学介绍

  静脉滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后,在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷(Ara-Hx),其抗病毒的活性较弱。静脉滴注 Ara-A 10mg/kg,30min后,可测得 Ara-Hx的血药峰浓度为 3~6mg/L,而 Ara-A为0.2~0.4mg/L。由于 Ara-A快速进入细胞内,所

关于阿糖腺苷的分子结构和计算化学数据介绍

  一、阿糖腺苷的分子结构数据:  1、 摩尔折射率:60.61  2、 摩尔体积(cm/mol):133.4  3、 等张比容(90.2K):417.2  4、 表面张力(dyne/cm):95.5  5、 极化率(10cm):24.02 [2]  二、阿糖腺苷的计算化学数据:  1、 疏水参数计

使用注射用单磷酸阿糖腺苷的不良反应介绍

  一、注射用单磷酸阿糖腺苷的不良反应:  可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。  二、注射用单磷酸阿糖腺苷的注意事项:  1.如注射部位疼痛,

简述注射用单磷酸阿糖腺苷的药物相互作用

  一、注射用单磷酸阿糖腺苷的药物相互作用:  1、不可与含钙的输液配伍。  2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。  3、别嘌呤醇可加重注射用单磷酸阿糖腺苷对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。  4、与干扰素同用,可加重不良反应。  二、药物过量:一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时,所产

关于注射用单磷酸阿糖腺苷的药代动力学介绍

  注射用单磷酸阿糖腺苷静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。注射用单磷酸阿糖腺苷在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低