自动加氟的大肠杆菌助理药物开发
氟(fluorine)是一种非常活泼的元素，很多含氟的化合物都是有毒的，所以这种元素基本上也是与生物学绝缘的。但是开发新药的化学家们却非常喜欢它。2012年全世界最畅销的10款药物中有3种都含有氟，这3种药物的总销售额已经超过了200亿美元。通过添加氟，化学家们能够对药物的特性进行微调，帮助这些药物特异性地与靶标结合，或者避免被各种酶降解，亦或是帮助药物透过脂质的细胞膜。这种修饰方法对于小分子药物特别管用，但是当氟被添加到大分子药物，比如红霉素(erythromycin)或其它由生物体合成的大分子上之后往往就会适得其反，破坏这些分子的功能。 现在，化学家们对天然产物的调控作用又可以迈上一个新台阶了，这种方法就是让生物体自己添加氟。本期《科学》(Science)杂志将介绍美国加州大学伯克利分校(University of California, Berkeley)以及美国斯坦福大学(Stanford Universi......阅读全文
Nat－Commun：生物工程改造微型蚕茧保护药物分子有奇效！
科学家们创造出了一种微型的蚕茧，能够保护敏感的药物分子在储存以及释放的过程中避免降解。他们希望这一技术能够延长药物的储存寿命以及能够帮助治疗癌症，神经退行性疾病等等。 对于科学家们来说，从自然界中寻找灵感方便人类生活是常用的手段。过去，科学家们受到自然界中酶促反应的启发生产能量，以及受到仙人掌
药物改造也有“蝴蝶效应”
近日，中国农业科学院生物技术研究所徐玉泉研究组与美国亚利桑那大学伊斯万·莫纳（Istvan Molnar）教授团队合作，在真菌氧甲基转移酶的理性设计和结构改造研究上取得突破，成功开发出一种能够定向改造氧甲基化生物催化元件的技术，在药物研发和活性改良领域具有广阔的应用前景，有助于实现药物的工程化生
改造“分子胶水”可开发抗肿瘤新药
近日，北京生命科学研究所所长王晓东团队，清华大学结构生物学高精尖创新中心教授王宏伟团队、黄牛团队和齐湘兵团队合作，在《自然—通讯》上发表论文，解析了3种结构不同的小分子化合物处理条件下的PDE3A-SLFN12复合物结构，获得小分子与该蛋白复合物相互作用的关键结构信息。 人体胚胎在发育过程中，
布鲁克推出分子药物成像系统，可用于分子药物研发
在第10届国际药物代谢学会（ISSX）上，布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案，用于临床前期药物和代谢物的成像。 基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术，可以准确定位分子药物和它们的代谢，或者是脂质在组织结构中活动，并且为研究生理学功能提供关键技术，这在以前
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
基因改造后的酶能用多种糖基修饰小分子
经过基因工程的改造，酶能够用更多种类的糖基来修饰小分子，这是研究人员在9月号在线出版的《自然—化学生物学》（Nature Chemical Biology）期刊上报告的。 自然界的小分子是许多天然药物的基础，而许多天然小分子的活性会因附加其上的糖分子而改变。因此，如何改变糖分子是新药发现的关
药物分子手性的意义
手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性
改造的精子可携带药物，用于治疗妇科癌症
在现实社会中，快递公司往往会通过专业的快递员与物流网络，高效且准确地将货物运送到指定地点。在癌症的治疗过程中，如何将抗癌药物精准地运送到癌细胞中且不伤害正常的细胞是一个重要的问题。人体内是否有这样的“快递员”和“物流网络”呢？答案是肯定的。 在早前的研究与试验中，科学家利用红细胞与循环系统，在
我国学者成功解析药物改造中的“蝴蝶效应”
近日，生物技术研究所徐玉泉研究组和美国亚利桑那大学伊斯万•莫纳（Istvan Molnar）教授团队合作，在真菌氧甲基转移酶的理性设计和结构改造研究上取得突破。相关研究结果近日发表于化学类国际顶级期刊《美国化学会志》（Journal of American Chemical Society，影
羰基还原酶改造及多手性中心复杂分子精准构筑
重要的药物分子和天然产物通常含有多个手性中心，而且这些手性中心的构型对它们的生物活性有决定性的影响。如何高效高立体选择性地精准构建复杂分子中的多个手性中心，获得单一构型的产物是有机合成化学中极具挑战性的领域之一。左炔诺孕酮（levonorgestrel）、孕二烯酮（gestodene）是两种非常
Cancer－Cell：5000种药物测试，旧药改造助力白血病治疗
蒙特利尔大学免疫与癌症研究所发现了参与抗白血病药物作用的分子过程，在对肿瘤学的核心原则提出质疑的同时，也为近期有效治疗方法的发展带来了希望。https://doi.org/10.1016/j.ccell.2019.06.003 急性髓（细胞）性白血病(AML)是一种起源于血液干细胞的癌症，常见
极性杂原子化合物在油藏叠加次生改造中分子转化
近日，中国科学院广州地球化学研究所有机地球化学国家重点实验室FT-ICR MS仪器工程师蒋彬与研究员廖玉宏等研究揭示了前期生物降解和后期热成熟作用叠加过程中原油极性杂原子化合物的转化规律。相关成果发表于《有机地球化学》（Organic Geochemistry）。我国西部含油气盆地如塔里木盆地、四川
塑料降解酶的蛋白结构和分子改造研究获新进展
聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）是目前全球应用最广泛的合成聚酯，被广泛用于饮料、食品包装材料以及纺织纤维。然而，其废弃物不可自然降解，导致了较严重的环境污染。利用环境友好的生物法将废弃塑料降解为较低分子量单体，进行循环利用，能显著促进节能减排，助力碳中和目标的实现。中国科学院天津工业生物技术研究所结构
木质纤维素降解酶的分子改造研究取得新进展
木质纤维素是地球上最为丰富的可再生资源，能将木质纤维素降解为葡萄糖的木质纤维素酶是一个复合酶系，其中的组分在养殖、食品、酿酒、纺织、洗涤、能源和造纸等工业中也具有广泛的应用价值。利用基因工程手段对纤维素酶分子进行改造实现定向进化，开发热稳定和活力提高的纤维素酶，对水解木质纤维素底物具有潜在的巨大
LTQ做小分子药物代谢的影片
一个影片，演示了LTQ在赛马会上，代谢物鉴定的性能：惊人的灵敏度、速度和谱图质量。 LTQ做小分子药物代谢的影片
废弃药物改造：NIH花费数千万美元支持9个项目
美国国立卫生研究院(NIH)近日声明了在废弃药物新用途的竞争中胜出的科研人员和医药公司，它们将获取每年总经费达1280万美元的9个项目，这表明：刚成立仅19个月的国家转化医学推进中心(NCATS)实现了利用新方法加快药物研发这一目标，NCATS官员如此地说。 NIH机构曾于2012年5月宣
分子细胞卓越中心以结构为导向改造致幻剂以治疗抑郁症
目前市售的传统抗抑郁药物通常需要几周甚至几个月后才能起效，并且对三分之一的难治性抑郁症患者无改善作用。 近年来，多种致幻剂在抑郁症治疗方面展现了潜能。从“神奇蘑菇”中提取的天然致幻剂裸盖菇素（Psilocybin），于2019年被美国FDA授予作为重度抑郁症和药物抵抗性抑郁症的突破性疗法。二期
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
在单分子水平揭示药物分子硫黄素T的微观机制
该研究工作在单分子水平揭示药物分子硫黄素T以寡聚态与靶点胰淀素蛋白结合，并从能量角度阐明分子识别过程中硫黄素T分子选择性寡聚化的微观机制。 选择性寡聚化是自然界中广泛分布的进化规律之一。在亚分子水平，两条、三条或四条a-螺旋链受分子间相互作用的精细调控，平行或反平行排列形成的螺旋卷曲，构成了蛋
量子算力加速小分子药物研发
近期，蚌埠医科大学与本源量子计算科技(合肥)股份有限公司达成战略合作，双方将联合研发国内首个量子分子对接应用，依托我国第三代自主超导量子计算机，以量子算力加速小分子药物研发流程并提高药物设计效率。 小分子药物可以轻易穿透细胞膜到达任意位置，并与靶点蛋白产生相互作用从而发挥对应的治疗效果。蚌埠医科大
Medical－Xpress：改造牛奶蛋白可助婴幼儿服用艾滋病药物
11月11日报道，美国宾夕法尼亚州立大学农业科学学院研究人员发现，改造牛奶内一种蛋白质使其和抗逆转录病毒药物结合在一起，能够显著改善对艾滋病患儿的治疗。相关论文最近刊登于《药学研究》（Medical Xpress）网络版。 这一发现意义重大。据估计，全世界约有340万儿童感
JMC：科学家成功改造抗癌药物结构－增血脑屏障穿透能力
2016年10月21日讯 /生物谷BIOON/ --来自美国约翰斯霍普金斯大学的科学家们对一种实验性药物的结构进行了改造，增强了这种药物穿过血脑屏障的能力，该研究以猴子为实验模型。相关研究结果发表在国际学术期刊Journal of Medicinal Chemistry上。 这种叫做DON（6
科学家提出基于动态互相关网络分析的酶分子改造策略
近日，华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室副教授陈琦、教授郑高伟提出了基于动态互相关网络分析的理性酶工程改造策略，并将该策略运用于卤代甲基转移酶BxHMT的改造工作中。相关研究发表于《德国应用化学》。S-腺苷甲硫氨酸（SAM）是自然界中广泛应用的甲基供体，可作为甲基转移酶（MT）的辅因子，实现多
科学家提出基于动态互相关网络分析的酶分子改造策略
近日，华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室副教授陈琦、教授郑高伟提出了基于动态互相关网络分析的理性酶工程改造策略，并将该策略运用于卤代甲基转移酶BxHMT的改造工作中。相关研究发表于《德国应用化学》。 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）是自然界中广泛应用的甲基供体，可作为甲基转移酶（MT）的辅因子
科学家成功对面包酵母进行改造使其产生青霉素分子
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自帝国理工学院的研究人员通过研究成功对酵母细胞再改造使其能够制造产生非核糖体类的肽类抗生素—青霉素，在实验室研究中，研究者发现，这种酵母具有能够抵御链球菌属细菌的抗菌特性。这种新方法或许能够帮助研究人员有效利用合
《自然》：上海药物所破解抗抑郁药物分子识别密码
2024年5月15日，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、杨德华课题组和临港实验室蒋轶课题组合作
吹膜机的加热改造
步骤要拆掉改装部分的料筒原有的加热圈。量好料筒的尺寸,一般包括周长长度，计算一下需要的保温棉并根据原有加热圈的功率估算绕线的位置是否够。在料筒上包裹好保温棉，用高温绷带扎紧，使保温棉的厚度保持在1.5-2.0CM左右，为了使安装的更美观，可在保温棉之上在包裹一层0.5mm的绝缘树脂板。在包裹好的料筒
吹膜机的节能改造
吹膜机的节能上可分为两个部分：一个是动力部分，一个是加热部分。动力部分节能：大多采用变频器，节能方式是通过节约电机的余耗能，例如电机的实际功率是50Hz，而你在生产中实际上只需要30Hz就足够生产了，那些多余的能耗就白白浪费了，变频器就是改变电机的功率输出达到节能的效果。加热部分节能：加热部分节能大
吹膜机的节能改造
吹膜机的节能上可分为两个部分：一个是动力部分，一个是加热部分。 动力部分节能：大多采用变频器，节能方式是通过节约电机的余耗能，例如电机的实际功率是50Hz，而你在生产中实际上只需要30Hz就足够生产了，那些多余的能耗就白白浪费了，变频器就是改变电机的功率输出达到节能的效果。 加热部分节能：加
全球销售额－Top－20－的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶