关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动力学 在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。......阅读全文
单硝酸异山梨酯缓释胶囊的简介
单硝酸异山梨酯缓释胶囊,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防;与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。 化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯 分子式:C6H9NO6 分子量:191.14
使用单硝酸异山梨酯胶囊过量的症状介绍
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍
当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍
单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。 分子式:C6H9N06 分子量:191
单硝酸异山梨酯胶囊的性状及鉴别方法
性状本品的内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)取本品内容物细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项
单硝酸异山梨酯胶囊的基本性状
本品的内容物为白色或类白色粉末。
单硝酸异山梨酯胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品内容物细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的
单硝酸异山梨酯胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保
单硝酸异山梨酯胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量取内容物混合均匀,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀
关于单硝酸异山梨酯氯化钠注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应。本品可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 2、药代动力学: 据国外资料报告,静脉注射单硝
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理介绍
通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/kg和1900
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期
简述单硝酸异山梨酯胶囊的适应症
1。冠心病的长期治疗; 2。心绞痛的预防; 3。心肌梗死后持续心绞痛的治疗; 4。与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
使用单硝酸异山梨酯胶囊的不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
关于异戊巴比妥片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)
简述硝酸异山梨酯片的药理毒理
1、药理学: 硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
使用单硝酸异山梨酯缓释胶囊的不良反应介绍
使用本品最常见的不良反应为头痛(〉10%患者),但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。 在首次用药或增加剂量时,常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。 罕见(〈 1%患者〉恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑),有时可能很严重。个别病
使用单硝酸异山梨酯缓释胶囊的注意事项介绍
下列患者的用药需医生特别监护: 肥厚性阻塞性心肌病 缩窄性心包炎 急性心压塞 低充盈压,如急性心肌梗塞,左室功能损伤(左室衰竭) 主动脉和/或二尖瓣狭窄 伴有颅内压升高的疾病 体位性循环调节障碍 本品不适用于急性心绞痛发作。尽管本品的释放分两个阶段
单硝酸异山梨酯的类别及贮藏方法
类别血管舒张药。贮藏遮光,密封保存。
氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌
关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍
对硝基化合物过敏者禁用本品。 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。 心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。 严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。 禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可VIAFRA)
关于单硝酸异山梨酯注射液的禁忌介绍
禁忌:急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压
关于单硝酸异山梨酯注射液的基本介绍
单硝酸异山梨酯注射液,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份: 单硝酸异山梨酯。 化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式:C6H9NO6 分子量:191.14
关于单硝酸异山梨酯片的注意事项介绍
1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者,
关于单硝酸异山梨醇酯的基本介绍
单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞
关于单硝酸异山梨酯缓释片的基本介绍
单硝酸异山梨酯缓释片,预防及长期治疗心绞痛(由冠状动脉血管疾患导致的心脏性痛);与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 化学名称:5-单硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 化学结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugr
阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对