替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。......阅读全文
替诺福韦的介绍
替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF, 商品名 Viread),是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。 替诺福韦是世界卫
替诺福韦的临床应用
多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病毒药物联用的疗效。 应用于HIV感染 在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人 接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间
替诺福韦的成分介绍
本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。
替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录
替诺福韦用于治疗什么疾病?
替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。 替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些抗逆转录病
关于替诺福韦的规格介绍
富马酸替诺福韦二吡呋酯为片剂,富马酸替诺福韦二吡呋酯每片含300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(相当于245mg替诺福韦二吡呋酯)。此规格仅可用于抗HIV治疗
关于替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录
替诺福韦的适应症介绍
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。 关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。
替诺福韦如何影响免疫系统?
替诺福韦通过抑制病毒的DNA复制来影响免疫系统。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒如乙肝病毒和HIV-1具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒DNA链的合成,从而抑制HI
替诺福韦的副作用有哪些?
替诺福韦的副作用可能包括全身症状、消化系统症状、皮肤和皮下组织症状、肌肉骨骼和连接组织症状、肾脏和泌尿系统症状以及全身与用药部位的症状。具体来说: 全身症状:可能包括头痛、发热、疲劳等。 消化系统症状:常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。 皮肤和皮下组织症状:可能会出现皮疹、瘙痒等。
简述替诺福韦的药代动力
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐, 成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约
替诺福韦的作用机理是什么?
替诺福韦的作用机理主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒
替诺福韦是治疗什么疾病的药物?
替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。 具体来说,替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些
替诺福韦的药理作用是什么?
替诺福韦的药理作用主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒
恩曲他滨替诺福韦片的作用
恩曲他滨替诺福韦片的主要作用是用于治疗HIV-1感染。它是一种复方制剂,包含恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯两种成分,共同作用于抑制HIV病毒的DNA复制,从而降低体内的病毒含量。 具体来说,恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5'-三磷酸恩曲他滨,它可以与天然底
关于恩曲他滨替诺福韦片的简介
恩曲他滨替诺福韦片,恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人和12岁(含)以上儿童的HIV-1感染。当开始使用本品治疗HIV-1感染时,应考虑下列因素:·建议本品不要作为三联核苷治疗方案的一个组分使用;·本品不应与恩曲他滨、替诺福韦二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定剂量复方合并
关于恩曲他滨替诺福韦片的毒理研究
一、恩曲他滨: 遗传毒性:恩曲他滨Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:雄性大鼠给予恩曲他滨人推荐剂量200 mg/日的约140倍暴露量,或雄/雌性小鼠给 予人推荐剂量的约60倍暴露量时,对生育力未见影响。胚胎-胎仔毒性试验中,小鼠、家兔分别给 予人推荐剂量的约
关于恩曲他滨替诺福韦片的影响介绍
在有病理性骨折或有骨质疏松或骨流失风险的HIV-1感染成人和12岁(含)以上儿童患者中, 应当考虑进行骨矿物质密度(BMD)评估。尽管没有对补充钙和维生素D的作用进行研宄,但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常,应当进行适当的会诊。 富马酸替诺福韦二吡呋酯:一项在初次接受治疗的成人
儿童使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
只能对年龄在12岁(含)以上、体重大于或等于35 kg (大于或等于77 lb)的儿童使用恩曲他滨替诺福韦,因为其是一种含富马酸替诺福韦二吡呋酯成分的固定剂量联用片剂,而富马酸替诺福韦二吡呋酯在年龄小于12岁、体重低于35 kg的儿童患者中的安全性和疗效尚未建立。
替诺福韦ZL被判无效-药企抢乙肝药市场
近日,国家ZL复审委员会判定吉利德科学公司治疗乙肝和艾滋病药物替诺福韦ZL全部无效,至此,内资药企对于这一市场的争夺初战告捷,患者也有望用上国内廉价药。 对替诺福韦ZL发起挑战的奥锐特公司董事长彭志恩告诉记者,由于吉利德公司的ZL垄断,目前国内企业尚无法介入生产和销售,而进口药品的价格是国
使用恩曲他滨替诺福韦片过量的介绍
如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持性治疗方案。 恩曲他滨:在高于恩曲他滨治疗剂量下的临床经验很有限。一项临床药理学试验中,11名受试者服用了单剂量1200 mg的恩曲他滨。无严重不良反应报告。 恩曲他滨给药后1. 5小时内开始进行为期3小时的血液透析,
简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制
恩曲他滨:恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒
既往多药经治失败患者换用替诺福韦诊疗分析
病史一般资料:男性,40岁,已婚。主诉:因“乏力2月”于2007年6月门诊就诊。现病史:发现HBsAg阳性10年余,每年查肝功1-2次,基本正常。7年前患者无明显诱因出现乏力、纳差,查肝功异常,诊为“病毒性肝炎乙型慢性中度”在我院住院治疗,给予拉米夫定(LAM)抗病毒治疗,并联用干扰素1月(后因不良
简述恩曲他滨替诺福韦片的耐药性
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋在细胞培养中筛选出了对恩曲他滨及替诺福韦联合用药敏感性下降的HIV-1分离病毒株,对这些病毒株的基因型分析显示,病毒逆转录酶出现了 M184V/I 和/或K65R氨基酸替代。 在一项初次接受治疗的受试者中开展的临床试验(研宄934)中,对从所有证实抗病毒治疗失败的
简述恩曲他滨替诺福韦片的适应症
1、成份 本品为复方制剂。每片含200 mg恩曲他滨和300 mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。 2、性状 本品为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 3、适应症 恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人和12岁(含)以上儿童的HIV-1感染。 当开始使用本品治
快速掌握富马酸丙酚替诺福韦的作用特点
本文根据已公布的相关临床数据总结了TAF的特点,希望能给医生的临床工作提供一些便利。TAF特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征TAF的体外血浆半衰期达90min,显著长于TDF的0.4min,在血浆中更稳定。TAF能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少,因此肾
使用恩曲他滨替诺福韦片的不良反应
成人受试者的临床试验经验 研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验,研宄中 最常见的不良反应(发生率大于或等于10%,任何严重程度)为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不
关于恩曲他滨替诺福韦片的用法用量介绍
成人和12岁(含)以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者,本品的推荐剂量为每日口服一次,每次一片,随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整 在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时,药物暴露显著增 加(参见“恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书”)
老年人使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者,无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率较高。
全面解析富马酸丙酚替诺福韦的安全性
慢性乙型肝炎长期抗病毒治疗中的药物安全是临床关注的首要问题。刚刚在我国获批的富马酸丙酚替诺福韦(TAF)的一大优势就是靶向肝脏,从而大幅改善了对肾脏和骨骼的安全性,进一步增加了长期用药的安全系数。不过药物安全并不只需要考虑肾脏,TAF的其他安全性特征如何?在妊娠、老年人、儿童、肝功能严重损害等特殊人