利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标auc0→∞的值在两种情况下是相似的。 分布:动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50l。 在研究利奈唑胺多次给药的i期临床研究中,对有限例数健康受试者的多种体液中的利奈唑胺浓度进行了测定。利奈唑胺在唾液与血浆中的比率为1.2:1;在汗液与血浆中的比率为0.55:1。 代谢:利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化,它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物:氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。......阅读全文
替莫唑胺胶囊的用法用量
新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者 同步放化疗期 口服本品,每日剂量为75mg/m2,共42天,同时接受放疗(60 Gy 分30次);随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件绝对白细胞计数≥1.5×109/L,血小板计数≥1.
乙酰唑胺有哪些不良反应
常见的不良反应有四肢及面部麻木感、嗜睡等,偶见激动、口渴、头痛、运动失调、耳鸣及胃肠道症状(恶心、食欲缺乏、消化不良长期使用,可致高氯血症性酸中毒、低钾血症;也有关于粒细胞减少、肾结石的报道。
乙酰唑胺的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品约0.1g,滴加氢氧化钠试液溶解后,加水1oml与酚酞指示液1滴,滴加稀盐酸至粉红色消失,加硝酸汞试液数滴,即生成白色沉淀(2)取本品约0.2g,置试管中,加乙醇与硫酸各1ml,加热即产生乙酸乙酯的香气(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集9图)一致检查酸度取本品1.0g,
乙酰唑胺片的基本性状
本品为白色片。
替莫唑胺的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含替莫唑胺0.1mg的溶液对照品溶液取替莫唑胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含替莫唑胺0.1mg的溶液色谱条件见有关物质项下。系统适用性要求理论板数按替莫唑胺峰计算
关于乙酰唑胺的用法用量介绍
1、口服给药: (1)开角型青光眼:首次剂量250mg,每天1~4次。维持剂量应根据患者对药物的反应而决定,尽量使用较小的剂量使眼压得到控制,一般每次250mg,每天2次就可使眼压控制在正常范围。 (2)继发性青光眼和手术前降眼压:每次250mg,每天2次。 (3)急性病例:首次剂量加倍至
IDSA首次发布MRSA感染循证治疗指南
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是对一线抗生素普遍耐药的一类金黄色葡萄球菌,是院内感染的重要病因之一。近15年来,社区MRSA(CA-MRSA)感染逐渐增多,日益成为严重的健康问题,尤其侵入性感染危害严重。据统计,2005年,美国共发生94360例侵入性MRSA感染,超过18000例死亡,其中
多发性肉芽肿性病变病例分析3
患者曾经痰培养示白念++,当日支气管镜检查完毕后加用利奈唑胺+莫西沙星+卡泊芬净经验性抗感染治疗,患者次日体温即恢复正常。 随后肺泡灌洗液X-pert、隐球菌荚膜抗原、细菌+真菌培养、细胞病理学检查均阴性。 但患者11月12日再次出现发热。复查肺部CT:两肺散在多发炎症,两侧胸腔少量积液伴邻近肺组织
细菌耐药的几个重要概念及常见细菌的天然耐药
交叉耐药:病原体对某种药物耐药后,对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性;即同样的耐药机制影响到同一类药物中的几种抗生素。例如,庆大霉素耐药的葡萄球菌对氨基糖苷类所有抗生素耐药。协同耐药:同一细菌的不同耐药机制相互影响到不同类药物中的几种抗生素。例如,对β内酰胺类抗生素耐药的肠杆菌科细菌对氨
概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药物相互作用
1、其它药物对本品的影响 抗酸药能降低利福平、异烟肼、乙胺丁醇的生物利用度。为避免此种情况的发生,本品应当在服用抗酸药前至少1小时服用。皮质激素能够通过促进异烟肼的代谢和/或增加肾清除率降低其血药浓度。 2、本品对其它药物的影响 利福平有很强的细胞色素P450系统(CYP450)的诱导作用
简述盐酸帕罗西汀片的禁忌
已知对盐酸帕罗西汀片及其赋形剂过敏者禁用。 1、盐酸帕罗西汀片不能与单胺氧化酶抑制剂合用(包括抗生素类药物利奈唑胺,一种可逆,非选择性的单胺钮化酶抑制剂)或在以单胺氧化酶抑制剂进行治疗结束后两周内使用。同样,在以本品进行治疗结束后两周内亦不得使用单胺氧化酶抑制剂(详见【药物相互作用】)。 2
利鲁唑片的类别及贮藏方法
类别同利鲁唑。规格50mg贮藏遮光,密封保存。
关于利鲁唑片的毒理研究介绍
1、利鲁唑片的遗传毒性: 利鲁唑Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。 利鲁唑主要活性代谢产物N-轻基利鲁唑小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性,L5178Y
利鲁唑片的鉴别及检查方法
鉴别(1)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中约含利鲁唑10μg的溶液;另取利鲁唑对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10pg的溶液。照有关物质项下的色谱条件测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分
关于利鲁唑的结构数据介绍
一、利鲁唑的结构数据: 摩尔折射率:51.94 摩尔体积(cm3/mol):148.9 等张比容(90.2K):394.5 表面张力(dyne/cm):49. 极化率(10-24cm3):20.59 [1] 二、利鲁唑的计算化学数据: 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供
使用利鲁唑片的注意事项
1、肝损害: 利鲁唑片慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT; AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红弃和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑片的使用(见【不良反应】)。 因为有肝炎的风险,在利鲁唑治疗前
使用利鲁唑的注意事项介绍
一、利鲁唑的注意事项: 1、临床在采用本品治疗前需检测血清转氨酶,当治疗开始后的最初3个月内需每月检测1次,在第1年的其余期间内每3个月监测1次,以后定期检测。如果发现血清谷丙转氨酶(ALT)升高时,应更加密切进行检查。 2、对于本品过量尚无有效解毒剂或治疗方法,过量时,应立即停药,进行支持
关于利鲁唑片的用法用量介绍
一、利鲁唑片的用法用量: 推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。 每日定时口服,如早晚各一片。 如漏服一次,按原计划服用下一片。 增加每日剂量并不能显著提高预期益处。 具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑治疗。 二、利鲁唑片的禁忌: -对本品及其任何成
使用利鲁唑片的不良反应
在利鲁唑片用于ALS患者的Ⅲ期临床研究中,最常见报告的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。 不良反应按照其发生率排序列出如下,使用如下约定:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100至
关于利鲁唑的基本信息介绍
利鲁唑(Riluzole),是一种有机化合物,化学式为C8H5F3N2OS,是一种神经系统用药,能抑制谷氨酸释放减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用。 一、利鲁唑的物质简介: 化学式:C8H5F3N2OS 分子量:234.198 CAS号:1744-
关于利鲁唑的物质检查介绍
1、乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液,溶液应澄清无色,如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5
曲安奈德益康唑乳膏的检查方法
应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)。
曲安奈德和硝酸益康唑有什么作用?
曲安奈德和硝酸益康唑各自具有不同的作用。 曲安奈德是一种糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏和抗瘙痒的作用。它主要用于治疗各种皮肤病,如神经性皮炎、湿疹、银屑病等,以及支气管哮喘、过敏性鼻炎、关节痛、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛和眼科炎症等。此外,曲安奈德的超说明书适应症还包括葡萄膜炎黄斑水
使用奈法唑酮的用法用量和不良反应
一、使用奈法唑酮的不良反应: 1、最常见的有无力、口干、恶心、便秘、嗜睡、头晕和轻度头痛。 2、较少见的有寒战、发热、直立性低血压、血管扩张、关节痛、感觉异常、精神错乱、记忆力减退、噩梦、共济失调、弱视和其他视力障碍。 3、极少发生晕厥。 4、有可能发生低钠血症,尤其老年人。 5、超量
沙利度胺的类别及贮藏方法
类别同沙利度胺。规格(1)25mg(2)50mg贮藏遮光,密封保存。
关于沙利度胺的药典信息介绍
一、基本信息 本品为(±)-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,按干燥品计算,含C13H10N2O4应为98.0%~102.0%。 二、性状 本品为白色至类白色粉末,无臭。 本品在N,N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解,在水、甲醇或乙醇中极微溶解,在乙醚中不溶。 三、鉴别
简述沙利度胺胶囊的药理毒理
沙利度胺胶囊作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。 本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。
沙利度胺的类别及贮藏方法
类别免疫调节药。贮藏密封保存制剂沙利度胺片
简述沙利度胺的理化性质
1、基本信息 化学式:C13H10N2O4 分子量:258.229 CAS号:50-35-1 EINECS号:200-031-1 2、理化性质 密度:1.503g/cm3 熔点:269-271℃ 沸点:509.7℃ 闪点:262.1℃ 折射率:1.646 外观:黄色结晶性粉
关于沙利度胺的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约0.1g,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈80mL,超声使溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,精密量取10mL,置100mL量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10mL,用水稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取沙利度胺对照