《Cell》瞄准癌变的“推手”
2012年来自美国德州MD安德森癌症中心的科学家们证实，一种名为Skp2蛋白发挥了双重的促癌作用：关闭了对抗癌症的一种细胞防御，同时开启了一条癌症摄食代谢信号通路。现在他们找到了一种方法来关闭它。在发表于8月1日《细胞》(Cell)杂志上的新研究论文中，研究人员描述了第一个可直接结合和阻断Skp2的化合物，从而开辟了一条潜在的癌症治疗新途径。 论文的共同资深作者、MD安德森癌症中心细胞与分子肿瘤学副教授Hui-Kuan Lin博士说：“这项研究的亮点在于，我们发现了一种抑制剂，并揭示了它是如何发挥功能阻断Skp2的。而人们发现抑制剂通常最初都不了解它们的作用机制。” Hui-Kuan Lin和文章的共同资深作者、MD安德森癌症中心整合分子发现实验室主任、实验治疗学助理教授张树兴(Shuxing Zhang，音译)展开合作，鉴别并确定了该药物的特征。 张树兴说：“可得到的化合物多过于宇宙中的繁星。我们......阅读全文
根除癌症干细胞的Wnt抑制剂
最近，一个团队——包括日本国立癌症中心（NCC）、日本理化学研究所生命科学技术中心（CLST）和日本Carna生物科学公司联合宣布，他们开发了一个新的小分子Wnt抑制剂，命名为NCB-0846。Wnt信号是癌症干细胞（CSC）发展的一条关键的通路。该抑制剂可为药物难治性大肠癌患者，提供一种新的治
《科学》癌症特刊：PARP抑制剂深度盘点
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline
MET抑制剂：癌症治疗早期试验前景良好
1984年，基因编码MET受体(c-met)于被克隆 1991年，分子生物学和生物化学实验确定了肝细胞生长因子（HGF，也被称为分散因子——SF）是MET的配体。MET是唯一已知的HGF受体。HGF与MET在质膜激活下游信号传导级联中结合，通过激酶结构域细胞质酪氨酸残基（Tyr1230，Tyr12
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
Ang－Chem－Int－Ed：癌症相关酶类抑制剂首次发现
近日有研究揭示，酸性酰胺酶（AC）在黑素瘤、肺癌及前列腺癌细胞中可以被正向调节，因此酸性酰胺酶或许就可以成为一种新型靶点来帮助开发新型合成型的抑制剂化合物来治疗上述癌症。刊登在本周的国际杂志Angewandte Chemie International Edition上的一篇研究论文中，来自加州
PARP抑制剂有望治疗携带DNA修复故障的癌症
近日，一篇发表在国际杂志Nature Cancer上的研究报告中，来自哈佛医学院等机构的科学家们通过对实验室细胞系和肿瘤模型进行研究发现，新生霉素能选择性地杀灭携带异常BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞，而这些基因能帮助修复损伤的DNA，该药物甚至能有效治疗对诸如PARP抑制剂耐受的肿瘤细胞，
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
Galectin3抑制剂有望治疗对KRAS上瘾的癌症
尽管KRAS是与侵袭性癌症相关联的主要癌基因之一，但是旨在阻断KRAS功能的药物在临床环境中并不能够阻止癌症进展。到目前为止，KRAS仍然是“无药可靶向的（undruggable）”。 在一项新的研究中，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员报道大约一半的起源自KRAS突变的肺癌和胰
癌症对KRAS抑制剂产生耐药性怎么办？
近来，靶向先前认为“不可成药”靶标的KRAS以及KRAS-G12C突变体抑制剂掀起一片研发热潮。然而，KRAS抑制剂并不是一劳永逸的“灵丹妙药”。癌症的耐药性是癌症治疗的一大难题。临床中经常可以遇到肿瘤组织在靶向疗法后明显变小，但不久又重新恶化的现象。安进最新的临床试验结果也表明接受KRAS-G
科学家发现热激蛋白抑制剂－或可用于癌症治疗
有研究发现热激蛋白Hsp90能够帮助参与癌症进展的信号蛋白进行正确折叠，因此成为癌症治疗干预的一个新靶点得到科学家们关注。天然鱼藤酮类化合物鱼藤素是Hsp90的一种抑制剂，但该化合物的神经毒性大大限制了其作为抗癌药物在临床领域的应用前景。 近日，来自首尔大学的研究人员在国际学术期刊cancer
英矽智能通过生成式AI发现治疗癌症的强效选择性抑制剂
近日，生成式人工智能（AI）驱动的临床阶段药物研发公司英矽智能（Insilico Medicine）在药物化学领域Top期刊 Journal of Medicinal Chemistry 期刊发表了一篇题为：Discovery of Tetrahydropyrazolopyrazine Deriva
Lancet：检查点抑制剂可延长某些头颈部癌症患者生存期
根据耶鲁癌症中心(YCC)领导的一项新的全球研究，检查点抑制剂pembrolizumab (Keytruda)增加了晚期头颈部癌症患者的生存时间。该数据近日发表在《柳叶刀》杂志上。 3期研究的结果表明，与标准治疗相比，先前未经治疗的复发性或转移性头颈癌患者的总体生存率显着提高。图片来源：htt
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
Science子刊：利用人工智能预测癌症对免疫检查点抑制剂的反应性
在一项新的研究中，来自韩国浦项科技大学和ImmunoBiome公司的研究人员介绍了一种利用经过细胞间通信网络训练的人工智能（AI）预测癌症对免疫疗法的药物反应性。相关研究结果发表在2024年2月2日的Science Advances期刊上，论文标题为“Cell-cell communicatio
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
癌症治疗新曙光：癌症建模
现在科学家们将患者的肿瘤细胞接种到小鼠体内，进而建立肿瘤模型，以用于分析和开展药物测试。目前研究人员已鉴定了一系列小儿实体肿瘤模型，同时相关数据的允许免费获取。 罕见癌症的研究面临着两方面的挑战：可用的肿瘤样本少；缺乏相应的小鼠模型。最近科学家们非常成功地开发了将人类肿瘤细胞高效移植到免疫缺陷
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
脲酶抑制剂的种类
脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
什么是免疫抑制剂？免疫抑制剂的用途？
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。