快速掌握富马酸丙酚替诺福韦的作用特点

本文根据已公布的相关临床数据总结了TAF的特点,希望能给医生的临床工作提供一些便利。TAF特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征TAF的体外血浆半衰期达90min,显著长于TDF的0.4min,在血浆中更稳定。TAF能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少,因此肾脏和骨骼毒性下降[1]。1b期研究发现,≤25mg的TAF能达到与300mg的TDF相似的病毒抑制,但TFV的暴露减少90%以上[2]。对机制的进一步研究[3]显示,TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取TAF,摄取率约65%[4]。TAF的抗病毒疗效与TDF相似TAF的全球III期临床研究[5]和我国III期研究[6,7]显示,25mg的TAF抑制HBV**的作用与300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)相当,二......阅读全文

快速掌握富马酸丙酚替诺福韦的作用特点

本文根据已公布的相关临床数据总结了TAF的特点,希望能给医生的临床工作提供一些便利。TAF特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征TAF的体外血浆半衰期达90min,显著长于TDF的0.4min,在血浆中更稳定。TAF能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少,因此肾

全面解析富马酸丙酚替诺福韦的安全性

慢性乙型肝炎长期抗病毒治疗中的药物安全是临床关注的首要问题。刚刚在我国获批的富马酸丙酚替诺福韦(TAF)的一大优势就是靶向肝脏,从而大幅改善了对肾脏和骨骼的安全性,进一步增加了长期用药的安全系数。不过药物安全并不只需要考虑肾脏,TAF的其他安全性特征如何?在妊娠、老年人、儿童、肝功能严重损害等特殊人

药监局|富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究的原则

       为不断丰富完善仿制药个药指导原则并持续推进一致性评价工作,进一步指导富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究的实施和评价,药审中心组织起草了《富马酸丙酚替诺福韦片生物等效性研究技术指导原则》(见附件)。根据《国家药监局综合司关于印发药品技术指导原则发布程序的通知》(药监综药管〔2020〕9号

AF治疗4年的肝细胞癌发生率低于TDF

试验设计2项大型全球3期研究共纳入了1298例初治或经治慢性乙型肝炎患者,将其随机分配(2:1),分别给予富马酸丙酚替诺福韦(TAF)25mg,每日一次,或富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)300mg,每日一次治疗。最初计划双盲阶段为期3年(144周),随后开放标签,所有患者给予富马酸丙酚替诺福韦(T

替诺福韦的作用机理是什么?

  替诺福韦的作用机理主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒

替诺福韦的副作用有哪些?

  替诺福韦的副作用可能包括全身症状、消化系统症状、皮肤和皮下组织症状、肌肉骨骼和连接组织症状、肾脏和泌尿系统症状以及全身与用药部位的症状。具体来说:  全身症状:可能包括头痛、发热、疲劳等。  消化系统症状:常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。  皮肤和皮下组织症状:可能会出现皮疹、瘙痒等。 

替诺福韦的介绍

  替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF, 商品名 Viread),是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。  替诺福韦是世界卫

替诺福韦的成分介绍

  本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。

替诺福韦的临床应用

  多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病毒药物联用的疗效。  应用于HIV感染  在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人  接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间

替诺福韦的药理作用是什么?

  替诺福韦的药理作用主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒

恩曲他滨替诺福韦片的作用

  恩曲他滨替诺福韦片的主要作用是用于治疗HIV-1感染。它是一种复方制剂,包含恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯两种成分,共同作用于抑制HIV病毒的DNA复制,从而降低体内的病毒含量。  具体来说,恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5'-三磷酸恩曲他滨,它可以与天然底

关于替诺福韦的规格介绍

  富马酸替诺福韦二吡呋酯为片剂,富马酸替诺福韦二吡呋酯每片含300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(相当于245mg替诺福韦二吡呋酯)。此规格仅可用于抗HIV治疗

替诺福韦的药理毒理介绍

  本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录  酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录

替诺福韦用于治疗什么疾病?

  替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。  替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些抗逆转录病

关于替诺福韦的药理毒理介绍

  本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录  酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录

简述替诺福韦的药代动力

  替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,  成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约

替诺福韦的适应症介绍

  富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。  关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。

吉利德韦立得获药监局批准用于治疗慢乙肝

  19日,吉利德科学(纳斯达克上市代码:GILD)宣布中国国家药品监督管理局批准日服一次的富马酸丙酚替诺福韦片(韦立得,TAF,以丙酚替诺福韦计25mg)可用于治疗成人和青少年(12岁以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝炎(HBV)。  韦立得获得国家药品监督管理局批准,用于治疗慢乙肝  今天,

简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制

  恩曲他滨:恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒

直击吉利德抗击HIV进化史,HIV管线再添一员

  近期,吉利德发布特大喜讯,旗下基于TAF (tenofovir alafenamide fumarate,富马酸替诺福韦艾拉酚胺)开发的二合一抗HIV组合物Descovy(emtricitabine/tenofovir alafenamide,恩曲他滨/富马酸替诺福韦艾拉酚胺,200/10mg和

替诺福韦如何影响免疫系统?

  替诺福韦通过抑制病毒的DNA复制来影响免疫系统。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒如乙肝病毒和HIV-1具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒DNA链的合成,从而抑制HI

替诺福韦是治疗什么疾病的药物?

  替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。  具体来说,替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些

概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用

  与单独用药相比,恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。  体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明,恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。  富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎

关于恩曲他滨替诺福韦片的影响介绍

  在有病理性骨折或有骨质疏松或骨流失风险的HIV-1感染成人和12岁(含)以上儿童患者中, 应当考虑进行骨矿物质密度(BMD)评估。尽管没有对补充钙和维生素D的作用进行研宄,但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常,应当进行适当的会诊。  富马酸替诺福韦二吡呋酯:一项在初次接受治疗的成人

关于恩曲他滨替诺福韦片的药代动力学介绍

  恩曲他滨替诺福韦:空腹服用一片恩曲他滨替诺福韦与服用一个恩曲他滨胶囊(200 mg)加一 片富马酸替诺福韦二吡呋酯(300 mg)在健康受试者(N=39)中证明具生物等效性。  恩曲他滨:恩曲他滨的药代动力学特性总结在表10中。口服恩曲他滨后,恩曲他滨迅速被吸 收,并在服药后1至2小时达到血药峰

慢乙肝患者治疗期间的肾脏安全管理

年龄和合并症增加成为慢乙肝管理必须重视的问题一个摆在大家面前的客观事实是,慢乙肝患者在慢慢变老。如韩国汉阳大学医学院学者DaewooJun等在会上报告(摘要号2150)[1],根据对韩国健康保险审查和评估机构数据库中符合标准的253,002名成人慢乙肝病例的数据分析,2007年慢乙肝患者的平均年龄为

关于恩曲他滨替诺福韦片的注意事项介绍

  乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性  单独使用核苷类似物(包括恩曲他滨替诺福韦的成份之一富马酸替诺福韦二吡呋酯)治疗或联用其他抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病

使用恩曲他滨替诺福韦片的不良反应

  成人受试者的临床试验经验  研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验,研宄中 最常见的不良反应(发生率大于或等于10%,任何严重程度)为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不

使用恩曲他滨替诺福韦片过量的介绍

  如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持性治疗方案。  恩曲他滨:在高于恩曲他滨治疗剂量下的临床经验很有限。一项临床药理学试验中,11名受试者服用了单剂量1200 mg的恩曲他滨。无严重不良反应报告。  恩曲他滨给药后1. 5小时内开始进行为期3小时的血液透析,

关于恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用介绍

  1、去羟肌苷  恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中,应当停用去羟肌苷。  与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时,去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度(Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积(