关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄。5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯的消除半衰期分别为5.1小时、3.2小时。......阅读全文
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍
当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1
关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。 单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。 血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。 单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为
注射用硝酸异山梨酯
性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯10mg),置试管中,加水1ml与硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯2mg),加临用新制的10%儿茶酚溶液3ml,摇匀,滴加硫
关于注射用硝酸异山梨酯的基本介绍
注射用硝酸异山梨酯,适应症为适用于急性心梗后继发左心室衰竭,各种不同病因所致左心室衰竭及严重或不稳定型心绞痛。 1、成份: 化学名称: 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。 分子式:C6H8N2O8 分子量:236.14 2、成 份:本品主要成份为硝酸异山梨酯。 本品含有辅料
简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其
硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/k
关于注射用硝酸异山梨酯的用法用量介绍
1、剂量: 剂量需根据病人的反应而调节,正常剂量为每小时2-7mg硝酸异山梨酯,但需要时亦可增加至每小时10mg。 2、推荐浓度 将50mg注射用硝酸异山梨酯与适当输液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合总量至500ml,其浓度为100μg/ml。 因减低液体摄入量而需要较高浓度,可用100
关于硝酸异山梨酯中毒的介绍
硝酸异山梨酯(消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2~5min起效,作用持续2~4h,口服1
关于硝酸异山梨酯的用途介绍
硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰,各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制 [1] 。
关于硝酸异山梨酯的检查介绍
硝酸盐 取本品0。25g,加水5ml,振摇5分钟,滤过,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面不得立即显棕色。有关物质 取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取2 -单硝酸异山梨酯对照品和单
硝酸异山梨酯
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+140°鉴别(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫
关于注射用单硝酸异山梨酯的简介
注射用单硝酸异山梨酯,适应症为适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 分子式: C6H9NO6 分子量:191.14 2、性状:本品为白色或类白色疏松块状
关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍
一、药理作用: 有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降
关于硝酸异山梨酯的简介
硝酸异山梨酯(英语:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一 [1] 。 中文名称:硝酸异山梨酯 中文别名:异山梨醇硝酸酯; 1,4
关于硝酸异山梨酯的简介
硝酸异山梨酯(英语:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一 [1] 。
关于硝酸异山梨酯的含量测定介绍
照高效液相色谱法(附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(54:46)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按硝酸异山梨酯峰计算不低于5000,硝酸异山梨酷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。测定法 取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加
关于硝酸异山梨酯的生产方法介绍
1、山梨醇溶液经脱水环合,与硝酸酯化而得。 2、制法: 于装有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入发烟硝酸50g,浓硫酸7。5g,搅拌下冷却至10℃,慢慢滴加由脱水山梨醇(2)10g(固体)与1mL水微热溶解得到的液体,保持反应液温度在10~15℃,加完后保温反应2h。搅拌下将反应物倒入7倍量的冰水
关于硝酸异山梨酯的药典信息介绍
【鉴别】(1)取本品约10mg,置试管中,加水lml与硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集473图
关于硝酸异山梨酯的鉴别测定介绍
(1) 取本品约10mg,置试管中,加水lml与硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。 (2) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集473