关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍

当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1.1分钟,当使用该药吸入剂时,其生物利用度仅为本剂型之75%,喷雾剂在其应用2小时后仍可从血中测出。该喷雾剂型生物利用度较舌下片和口服片分别高出40%和66%。......阅读全文

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍

  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1

关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期

关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(

硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/k

关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄

硝酸异山梨酯喷雾剂

性状本品内容物为无色或几乎无色的澄清液体鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯ong)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁溶液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的禁忌介绍

  休克;低血压(收缩压[11.7kpa);急性心肌梗阻塞伴舒张末期充盈压低;对该药或其它有机硝酸酯类过敏者。

关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍

  静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍

  单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。  单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。  血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。  单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  药代动

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理介绍

  通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/kg和1900

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的用法用量介绍

  由于不含抛射剂,首次使用前必须揿压喷雾器阀门数次,直至产生均匀雾状液体为止。使用时应垂直握住容器,将药液喷入口腔前庭及舌下。每喷含硝酸异山梨酯1.25mg。;根据发作的严重程度,每次喷雾1-3次,每次喷雾时需屏气数秒、使药物吸收。

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学

  本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的适应症介绍

  用于心绞痛发作的治疗和预防,及对急性心肌梗塞合并左心衰和肺水肿病人入院前的紧急治疗。

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的不良反应介绍

  常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。极少数情况下可出现反跳性高血压、心绞痛、亚铁血红蛋白症。

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的注意事项介绍

  (1)交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。 (2)对诊断的干扰: ①血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加; ②尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高; ③用Zlatkis-Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。 (3)下列

简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学

  经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的

简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学

  含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其

硝酸异山梨酯喷雾剂的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定。供试品溶液精密量取本品,用流动相定量稀释制成每ml中约含硝酸异山梨酯1mg的溶液。对照溶液取杂质Ⅰ对照品与单硝酸异山梨酯对照品,精称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100m量瓶中,精密加入供试品容

硝酸异山梨酯喷雾剂的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定。供试品溶液精密量取本品,用流动相定量稀释制成每ml中约含硝酸异山梨酯1mg的溶液。对照溶液取杂质Ⅰ对照品与单硝酸异山梨酯对照品,精称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100m量瓶中,精密加入供试品容

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的规格及用法用量介绍

  规格  10ml:96.2mg(每瓶总体积10ml,含硝酸异山梨酯96.2mg)  用法用量  由于不含抛射剂,首次使用前必须揿压喷雾器阀门数次,直至产生均匀雾状液体为止。使用时应垂直握住容器,将药液喷入口腔前庭及舌下。每喷含硝酸异山梨酯1.25mg。;根据发作的严重程度,每次喷雾1-3次,每次

关于硝酸异山梨酯的检查介绍

   硝酸盐 取本品0。25g,加水5ml,振摇5分钟,滤过,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面不得立即显棕色。有关物质 取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取2 -单硝酸异山梨酯对照品和单

关于硝酸异山梨酯中毒的介绍

  硝酸异山梨酯(消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2~5min起效,作用持续2~4h,口服1

关于硝酸异山梨酯的用途介绍

  硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰,各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制 [1] 。

硝酸异山梨酯

性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+140°鉴别(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫

硝酸异山梨酯喷雾剂的基本性状

性状本品内容物为无色或几乎无色的澄清液体。