关于恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:⑴HBV多聚酶的启动;⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成;⑶HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。......阅读全文
老年人使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者,无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率较高。
关于恩曲他滨替诺福韦片的注意事项介绍
乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性 单独使用核苷类似物(包括恩曲他滨替诺福韦的成份之一富马酸替诺福韦二吡呋酯)治疗或联用其他抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病
关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性, 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。 恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0
关于恩曲他滨替诺福韦片的交叉耐药性介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:目前已确认有些核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)之间会产生 交叉耐药性。从细胞培养中筛选出恩曲他滨和替诺福韦合用后发生M184V/I和/或K65R置换病毒株, 此类变异病毒株在替诺福韦与拉米夫定或恩曲他滨联合用药、以及替诺福韦与阿巴卡韦、去经肌苷 联合用药治疗失败的
关于恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用介绍
1、去羟肌苷 恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中,应当停用去羟肌苷。 与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时,去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度(Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积(
恩甘定的药理作用是什么?
恩甘定的药理作用主要是用于治疗病毒复制活跃且血清转氨酶持续升高,或肝脏组织学具有活动性病变的慢性成人乙型肝炎。 恩替卡韦分散片属于抗病毒药物,其工作原理是通过抑制乙肝病毒的DNA聚合酶,从而阻断病毒的复制过程。这种药物特别适用于治疗那些对其他抗病毒治疗无效或不耐受的患者。此外,恩替卡韦也适用于
NEJM:使用恩曲他滨替诺福韦的HIV携带孕妇分娩结果研究
在先前某涉及感染人体免疫缺陷病毒(HIV)孕妇的抗逆转录病毒治疗(ART)试验中,随机安排使用替诺福韦-恩曲他滨-利托那韦增强洛匹那韦(TDF–FTC–LPV/r)的孕妇早产风险和产后14天内婴儿死亡风险要高于使用齐多夫定-拉米夫定-利托那韦增强洛匹那韦(ZDV–3TC–LPV/r)的孕妇。
关于恩曲他滨替诺福韦片的药代动力学介绍
恩曲他滨替诺福韦:空腹服用一片恩曲他滨替诺福韦与服用一个恩曲他滨胶囊(200 mg)加一 片富马酸替诺福韦二吡呋酯(300 mg)在健康受试者(N=39)中证明具生物等效性。 恩曲他滨:恩曲他滨的药代动力学特性总结在表10中。口服恩曲他滨后,恩曲他滨迅速被吸 收,并在服药后1至2小时达到血药峰
孕妇及哺乳期妇女使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
美国妊娠分级B类: 抗逆转录病毒妊娠登记处:为了监测暴露于恩曲他滨替诺福韦的妊娠妇女的胎儿结局,建立了一个抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)。欢迎医疗人员拨打+1011-910-256-0238 (对方付费电话) 登记患者,或通过传真:+1 011-910-256-0637或登陆网址www. a
高端仿制药:市场点赞的六条首仿捷径
高端仿制药的培育离不开较高的壁垒和较强的自主定价权。 早期的壁垒主要为政策壁垒,比如新药保护期和监测期,包括国内首仿的阿托伐他汀钙“阿乐”和氯吡格雷“泰嘉”,依靠政策壁垒在ZL药进入中国后迅速仿制上市,并成为独家仿制品种。 技术壁垒也是一个重要因素,尽管国内原料药水平已经逐步与国际接轨,但部
核苷(酸)类药物的基本介绍
目前已应用于临床的抗HBV核苷(酸)类药物有5种,我国已上市4种。 ①拉米夫定(lamivudine):每日1次口服100mg拉米夫定可明显抑制HBV DNA水平。慢性乙型肝炎伴明显肝纤维化和代偿期肝硬化患者经拉米夫定治疗3年可延缓疾病进展、降低肝功能失代偿及HCC的发生率。失代偿期肝硬化患者
乙肝小三阳核苷(酸)类药物治疗的介绍
目前已应用于临床的抗HBV核苷(酸)类药物有5种,我国已上市4种。 ①拉米夫定(lamivudine):每日1次口服100mg拉米夫定可明显抑制HBV DNA水平。慢性乙型肝炎伴明显肝纤维化和代偿期肝硬化患者经拉米夫定治疗3年可延缓疾病进展、降低肝功能失代偿及HCC的发生率。失代偿期肝硬化患者
中外药企乙肝ZL争夺:最后十年数十亿美元市场红利
对于全球的制药企业来说,中国的乙肝药物市场是最具吸引力的“肥肉”之一:我国慢性乙肝病毒携带者人数占全世界的34%左右。根据研究与咨询公司GlobalData的数据,未来十年,中国仍将是最大的主要乙肝市场,市场规模预计将从2014年的近9.23亿美元增长到2024年的逾14亿美元。 但这十年,也
替诺福韦的介绍
替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF, 商品名 Viread),是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。 替诺福韦是世界卫
国家谈判目录风向标:第一轮降价品种的解读与市场预期
A、政策梳理与解读 药价过高已经成为影响社会稳定的重要问题之一。不过,笔者认为药价过高并非全面性问题:绝大多数临床常用药、基础用药的价格已经降到非常低的水平;然而一些严重疾病涉及的ZL药、特效药的药价却长期居高不下,由于缺乏替代品种,这些品种在各地招投标中都价格坚挺。如何让这些治疗严重疾病的Z
盐酸卡替洛尔
性状本品为白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中极微溶解。鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中含8g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在21
又一新品种首家过评-乙肝一线药物过评企业达4家
又有2企业药品过评,上海复星医药、福建广生堂! 复星医药吲达帕胺片 近日上海复星医药(集团)股份有限公司控股子公司重庆药友制药有限责任公司的“吲达帕胺片”通过仿制药一致性评价。1月2日复星发布公告称收到国家药品监督管理局颁发《药品补充申请批件》(批件号:2018B04554)截至2018年1
AF治疗4年的肝细胞癌发生率低于TDF
试验设计2项大型全球3期研究共纳入了1298例初治或经治慢性乙型肝炎患者,将其随机分配(2:1),分别给予富马酸丙酚替诺福韦(TAF)25mg,每日一次,或富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)300mg,每日一次治疗。最初计划双盲阶段为期3年(144周),随后开放标签,所有患者给予富马酸丙酚替诺福韦(T
药物治疗肝硬化的相关介绍
一、抗病毒药物 (1)可逆转肝纤维化和早期肝硬化。 (2)治疗代偿期乙肝肝硬化首选恩替卡韦、替诺福韦等药物,具有抗病毒强、耐药性低的特点。此期肝功能相对好的患者也可选择干扰素治疗。 (3)代偿期或失代偿期丙肝患者一般首选抗病毒药治疗,如索磷布韦+达卡他韦等药物,且必须在有经验的医师指导下服
慢性乙肝一线药物替诺福韦酯进入广州门特药品目录
乙型肝炎是严重威胁国人健康的重大公共卫生问题,广东省更是乙肝高发地区之一。近日,广州市发布《广州市人力资源和社会保障局关于利拉鲁肽等药品纳入普通门诊、部分门诊特定项目和门诊指定慢性病药品目录的通知》,其中将慢性乙型肝炎一线抗病毒治疗药物替诺福韦酯纳入慢性乙型肝炎门诊特定项目药品目录,引发各界关注
简述恩卡尼的物化性质
一、基本信息 中文名称:恩卡尼 英文名称:Encainide CAS号:37612-13-8 分子式:C22H28N2O2 分子量:352.47000 化学结构式: 精确质量:352.21500 PSA:41.57000 LogP:4.37530 二、物化性质 密度
简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。
使用恩卡尼的注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女,肝、肾功能损害及低血压患者慎用。 [2] 2.恩卡尼血浆药物浓度与剂量不成比例地增高,故在增量时应慎重,最好监测血药浓度。静脉注射时,应严密监测血压及心电图。需换用其他抗心律失常药物时,应先停用恩卡尼1天;反之,各种抗心律失常药至少停用1个半衰期。对严重急性心律失常患者,
慢性乙肝,竟然还伤肾?
大老李今年四十多岁,患乙肝已有三十多年,因为一直为事业打拼,加上对疾病不够重视,所以多年来从来没有认真治疗过。最近单位组织查体,大老李查出蛋白尿,反复检查尿蛋白都是2+到3+,到医院进一步检查,并经专家会诊,最终诊断为乙肝相关性肾炎。大老李疑惑不解:肝是肝,肾是肾,慢性乙肝怎么还伤肾?图片来源于
替诺福韦的临床应用
多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病毒药物联用的疗效。 应用于HIV感染 在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人 接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间
替诺福韦的成分介绍
本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。
国家药价谈判结果公布-乙肝、肺癌药价至少降50%
5月20日,首批国家药品价格谈判结果向社会公布,与之前公立医院的采购价格比较,慢性乙肝一线治疗药物替诺福韦酯、非小细胞肺癌靶向治疗药物埃克替尼、吉非替尼药品价格降幅均在50%以上,与周边国家(地区)趋同。 慢性乙肝是指乙肝表面抗原阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。在我国
HIV治疗:恩曲他滨与抗逆转录联合疗法配伍效果更好
临床医生和患者在查阅HIV-1诊疗指南时会看到,将拉米夫定(lamivudine)或恩曲他滨(emtricitabine)纳入一线抗逆转录病毒联合疗法(cART)时,二者被认为是可互换的,但目前尚无定论。Rokx医师及其同事针对这一问题进行了研究。 本次研究使用了来自荷兰全国HIV队列研究——
盐酸卡替洛尔滴眼液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品,用水稀释制成每1ml中约含盐酸卡替洛尔8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在215m与252nm的波长处有最大吸收(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,用水稀释制成每1ml中约含盐酸卡替洛尔5mg的溶液。对照品溶液取
关于恩曲利替片的基本介绍
恩曲利替片(恩曲他滨/利匹韦林/富马酸替诺福韦酯),作为一个完整方案,适用于治疗HIV-1 RNA水平≤100,000拷贝/mL的初治成人HIV-1感染的患者。 初治成人患者在开始本品治疗时应考虑以下几点: ● 与基线HIV-1 RNA水平≤100,000拷贝/mL的患者相比,基线HIV-1