一种新型化合物或为成瘾药物的开发提供希望
近日,刊登在国际杂志Journal of Biological Chemistry上的一篇研究论文中,来自斯克里普斯研究所的研究者揭示了其研究发现,或为其开发有效且副作用低的成瘾药物提供思路和希望。研究者结合动物和细胞实验揭示了一种活性化合物的单一代谢路径,为成瘾药物的开发提供了极大帮助。 这种新型化合物名为6'-guanidinonaltrindole (6'-GNTI),其以kappa阿片受体(KOR)为靶点进行作用,当其位于神经细胞上时,KOR主要进行多巴胺的释放,后者是一种在药物成瘾过程中扮演重要作用的物质。滥用药物通常会引发大脑释放大量的多巴胺,从而使其涌进大脑的回流系统以及增加个体成瘾的循环程度。 研究者Laura Bohn说道,目前已经开发出了针对KOR的一些药物,但是最终的问题是揭示如何以该受体为靶点来完成最终的治疗效果的,我们的研究鉴别出了一种标志物,其揭示了活性神经元中发生的时间,......阅读全文
药物高通量筛选技术
药物高通量筛选技术简单介绍一下关于药物高通量筛选技术的知识。一.概念高通量筛选(High throughputscreening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
药物高通量筛选技术的研究
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、基因组研究、
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
什么是高通量筛选技术?什么是高内涵药物筛选?
【导读】高通量筛选是指以分子或和细胞水平的实验方法为基础,采用不同密度的微孔平板作为实验载体和自动化工具操作实验步骤,通过快速灵敏的检测装置在同一时间内对海量样品进行生物活性测定、采集实验数据和数字化分析处理,并以相应的信息管理软件支持整个系统正常运转的技术体系。高内涵筛选是指在保持细胞结构和功能完
针灸能有效治疗药物成瘾
阿片类药物成瘾属全球严峻的公共卫生问题。7月9日,《内科学年鉴》发表了广州中医药大学教授许能贵团队针刺干预药物成瘾研究的最新原创研究成果——针刺干预美沙酮减量的随机对照试验。研究表明,在接受了“靳三针”规范治疗后,受治者使用美沙酮维持剂量和阿片类药物渴求显著降低。“该研究成果有望纳入临床戒毒的国际指
药物成瘾?打针疫苗来治治!
药物成瘾已经是近年来医药产业界无法回避的问题,而由此而来的药物滥用每年更造成了数以千计患者的死亡。为了根治以阿片类药物为代表的易成瘾药物带来的隐患,从科学家到FDA一直在不懈努力。最近,来自The Scripps Research Institute (TSRI)的研究人员宣布,他们成功开发出了
生物芯片技术应用与药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
单细胞技术在药物筛选中的应用
单细胞的异质性会被组织等高通量细胞样本的均质化生信数据覆盖以致难以凸显,尤其是在临床诊断中。所以开发应用单细胞技术在发现甚至筛选药物靶点成为了有力的手段之一。苏州系统医学研究所李贵登课题组、加州理工学院的David Baltimore课题组和西雅图系统医学研究院的James Heath课题组在综合性
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。■发展中的高通量筛选技术高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、基因组研究、生物信息,以及自动化仪器
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、
药物筛选的定义
广义:是针对特定的要求和目的,通过适当的方法和技术,主要的技术有基因组学、蛋白质组学、代谢组学、计算生物学、生物芯片技术、微流控芯片技术等方法,在一定的可选择范围内,进行药物优选的过程。因此,药物筛选包括新药研究过程中的处方筛选,根据特定目的选择符合要求的药物。狭义:筛选专指采用实验技术进行。
密理博收购新技术加强药物筛选研究
继今年2月初以2200万美金成功收购Guava Technologies (Guava)*之后,密理博公司再度出资收购Epitome Biosystems’ EpiTag™技术。该项技术的收购将使密理博生物科学部门进一步拓展在multiplex immunoassay液相芯片检测方面的实力,为科
蛋白质芯片技术应用于药物筛选
疾病的发生发展与某些蛋白质的变化有关,如果以这些蛋白质构筑芯片,对众多候选化学药物进行筛选,直接筛选出与靶蛋白作用的化学药物,将大大推进药物的开发。蛋白质芯片有助于了解药物与其效应蛋白的相互作用,并可以在对化学药物作用机制不甚了解的情况下直接研究蛋白质谱。还可以将化学药物作用与疾病联系起来,以及药物
FDA批准首个植入性阿片成瘾药物Probuphine
近日,FDA批准了首个植入性丁丙诺啡Probuphine,帮助治疗阿片类止痛药、海洛因等阿片类药物成瘾。 Probuphine是一种皮下植入性的丁丙诺啡,由Titan制药和Braeburn制药联合研发,一次植入能够为患者释放长达六个月的低剂量丁丙诺啡。丁丙诺啡是兼具阿片受体激动和拮抗活性,低剂
RO5263397:治疗可卡因成瘾的潜在药物
可卡因(Cocaine)又称为古柯碱,是一种由古柯叶中提练出的莨菪烷型生物碱,分子式C17H21NO4。它是最强的天然中枢兴奋剂,其化学名为苯甲基芽子碱(化学结构式见图1所示),国际理论与应用化学联合会(IUPAC )对其系统命名为methyl (1R, 2R, 3S, 5S)-3 -(benz
基因芯片技术的应用药物筛选和新药开发
由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高
药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系
2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波,抛开这次事件而言,作为一项生物研究技术,基因敲除在药物研发领域应用也很广泛,今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧! 通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索,每年都会有作用于新靶
药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系
2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波,抛开这次事件而言,作为一项生物研究技术,基因敲除在药物研发领域应用也很广泛,今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧! 通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索,每年都会有作用于新靶
科学家利用CryoEM技术开辟了治疗成瘾药物的新途径
俄勒冈健康与科学大学的研究人员利用非洲灌木中发现的化合物,揭示血清素转运蛋白的三种主要形状,这种蛋白是一种与焦虑和抑郁有关的大脑蛋白质。 这一研究成果公布在Nature杂志上,文章作者Eric Gouaux博士说,“这对生物医学科学来说是一个巨大的发展。五年前,大家都说这是不可能完成的任务。”
强磁场中心建成高通量药物筛选和测试技术平台
近日,由中国科学院强磁场科学中心刘青松研究员课题组承担的中科院合肥物质科学研究院“一三五”战略规划重点支持项目——高通量药物筛选和测试技术平台一期建设初步完成,进入实用阶段。该平台是目前安徽省内少数高水平的高通量药物筛选测试技术平台,也是国内少数以组合药物筛选为主要任务的应用平台,它的建成使用将
亲和质谱技术:药物靶标配体的高通量筛选
疾病相关的药物靶标蛋白与小分子化合物的亲和作用研究是当今开发新药分子的热点领域。亲和质谱技术(Affinity Selection Mass Spectrometry)作为一种间接筛选小分子配体的方法,已经成功应用于许多受体、酶等靶蛋白的配体的筛选,并且得到了广泛的应用。 亲和质谱分析的基本原
滥用成瘾性药物-提防药瘾变毒瘾
滥用成瘾性药物,药瘾可能成为毒瘾。昨日,在“全国安全用药月”武汉启动仪式上,来自食品药品监管部门的专家告诫市民应防止滥用成瘾性药物。 所谓滥用成瘾性药物,是指大量使用具有依赖性特性或依赖性潜力的药物,并由此形成精神依赖性和身体依赖性。比如滥用止咳药水、镇痛药等成瘾,可出现无法集中精神、产生
裴钢院士最新文章解析药物成瘾机制
来自中科院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所、复旦大学脑科学研究所(Institutes of Brain Science)上海医学院药理学系的研究人员在之前研究的基础上,进一步证实了生物体的突触可塑性可表现出强烈的药物依赖性。这阐明了吗啡和海洛因在成瘾过程中的差别与个体的学习和记忆的行为
关于芋螺毒素的抗药物成瘾作用介绍
由于NMDA受体参与精神活性物质奖赏效应的形成,因此conantokins对于精神活性物质成瘾具有潜在干预作用。魏娟娟等观察到Con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89%,并呈剂量依赖性,相同剂量Con-G[S16Y]可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃;而Con-R[1-17]仅使吗啡依赖小鼠平均
成瘾药物心理依赖及复发的脑机制研究
摘 要 围绕学习、记忆、情绪及应激等心理因素与复发的关系,应用阿片类物质心理依赖研究条件性位置偏爱,条件性位置厌恶,Morris 水迷宫量化觅药动机模型,行为及条件性行为敏感化等多种动物行为模型,从情绪相关学习、记忆在成瘾行为中的作用,不同神经核团与神经递质系统活动性的改变,应激相关因素易化
生物芯片用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
哪些筛选途径可以发现药物
一般是由天然药化或药物化学专业提取或合成的一系列化合物,送药理进行活性筛选,药理活性筛选一般由体外细胞实验开始,进行活性的初步筛选,一般过程是培养细胞-造成病理模型-给予化合物-检测指标。初步筛选的方法一般有MTT法,生化试剂盒。如果初步筛选有疗效,可以再进行一些其他的生化实验加以确证,如weste
高通量药物筛选的简介
1. 化合物样品库化合物样品主要有人工合成和从天然产物中分离纯化两个来源。其中,人工合成又可常规化学合成和组合化学合成两种方法。2.自动化的操作系统自动化操作系统利用计算机通过操作软件控制整个实验过程。操作软件采用实物图像代表实验用具,简洁明了的图示代表机器的动作。自动化操作系统的工作能力取决于系统
筛选稳定表达细胞株转染后多久药物筛选
稳定细胞株筛选是一个长期的过程,稳定细胞株筛选优化,有许多条件需要摸索,而且是从源头开始①在构建载体时,目的基因直接整合到细胞染色体组上,最好不要通过先瞬转在筛选稳定细胞株的这种方法,因为转染效率没有保证②高表达载体的构建,哺乳动物表达量一直是它自身的缺点,最好根据高表达载体定向的驯化细胞,提高蛋白