格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪，绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高，6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片，在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度，峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控释片20 mg，与格列吡嗪速释片（10 mg每日两次）相比，稳态下格列吡嗪控释片相对生物利用度平均为90%，21例年龄小于65岁的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控释片第5天后达到稳态血药浓度，而24例老年（≥65岁）男性和女性2型糖尿病患者达到稳态的时间较之后延1-2天。2型糖尿病患者长期使用格列吡嗪控释片未发现药物蓄积现象。本品和食物同时服用对药物吸收延迟时间（2-3小时）无影响。21例健康男性受试者单剂量食物影响研究显示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰浓度Cmax增加40%，有显著意义，但对药时......阅读全文
格列吡嗪
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为203~208℃。鉴别(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,
简述胰岛素治疗的患者使用格列吡嗪控释片
1、格列吡嗪控释片和其它磺脲类降糖药物一样，许多接受胰岛素治疗的稳定的2型糖尿病患者可安全地转换为本品治疗。从胰岛素转换为格列吡嗪控释片治疗时，应考虑下列原则 ： 2、胰岛素日用量20单位或以下的患者，可停用胰岛素，以常规剂量的格列吡嗪控释片开始治疗，剂量调整应间隔数天。 3、胰岛素日用量超
格列吡嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml,振摇使格列吡嗪溶解,用ω.lmol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,
概述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学
1次/日口服给药24h后，总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV)，血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮
概述盐酸吡格列酮的药代动力学
1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰
孕妇及哺乳期妇女使用格列吡嗪控释片的介绍
1、妊娠 ：妊娠分类C ：大鼠生殖研究发现所有剂量水平（5-50 mg/kg）均有轻度的胚胎毒性作用，这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期，认为和格列吡嗪的药理作用（降低血糖）直接相关，在大鼠和兔的研究中，未发现致畸作用。在妊娠妇女中没有充分和严格
格列吡嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大
格列吡嗪片的基本性状
本品为白色片或薄膜衣片。
格列吡嗪片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取夲品细
简述格列吡嗪片的药理毒理
格列吡嗪片是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效，可使空腹 及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分 泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细 胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+ 道关
格列吡嗪片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取夲品细粉适
格列吡嗪片的鉴别检查方法
性状本品为白色片或薄膜衣片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
关于格列吡嗪片的基本介绍
格列吡嗪片，适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者， 这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、 酮症酸中毒、高渗性昏迷等〕，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 一、格列吡嗪片的成份： 化学名称：5-甲基-N-[2-[4
格列吡嗪片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于格列吡嗪5mg),置100ml量瓶中,加甲醇5σml,超声使格列吡嗪溶解,用0.lmol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法
格列吡嗪缓释胶囊
性状本品内容物为白色球形颗粒。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有
关于格列吡嗪分散片的简介
一、格列吡嗪分散片的成份： 本品主要成份为格列吡嗪，其化学名称为：5-甲基-N-[2-[4 -[[[（环已氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。 分子式：C21H27N5O4S 分子量：445.50 二、格列吡嗪分散片的性状：格列吡嗪分散片为白色片。 三、格列吡嗪分散片的
格列吡嗪片的类别及贮藏方法
类别同格列吡嗪。规格(1)2.5mg(2)5mg贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
关于格列吡嗪片的用法用量介绍
口服剂量因人而异，一般推荐剂量一日2.5-20mg(一日半片-4片)，早餐前 30分钟服用。日剂量超过15mg(3片)，宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失 败者：起始剂量一日2.5〜5mg(一日半片-1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次 增减2.5-5.0mg(半片-1片)一日
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，
格列吡嗪的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶加甲醇25ml使溶解,用o.lmol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取杂质I对照品约12.5mg,精密称定,置50
格列吡嗪片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或薄膜衣片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
不同人群使用格列吡嗪片的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1、动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和 胎儿畸形，故孕妇禁用格列吡嗪片。 2、本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。 二、儿童用药：未进行该项实验且无可靠的参考文献。 三、老年用药：格列吡嗪片从小剂量开始，逐渐调整剂量。 四
简述格列吡嗪片的药物相互作用
1、格列吡嗪片与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、 环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。 2、格列吡嗪片与肾上腺素、肾上腺皮质激 素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。 3、格列吡嗪片与β阻断药并用时应谨 慎。 4、缩短格列吡嗪片
关于格列吡嗪片剂的简介
格列吡嗪片剂，本品为白色片，在水中迅速崩解。 一、格列吡嗪片剂的用法用量： 1、口服 剂量因人而异，一般推荐剂量一日2．5～20mg(半片～4片)，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg(3片)，宜在早、中、晚分三次餐前服用。 2、单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2．5—5．0mg(半片～
格列吡嗪的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收,两吸收峰的
格列吡嗪胶囊的检查方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收。
格列吡嗪的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加甲醇20m1,用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取格列吡嗪对照品约25mg,精密称定,制备方法同供试品溶
格列吡嗪的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为203~208℃。
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时，与普通片相比，4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%，8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 ：血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 ：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5