关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动力学 在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。......阅读全文

单硝酸异山梨酯的制剂类型

(1)单硝酸异山梨酯片(2)单硝酸异山梨酯注射液(3)单硝酸异山梨酯胶囊(4)单硝酸异山梨酯缓释片(5)单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液(6)单硝酸异山梨酯氯化钠注射液

单硝酸异山梨酯的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照溶液取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加

使用单硝酸异山梨酯片过量的介绍

  药物过量可出现下列征兆:血压降低(≤90mmHg);苍白;出汗;脉搏微弱;心动过速;站立时头晕;头痛;乏力,恶心;呕吐;腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道,单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子,将导致高铁血红蛋白血症和紫绀,并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药物相互作用

  同时服用具降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。  和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用,可能引起致命的心血管并发症,因此使用本品时不能使用西地那非。  有报道同时服用二氢麦角胺,本品可能会提高前

关于司帕沙星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理学 本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)

关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas

关于硝酸咪康唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外

关于非诺贝特缓释胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  为氯贝丁酯类血脂调节剂,能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。此外,尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性,减少血栓的形成。  药代动力学  一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳

关于盐酸哌醋甲酯片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  哌醋甲酯-利他林为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。  药代动力学  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

如何正确服用单硝酸异山梨酯

  用法用量:单硝酸异山梨酯通常通过静脉滴注给药。初始剂量为60μg/分,可根据患者反应调整,有效剂量一般为每小时2~7mg。给药速度可以从60μg/分开始,逐渐增加至120μg/分,每日一次,连续使用10天。  注意事项:  在开始使用单硝酸异山梨酯之前,应告知医生您的病史和正在使用的所有药物,以

头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。  本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。  体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化

替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外,本品对Lewis肺

头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定,许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、

阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作

妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和

茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用:本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 毒理研究:未进行该项试验且无可参考文献。  药代动力学  本品经口服后,

苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。  药代动力学  静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主

牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。  本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的

尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时

单硝酸异山梨酯片的类别及贮藏方法

类别同单硝酸异山梨酯。规格(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密封保存。

关于注射用单硝酸异山梨酯的简介

  注射用单硝酸异山梨酯,适应症为适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。  分子式: C6H9NO6  分子量:191.14  2、性状:本品为白色或类白色疏松块状

简述单硝酸异山梨酯缓释片的药理作用

  单硝酸异山梨酯能直接松驰血管平滑肌,从而扩张血管,尤其是静脉血管。进而降低回心血量及前负荷,降低心绞痛病人心室充盈压、心室容积和室壁张力,最终使心肌耗氧量下降,与强心甙、利尿剂、ACE抑制剂或血管扩张剂联合应用治疗严重心肌无力(慢性心衰)。它同时扩张动脉血管,降低后负荷以达到降低血压的目的,从而

简述单硝酸异山梨醇酯的药理作用

  单硝酸异山梨酯属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。通过释放氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。  1.主要扩张周围静脉。使血液贮集于外周,减少回心血量,降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。  2.扩张周围小动脉,使外周

关于单硝酸异山梨醇酯的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。  1、色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为210nm。取单硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液,取20μl注

关于单硝酸异山梨醇酯的药典信息介绍

  1、来源(名称)、含量(效价)  本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算,含C6H9NO6应为98.0%~102.0%。  2、性状  本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭。  本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶。  本品受热或受到撞击易

关于单硝酸异山梨酯缓释片的用法用量介绍

  用法:本品应用水整片吞服。  用量:除非医师另外给予处方,请根据如下推荐给药剂量服用:  一次1片,一日1次(相当于40mg 5-单硝酸异山梨酯)。如需要,剂量可增加至一次1片,一日2次(相当于80mg 5-单硝酸异山梨酯)。  为使本品药效发挥充分,当给药剂量为“一次1片,一日2次”时,第2次

关于硝酸异山梨酯的药理学介绍

  参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

单硝酸异山梨酯的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集776图)一致。

单硝酸异山梨酯的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25ng,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml约含0.1mg的溶液系统适用性溶液

单硝酸异山梨酯的基本性状

本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶本品受热或受到撞击易发生爆炸比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+176°。