关于非那雄胺的分子结构和计算化学数据介绍
一、非那雄胺的分子结构数据: 摩尔折射率:106.90 摩尔体积(cm3/mol):349.5 等张比容(90.2K):866.5 表面张力(dyne/cm):37.7 极化率(10-24cm3):42.38 [1] 二、非那雄胺的计算化学数据: 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:2 氢键受体数量:2 可旋转化学键数量:2 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积:58.2 重原子数量:27 表面电荷:0 复杂度:678 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:7 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1......阅读全文
关于非那雄胺的理化性质介绍
1、基本信息 分子式:C23H36N2O2 分子量:372.544 CAS号:98319-26-7 EINECS号:600-543-3 2、理化性质 密度:1.065 g/cm3 熔点:253 °C 沸点:576.6ºC 闪点:177.4ºC 折射率:1.524 外观:白色
非那雄胺胶囊的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于非那雄胺20mg),加甲醇10ml,超声使非那雄胺溶解,滤过,滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.1g,混匀,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱
关于非那雄胺分散片的禁忌
本品不适用于妇女和儿童。 本品禁用于以下情况: 1. 对本品任何成分过敏者。 2. 妊娠和可能怀孕的妇女。
非那雄胺胶囊的类别及贮藏方法
类别同非那雄胺。规格5mg贮藏遮光,密封保存。
分析非那雄胺片的生殖毒性试验
性成熟雄性兔给予每天80mg/kg的非那雄胺(为人建议使用剂量每天5 mg的800倍)12周,没有出现生育力、精子数或射精量的改变。 性成熟雄性大鼠给予同样剂量的非那雄胺 6或12周后,对生育力没有显著影响;但是如果继续给药至24周或30周,则出现生育力和受孕率的显著降低,伴有精囊和前列腺重量
使用非那雄胺的不良反应介绍
临床研究表明,接受保法止治疗的男性患者有≥1%的人出现下列与用药有关的不良反应:性欲减退(非那雄胺1.8%,安慰剂1.3%)及阳痿(非那雄胺1.3%,安慰剂0.7%)。此外,接受保法止治疗的男性患者有0.8%出现射精量减少,安慰剂对照组0.4%。中止保法止治疗后这些不良反应消失,在另一项研究中检
非那雄胺的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇中易溶,在乙腈、乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶比旋度取本品约0.5g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇使溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),比旋度为+12°至+14°。鉴别(1)取本品约20mg,加氢氧化钠0.1g
非那雄胺药品的副作用有哪些?
性功能障碍:例如性欲减退、勃起困难、射精障碍等。 乳房不适:可能出现乳房肿胀、触痛等症状。 皮肤反应:如皮疹、瘙痒等。 其他:包括超敏反应、抑郁、停止治疗后继续存在的性欲降低等。
妊娠哺乳妇女使用非那雄胺的注意
非那雄胺禁用于怀孕和可能怀孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的II型5a-还原酶抑制剂具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用,当怀孕妇女服用后,可引起男性胎儿外生殖器异常。由于存在吸收非那雄胺后,继而对男性胎儿产生危险的可能性,当服用怀孕或可能受孕时,不应触摸非那雄胺的碎片和裂片,避免接触其活性成分。
关于非那雄胺片的临床研究介绍
在一项为期7年,安慰剂对照的临床研究中,共人选了18,882名健康男性。在其中9060名男性进行前列腺针吸活组织检查的数据分析中,观察到前列腺癌的发生在非那雄胺片中有803名(18.4%);在安慰剂组中有1147名(24.4%)。通过前列腺针吸活检资料发现患前列腺癌在Gleason评分为7-10
关于非那雄胺-的功用作用介绍
非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。 在一项本药长期疗效和安全
简述非那雄胺片的适应症
1、非那雄胺片适用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌尿系统事件 —降低发生急性尿潴留的危险性。 —降低需进行经尿道切除前列腺(TLRP)和前列腺切除术的危险性。 2、非那雄胺片可使肥大的前列腺缩小改善尿流及改善前列腺增生有关的症状,前列腺肥大患者适用于本品治疗。
非那雄胺胶囊的类别及贮藏方法
类别同非那雄胺。规格5mg贮藏遮光,密封保存。
简述非那雄胺片的动物药理学
在雄性大鼠和犬体内试验中证实了非那雄胺抑制5a-还原酶和阻止DHT形成的能力。 试验是为了证实前列腺DHT水平的降低或前列腺体积的缩小。大鼠皮下注射0.1mg的非那雄胺 4小时后,出现前列腺DHT浓度的降低。犬口服给予1mg/kg的非那雄胺(18小时内分4次给予),在最后一次给药后6小时出现前列
非那雄胺分散片的不良反应
非那雄胺具有良好的耐受性,不良反应多轻微、短暂。 文献报道: 1. 发生率≥1%不良反应的,主要是性功能受影响(阳痿、性欲减退、射精障碍)、乳房不适(乳腺增大、乳腺疼痛)和皮疹。该品使用一年的不良事件的发生率如下(括号内为安慰剂对照组),使用该品二至四年累计的发生率呈下降趋势。 阳痿:8.1%(
非那雄胺胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于非那雄胺20mg),加甲醇10ml,超声使非那雄胺溶解,滤过,滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.1g,混匀,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰
简述非那雄胺片对PSA水平的影响
血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时,应考虑接受非那雄胺片治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者,在治疗的第一个月内PSA迅速降低,随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此,用非那雄胺片治疗六
关于非那雄胺的使用情况介绍
1、非那雄胺的用法用量: 保列治口服,5mg/次,1次/日。5 mg/日,早晚、饭前、饭后均可服用,建议长期服用。 肾功能不全患者:对各种肾功能程度不全患者(肌酐清除率低至9 mL/分),不需调整剂量。 老年人:70岁以上患者药代动力学研究显示,非那雄胺的清除率有所降低,但不需调整剂量。
非那雄胺片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于非那雄胺20mg),加甲醇10ml,超声使非那雄胺溶解,滤过,滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.1g,混匀,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应
关于非那雄胺的化合物信息介绍
一、非那雄胺的基本信息 分子式:C23H36N2O2 分子量:372.544 CAS号:98319-26-7 EINECS号:600-543-3 二、非那雄胺的理化性质 密度:1.065 g/cm3 熔点:253 °C 沸点:576.6ºC 闪点:177.4ºC 折射率:1.
非那雄胺胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于非那雄胺20mg),加甲醇10ml,超声使非那雄胺溶解,滤过,滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.1g,混匀,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰
关于非那雄胺分散片的成分介绍
成份 本品主要成分为非那雄胺,其化学名称为:17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。 化学结构式: 分子式:C23H36N2O2 分子量:372.55 性状 本品为白色或类白色片。
不同人群使用非那雄胺片的简介
【孕妇及哺乳期妇女用药】非那雄胺片禁用于怀孕或可能受孕的妇女(见【禁忌】)。 由于包括非那雄胺在内的lI型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为双氢睾酮的作用,当怀孕妇女服用后,可引起男性胎儿外生殖器异常。 接触非那雄胺——对男性胎儿的危险性 由于存在吸收非那雄胺后,继而对男性胎儿产生
概述非那雄胺的药代动力学
吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。 分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
简述非那雄胺片的药物相互作用
1、尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。非那雄胺片对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲,华法林、茶碱和安替比林,它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。 2、其它联合治疗:虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临床研究
非那雄胺分散片的药理毒理介绍
本品属4-氮甾体激素类化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。 毒理研究 遗传
非那雄胺片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于非那雄胺20mg),加甲醇10ml,超声使非那雄胺溶解,滤过,滤液减压蒸干,加氢氧化钠0.1g,混匀,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应
非那雄胺和前列腺癌的关系如何?
非那雄胺与前列腺癌的关系,非那雄胺是一种用于治疗和控制良性前列腺增生的药物,它的主要作用是缩小前列腺体积,改善尿流及改善前列腺增生相关的症状。非那雄胺的适应症中并没有直接提到与前列腺癌的关系,但是在使用过程中,医生会特别关注患者是否有前列腺癌或肿瘤的风险。 值得注意的是,非那雄胺并不影响前列腺
关于非那雄胺片的发育毒性试验分析介绍
怀孕大鼠给予剂量为每天100μg/kg-每天100mg/kg的非那雄胺(为人建议使用剂量每天5mg的1-1000倍),雄性后代出现剂量依赖性增加的尿道下裂,其发生率分别为3.6-100%。此外,当剂量≥每天30μg/kg(≥人建议使用剂量每天5mg的30%),怀孕大鼠的雄性后代的前列腺和精囊的重
简述非那雄胺片(保法止)在脱发领域的应用
非那雄胺是一种合成的甾体类化合物,它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶II型5α还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力,也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比,可使血循环中睾酮的水平升高约10~15%,但仍