利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标auc0→∞的值在两种情况下是相似的。 分布:动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50l。 在研究利奈唑胺多次给药的i期临床研究中,对有限例数健康受试者的多种体液中的利奈唑胺浓度进行了测定。利奈唑胺在唾液与血浆中的比率为1.2:1;在汗液与血浆中的比率为0.55:1。 代谢:利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化,它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物:氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。......阅读全文
沙利度胺适用于哪些疾病?
中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。 合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。 作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。 此外,沙利度胺还被用于一些超说明书适应症,包括但不限于: 非小细胞肺癌; 多发性骨髓瘤; 系统性红斑狼疮; 重
关于沙利度胺片的基本介绍
沙利度胺片,适应症为用于控制瘤型麻风反应症。 1、沙利度胺片的警示语:本品有严重的致畸作用。如果在怀孕期间服用本品,对未出生的胎儿会引起严重的出生缺陷和死亡。孕妇即使在孕期仅服用单次剂量的本品也会引起严重的出生缺陷。 2、沙利度胺片的成份:本品主要成份为沙利度胺,化学名称为:N-(2,6-二
简述沙利度胺的重要作用
沙利度胺(Thalidomide)为谷氨酸衍生物。作用机制有: ①镇静止痛。 ②免疫调节及抗炎作用。 ③抑制血管生成及抗肿瘤作用:一些细胞因子如血管内皮生长因子和成纤维细胞因子,均是血管生成的刺激剂,它们和特异性受体结合刺激信号转导,引起内皮细胞的增殖。 本品能够减少它们的分泌,从而抑制
关于沙利度胺的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约0.1g,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈80mL,超声使溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,精密量取10mL,置100mL量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10mL,用水稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取沙利度胺对照
一例HIV抗体阴性者感染马尔尼菲青霉菌病例分析
病例资料 患者,男,41岁,因无明显诱因下出现发热3d,于2014年12月18日入院。患者体温最高39.0T,伴畏寒,伴咳嗽,阵发性,稍剧,咳痰,右侧胸痛。查胸部CT提示感染性病变,门诊拟“肺部感染”收住入院。 既往史:既往有多发性骨结核病史10余年,正规治疗。患者分别于2014年3月和7月因“腹
简述氢溴酸西酞普兰片的使用禁忌
1. 对本品活性成份和/或本品中任何辅料过敏者禁用。 2. 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 在不可逆性MAOI停药后的14天期间,接受单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)(包括司来吉兰日剂量超过10mg)治疗的患者不应同时服用本品,或者在可逆性MAOI(RIMA)处方中规定的RIMA停药后
治疗耐甲氧西林金葡菌的相关介绍
长期以来,万古霉素是治疗MRSA感染的金标准。1996年日本首次报道了万古霉素不敏感株Mu3。2002年美国报道首例万古霉素耐药株(VRSA),此后全球报道万古霉素株或耐药MRSA不断增多。迄今己报道VISA超过100株,VRSA16株。针对以上情况,新的抗MRSA感染药物的研发已取得不少进展,
乙酰唑胺的类别规格及贮藏方法
类别碳酸酐酶抑制药。贮藏遮光,密封保存。制剂乙酰唑胺片
乙酰唑胺的类别制剂及贮藏条件
类别碳酸酐酶抑制药。贮藏遮光,密封保存。制剂乙酰唑胺片
乙酰唑胺片的鉴别及检查方法
类别同乙酰唑胺规格0.25g贮藏遮光,密封保存
乙酰唑胺片的类别及贮藏条件
类别同乙酰唑胺规格0.25g贮藏遮光,密封保存
替莫唑胺胶囊的适应症
新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联治疗,随后作为辅助治疗。 -常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
简述乙酰唑胺中毒的临床表现
不良反应表现如下: 1、中枢神经系统 偶有面部及四肢麻木、刺痛感觉、嗜睡、疲倦、无力、眩晕、定向力丧失、抑郁、肌软弱、迟缓性瘫痪、共济失调等。 2、消化系统 厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、腹泻等;可有胃溃疡消化道出血、胆汁淤积性黄疸;肝硬化病人用本药可诱发肝性脑病。 3、血液系统 产
关于乙酰唑胺片的用法用量介绍
口服给药: 成人常用量 (1)开角型青光眼,首量250mg(1片),每日l~3次,维持量应根据病人对药物的反应决定,尽量使用较小的剂量使眼压得到控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼压控制在正常范围。 (2)继发性青光眼和手术前降眼压,250mg(1片),每4~8小时1次,一
替莫唑胺的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存制剂替莫唑胺胶囊杂质IH2NC4H6N4O·H2O144.134-氨基-5-氨基甲酰基咪唑一水合物
替莫唑胺的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微红色粉末;无臭本品在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。鉴别(1)取本品,加冰醋酸溶液(5~1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与330nm的波长处有最大吸收,在
替莫唑胺胶囊的基本性状
性状本品内容物为白色粉末。
替莫唑胺胶囊的鉴别方法
鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含10
替莫唑胺胶囊的含量测定方法
含量测定照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量,取内容物(5mg规格)或取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于替莫唑胺10mg),置100ml量瓶中,加0.5%冰醋酸溶液适量,超声使替莫唑胺溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取滤
关于乙酰唑胺的物质检查介绍
1、酸度 取本品1.0g,加热水50mL,振摇,放冷,依法测定(通则0631),pH值应为4.0-6.0 。 2、碱性溶液的澄清度 取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5mL溶解后,溶液应澄清。 3、氯化物 取本品2.0g,加水100mL,加热溶解后,迅速放冷,滤过,取滤液25ml,依
替莫唑胺胶囊的注意事项
在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中,接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天(最多为49天)合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间,接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案,都应密切观察替
乙酰唑胺片的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于乙酰唑胺0.2g),加水3ml与氢氧化钠试液1ml,搅拌,滤过;取滤液2ml,加水ml摇匀后,照乙酰唑胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取本品细粉适量(约相当于乙酰唑胺50mg),照乙酰唑胺项下的鉴别(2)项试验,显相同的反应检查有关物质照高效液相色谱法
简述乙酰唑胺片的适应症
适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。 开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制,做为术前短期辅助药物。 闭角型青光眼急性期应用本品降压后,原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的
替莫唑胺胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含10
简述乙酰唑胺的药物相互作用
1、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用,可导致严重的低血钾,并造成骨质疏松。在与上述药物合用时应注意监测血钾的浓度及心脏功能。 2、与苯丙胺、抗M-胆碱药(特别是阿托品)、奎尼丁等合用时,可形成碱性尿,从而减少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反应。 3、由于乙酰唑胺可造成高血糖和尿
氟唑菌酰羟胺防治什么病
氟唑菌酰羟胺是全新的吡唑酰胺类ZL化合物,化学结构独特,杀菌广谱、高效、持久,对镰刀菌的活性尤其突出。先正达麦甜?氟唑菌酰羟胺,是唯一一个登记用于防治小麦赤霉病的SDHI类杀菌剂。
关于乙酰唑胺片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率,因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用,尤其是妊娠的前3个月内。哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。 2、儿童用药 小儿常用量:抗青光眼,每日2~3次,每次按体
使用乙酰唑胺的注意事项介绍
1、(1)糖尿病;(2)肺梗死或肺气肿。 2、药物对老人的影响:老年患者长期使用更易产生耐药性,并易引起代谢性酸中毒和低钾血症。 3、药物对妊娠的影响:动物实验证实,给予啮齿类动物10倍于成人常规剂量的乙酰唑胺,有较高的致畸率,因此妊娠妇女不宜使用乙酰唑胺,尤其是妊娠的前3个月。 4、药物
关于乙酰唑胺的药理作用介绍
1、降低眼压:眼内各部组织(如视网膜、葡萄膜、晶体)均有碳酸酐酶存在,并以睫状体的量最多。青光眼时,睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高,从而生成过多的碳酸氢钠,使房水内渗透压升高、房水生成量增加、眼压升高。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生成(50%~60%),降低青光眼患者眼压。
使用乙酰唑胺的不良反应介绍
乙酰唑胺在眼科短期及间歇使用中很少发生严重不良反应,某些不良反应是磺胺衍生物所共有的,也有些不良反应呈剂量相关性。 1、常见四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲缺乏、困倦、体重减轻、抑郁、金属样味觉,腹泻及多尿等。 2、偶见听力减退以及首次用药后出现暂时性近视、磺胺样皮疹。 3、罕见剥脱性皮炎、粒