关于硫酸特布他林片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。 包装 20 片/板×1板/盒,铝塑泡包装。......阅读全文
盐酸阿米替林片的药代动力学及包装
药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门
硫酸特布他林的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,或微有醋酸味;遇光后渐变色。本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品约1mg,置试管中,加水1ml溶解,加缓冲液(pH9.5)(取三羟甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5)
硫酸特布他林吸入气雾剂的检查方法
检查装量取本品5罐,分别精密称定,在约0℃的温度下放置15分钟,取出,立即小心地在铝盖上钻一小孔,俟抛射剂逸出后,除去铝盖,倾出内容物备用;容器用水、乙醇洗净,在室温下晾干后,再分别精密称定各罐的重量,计算,即得。每罐的装量应不少于7.7g(200揿规格)或14.7g(400揿规格)。每揿主药含量照
关于硫酸吗啡片的药代动力学介绍
本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除t1/2 1.7~3小时,蛋白结合率26%~36%。1次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主
关于特布他林的合成方法介绍
3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-二羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-二羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mlo/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流1h,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20
关于特布他林的物化性质介绍
一、物化性质 密度:1.171 g/cm3 熔点:204-208ºC 沸点:419.2ºC at 760 mmHg 闪点:165.3ºC 蒸汽压:3.42E-07mmHg at 25°C [1] 二、分子结构数据 1、摩尔折射率:63.19 2、摩尔体积(cm3/mol):192
关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的注意事项介绍
1.本品慎用于拟交感胺易感性增高者:如甲亢未经适当控制者,由于β2激动剂有增高血糖的作用,因此糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。β2激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗,但这类药物有致心律失常的可能性,因此个别肺部疾患病人治疗时须加考虑。 2.避免可能引发哮喘的环境,如:在寒冷
使用硫酸特布他林气雾剂的注意事项
一、不良反应:少数患者有轻微的不良反应,主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。 二、禁忌:对本品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。 三、注意事项: 1.未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用; 2.不可与非选择性β阻滞剂合用; 3.本品系塞封的耐压容器,不能损坏阀门
硫酸特布他林吸入气雾剂的鉴别方法
鉴别取装量项下的内容物,加三氯甲烷适量,用5号垂熔玻璃漏斗滤过,滤液备用;滤渣用三氯甲烷25ml洗涤照红外分光光度法(通则0402)测定,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集668图)一致
简述硫酸特布他林的药物相互作用
【儿童用药】12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。 【药物相互作用】 1.并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。 2.并用茶碱类药可增加疗效,但心悸等不良反应也可能加重。 3.非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。 【贮藏】密闭,在阴凉干燥处保存。 【有效
硫酸特布他林吸入气雾剂的鉴别检查方法
鉴别取装量项下的内容物,加三氯甲烷适量,用5号垂熔玻璃漏斗滤过,滤液备用;滤渣用三氯甲烷25ml洗涤照红外分光光度法(通则0402)测定,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集668图)一致检查装量取本品5罐,分别精密称定,在约0℃的温度下放置15分钟,取出,立即小心地在铝盖上钻一小孔,俟抛射剂逸出
硫酸特布他林吸入气雾剂的基本性状
性状本品在耐压容器中的药液为灰白色或淡黄色的混悬液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。
硫酸特布他林吸入气雾剂的含量测定方法
含量测定照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定三羟甲基氨基甲烷缓冲液(pH9.5)取三羟甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5,摇匀供试品溶液取本品5罐,除去标签,外壁依次用水、乙醇洗净,在室温下干燥,分别精密称定各罐的重量,置-2530℃
关于酚酞(非诺呋他林)的药代动力学介绍
酚酞(非诺呋他林)口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%,皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用,2~4h作用达高峰,持续4~7h。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15~30min;喷入口内,5min起效,Tmax为1h。(约10%从气道吸收),90%咽下经肠壁和肝脏代
关于特布他林的使用注意事项介绍
一、适应证 用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛。 二、禁忌证 对本品过敏者禁用。 三、注意事项 1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。 2.糖尿病妇女使用本品应注意调整胰岛素用量。 3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停
关于罗非昔布片的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
关于华法林钠片的药代动力学介绍
1、华法林钠片的药代动力学:口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6天,t1/2约37小时。 2、
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一
布地奈德气雾剂的药代动力学及包装
药代动力学 本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平
关于布美他尼注射液的药代动力学介绍
口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合症等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30 分钟。作用持续时间为4小时 (应用1~2mg时,大
关于特非那丁片的药代动力学介绍
本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢
关于苯扎贝特片的药代动力学介绍
1、苯扎贝特片的药代动力学: 苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。 2、贮藏:密封保存。 3、包装:铝铝包装,10
关于氨溴特罗片的药代动力学介绍
1、氨溴特罗片的药代动力学: 盐酸氨溴索:自胃肠道吸收快而完全,达峰时间在0.5~3小时。吸收后迅速从血液分布至组织,血浆蛋白结合率为90%,肺组织浓度高,血浆半衰期约7小时。未观察到累积效应。氨溴索主要通过结合反应在肝脏代谢,约90%由肾脏清除,粪便仅排除极小部分。 盐酸克仑特罗:口服后易
简述硫酸特布他林胶囊的药物相互作用
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 因本品可舒张子宫平滑肌,可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。 二、儿童用药 : 12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。 三、药物相互作用: 1.并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。 2.并用茶碱类药可增加疗效,但心悸等不良反应也
简述硫酸特布他林气雾剂的药物相互作用
一、孕妇及哺乳期妇女用药:本品能舒张子宫平滑肌,妊娠及哺乳妇女应慎用,早期妊娠妇女必须应用时,需在产科医生指导下用药。本品尚无在乳汁排出的报道。 二、儿童用药:12岁以下儿童及小儿用量尚未建立,应在医生指导下和成人帮助下使用。 三、老年用药:应慎用,从小剂量开始。 四、药物相互作用: 1
简述硫酸特布他林注射液的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 在小鼠和兔子的生殖试验中,皮下给药剂量达到成人每日最大给药量1500倍也没有证据说明对生育力的损害或胎儿有影响。对近临产的狒狒静脉给予特布他林,剂量为成人皮下给药最大量的4倍,可观察到母体和胎儿血糖的升高,但在孕妇还没有足够的对照试验证实。由于动物生殖试验并不总是与
硫酸特布他林吸入气雾剂的性状鉴别检查方法
性状本品在耐压容器中的药液为灰白色或淡黄色的混悬液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别取装量项下的内容物,加三氯甲烷适量,用5号垂熔玻璃漏斗滤过,滤液备用;滤渣用三氯甲烷25ml洗涤照红外分光光度法(通则0402)测定,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集668图)一致检查装量取本品5罐,分别精密称
简述硫酸特布他林注射液的药理毒理
硫酸特布他林是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2受体丽舒张支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 小鼠静脉注射本品的剂量达3.125mg/kg,大鼠静注本品的剂量达1.25mg/kg,均未出现死亡。表明大、小鼠静