强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。 抗癌药物的研发一直是全球药物研发的热点。传统的抗癌药物一方面不能有效地完全杀死肿瘤细胞,另一方面不能识别正常细胞,对正常细胞造成损害。随着生命医学科学的发展,人们逐渐认识到细胞癌变的重要特点之一是细胞信号转导通路失调导致的细胞不受控增值。因此,研究人员开始利用阻断细胞信号的方法来研究新的抗肿瘤药物。与传统的细胞毒类抗肿瘤药物相比,这类药物疗效高、毒副作用小、易于制备,逐渐成为当前抗肿瘤药物研发的热点。 据刘青松介绍,前列腺表皮细胞中存在一种非受体酪氨酸,即BMX激酶。一些研究发现,BMX激酶在前列腺癌病人的肿瘤样本......阅读全文
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶,所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶,底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活(变得更不稳定),所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基,虽然一般来说,AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物,但是“高能”
半乳糖激酶的鉴定
它催化半乳糖转变为1一磷酸半乳糖, 然后进一步生成UDP一葡萄糖并融人糖酵解路径。近年来, 半乳糖激酶在工业用菌的作用逐渐受到人们的关注。例如, 在改造的工程菌中引人高效率的半乳糖激酶, 可以促进外切多糖S的体内合成, 而EPS正是食品工业的一个重要原料。 腾冲嗜热厌氧菌是我国科学家在云南腾冲地区发
肠激酶的基本介绍
肠激酶 是存在于哺乳动物十二指肠内的一种异源二聚体 丝氨酸蛋白酶。分子质量为150ku, 由1条115ku重链和1条35ku轻链组成, 在pH值4.5~9.5、温度4~45℃范围内特异性水解蛋白底物。 由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋
蚓激酶胶囊的性状
本品为肠溶胶囊,内含微黄色粉末。本品主要成份为:由人工养殖赤子爱胜蚓中提取分离而得的含酶复合物。
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 :一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
什么是肌酸激酶(CK)
肌酸激酶分子量为86KD,广泛存在于细胞浆和线粒体中,该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应,为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。 人体三种肌肉组织(骨骼肌、心肌和平滑肌)中都含有大量CK,肝、胰、红细胞等CK的含量极少。 胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成,
极光激酶B的概念
中文名称极光激酶B英文名称Aurora B定 义极光激酶家族成员之一,为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于着丝粒和纺锤体中间带,是染色体乘客复合物组分之一,参与多种有丝分裂事件的调节,如参与染色体的凝集、纺锤体的组装、动粒的附着、姐妹染色单体分离和胞质分裂等。应
蛋白激酶的分类
已发现的蛋白激酶约有400多种,分子内都存在一个同源的由约270氨基酸残基构成的催化结构区。在细胞信号传导、细胞周期调控等系统中,蛋白激酶形成了纵横交错的网络。这类酶催化从ATP转移出磷酸并共价结合到特定蛋白质分子中某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上,从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质磷酸化
尿激酶的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),应澄清无色。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得大于5.0%(通则0831)分子组分比取本品,加水溶解并稀释制成每1m
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
普通生化检验肌酸激酶
肌酸激酶介绍: 肌酸激酶 (Creatine Kinase, CK) (ATP: Creatine N-phosphotransferase EC 2.7.3.2)又名磷酸肌酸激酶(CPK)。CK主要存在于骨骼肌、脑和心肌中。肌酸激酶对诊断急性心肌梗死有较高价值。通常存在于动物的心脏、肌肉以及脑等组
激酶的基本信息
激酶(kinase)是一类生物化学里的分子,从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶,这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
尿激酶的药物说明
分类循环系统药物> 抗血栓药物> 溶栓药剂型注射(粉针)剂:500U,1 000U,5 000U,1万U,2万U,5万U,10万U,20万U,25万U,50万U,150万U,250万U。药效学论该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中,有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂,而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
乙酸激酶的测定实验
实验方法原理ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:实验材料酶样品试剂、试剂盒三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材分光光度计实验步骤实验所需「试剂」具体见「其他」0.
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗,并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景,也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
尿激酶的检测方法
1 溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A和B),应澄清无色。2 分子组分比取本品,加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后,加入等体积的缓冲液(取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
尿激酶的药典标准
来源含量本品系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶(Mw 54000)和低分子量尿激酶(Mw 33000)组成的混合物,高分子量尿激酶含量不得少于90%,每1mg蛋白中尿激酶活力不得少于12万单位。制法要求本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:
蛋白激酶的分布
蛋白激酶在细胞内的分布遍及核、线粒体、微粒体和胞液。一般分为3大类。①底物专一的蛋白激酶:如磷酸化酶激酶,丙酮酸脱氢酶激酶等。②依赖于环核苷酸的蛋白激酶:如环腺苷酸(cAMP)蛋白激酶,环鸟苷酸(cGMP)蛋白激酶。③其他蛋白激酶:如组蛋白激酶等。cAMP蛋白激酶以活化型和非活化型两种形式存在于生物
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
纳豆激酶的定义
纳豆激酶(nattokinase简称NK)是一种枯草杆菌蛋白激酶,是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶。具有溶解血栓,降低血粘度,改善血液循环,软化和增加血管弹性等作用。 1980年在纳豆中被发现,由275个氨基酸按照固定排列方
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/M
酪氨酸激酶的主要类型
酪氨酸激酶可分为三类:①受体酪氨酸激酶,为单次跨膜蛋白,在脊椎动物中已发现50余种;②胞质酪氨酸激酶,如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等;③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。受体型受体酪氨酸激酶(receptor prote
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
酶抑制剂的来源
目前,酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物,研究最多的是放线菌,也是产生微生物药物最多的类群,其中最重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外,研究人员的注意力更集