全球首个！新型CD137小分子激动剂
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。 “该研究报道了首个CD137小分子激动剂JNU-0921的开发及其在肿瘤免疫治疗中的作用机制。”论文共同通讯作者陈良表示，JNU-0921通过激活CD137的信号传导，有效增强细胞毒性CD8+T细胞（CTL）的效应和记忆功能（顺式作用）；JNU-0921还通过增强TH1功能增强CTL的抗肿瘤活性，同时大大减弱Treg对CTL的抑制功能（统称为反式作用）。 CD137（也称为4-1BB/TNFRSF9）是一种20世纪80年代末发现的膜糖蛋白，属于参与细胞活化和存活的28种其他受体家族。CD137激动性抗体已被证实可以通过激活T细胞......阅读全文
PROTAC技术的小分子降解剂类型概况
近年来，PROTAC技术以其可靶向传统“不可成药”蛋白的独特优势而备受医药研发人员的关注。目前对PROTACs技术的突破主要集中在对于E3连接酶类型的改变，使PROTACs由肽类向小分子转变。泛素连接酶E3是一个蛋白家族，泛素化修饰的失调会给生命体带来一系列负面影响,严重者将导致疾病,甚至危及生命，
小分子药物单克隆抗体制备
在单克隆抗体制备中，首先进行的就是抗原的设计与合成，这是制备单抗成功与否的关键。因为产生抗体的特异性与亲合性是与抗原密切相关的，合成的抗原如果可以将所需要的抗原决定簇充分暴露出来，那么机体更容易识别抗原决定簇，从而免疫的动物所产生的抗体自然会在特异性和亲合力上最大程度的与抗原决定簇拟合。所以，在制备
小分子药物与miRNA关联图首次构建
哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法，首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日，相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。 miRNA是一种单链的非编码RNA，参与多种与人类癌
Nature－Medicine：小分子可促进缓解心脏衰竭
在心脏细胞中，心肌肌质网的钙离子相关的ATP合成酶（SERCA2a）的表达和活性的降低，被认为是心脏衰竭的标志。这个酶（SERCA2a）是一个与钙离子循环相关的关键性转运离子泵。之前他们发现了一种转录后修饰，即可反转的SUMO化修饰（类似于泛素化修饰），可以调节酶SERCA2a的功能进而影响心脏
小分子RNA的识别方法的介绍
多个研究小组采用生物化学结合以及生物信息学的方法开展对miRNAs的研究工作。由于据推测都是由Dicer酶降解RNA得到的，21—23个碱基大小、有5’端磷酸基和3’羟基的RNA片段，有的实验室采用改良的定向克隆方法来筛选具有相同特征的小分子——筛选一定大小的RNA分子，连接到3’和5’的适配子
貌似“无用”小分子却能防止关节炎
日本研究人员日前发现了一种对防止关节炎具有重要作用的小分子，有可能催生治疗关节炎和类风湿性关节炎的新方法。 日本国立儿童健康和发展研究所系统发生和再生医学研究部主任浅原弘嗣等研究人员注意到，人类和实验鼠的软骨细胞中富含“miR140”分子，这是一种微型核糖核酸，也即长约22
葵花盘小分子肽－神奇的生物炸弹
说起痛风，马上联想到的便是无法忍受的疼痛、肿胀的关节、无休止的结石，这还不是最可怕的，若发展到肾功能损害以至尿毒症便会危及生命。 “越是经济发达的国家，得痛风的就越多，经济发达，生活方式发生改变，所以痛风发病趋势正在上涨，尽管医疗水平日趋发达，但是针对痛风，依然束手无策。”吉林大学生命科学
李红梅：我国有机小分子到大分子的纯度评估
分析测试百科网讯 2016年6月1日-3日，在国际检验医学溯源联合委员会（JCTLM）的指导下，由国际计量局(BIPM)、中国计量科学研究院(NIM)和中国食品药品检定研究院(NIFDC)主办、成都市人民政府联合主办、中国分析测试协会(CAIA) 承办、全国临床医学计量技术委员会协办的“蛋白和
探索小分子RNA－OsmiR393调节水稻分蘖、耐旱的分子机制
华南植物园探索小分子RNA OsmiR393调节水稻分蘖、耐旱的分子机制 小分子RNA(MicroRNA)是一类内源非编码的单链小分子RNA(21~24nt)，以序列特异性的方式在转录、转录后和翻译水平上对靶基因表达进行调控，是生物体内基因表达自我调控的一种重要手段。miR3
分子筛皮米电镜原位实时观测小分子吸脱附行为
近日，中科院精密测量院郑安民研究团队和清华大学陈晓、张晨曦、魏飞研究团队合作在亚纳米尺度下原位研究分子吸附扩散机制方面取得重要进展。采用分子筛皮米电镜原位成像策略并结合从头算分子动力学模拟，实现了小分子吸脱附行为和分子筛骨架结构动态演变的原位实时观测。 研究首次发现了刚性分子筛的亚单胞拓扑柔性
小核糖核酸分子可调控肿瘤血管新生
科技日报昆明2月7日电 来自中国科学院昆明动物研究所的消息，国际学术期刊《致癌基因》最新发表了该所肿瘤生物学学科组陈策实课题组的成果，他们在小核糖核酸分子调控乳腺癌血管新生功能及机制的研究中取得了重要进展。 据陈策实研究员介绍，实体瘤生长，需依赖于血液提供充足的营养和氧气。因此，只要将肿瘤
化学小分子或开启治疗性克隆新时代
1997年克隆羊多莉的诞生点燃了人们对克隆技术造福人类健康的巨大热情，然而该技术的进一步应用受到人类卵母细胞来源的限制及对胚胎破坏带来的伦理制约。北京大学生命科学学院邓宏魁教授和赵扬博士带领的研究团队，用一种非常简单且更加安全的方法，将体细胞制成多潜能性干细胞。这一技术手段避免了上述风险，将极大
小核糖核酸分子可调控肿瘤血管新生
来自中国科学院昆明动物研究所的消息，国际学术期刊《致癌基因》最新发表了该所肿瘤生物学学科组陈策实课题组的成果，他们在小核糖核酸分子调控乳腺癌血管新生功能及机制的研究中取得了重要进展。 据陈策实研究员介绍，实体瘤生长，需依赖于血液提供充足的营养和氧气。因此，只要将肿瘤的发展阻断在血管新生阶段，就
Cancer－Cell:科学家发现新型抗癌小分子
约翰霍普金斯大学科学家在培养细胞体系中发现一种小分子具有破坏癌细胞分裂，防止癌细胞生长的功能。相关报道发表在近期的Cancer Cell杂志上。 该研究是由Marikki Laiho博士领导的研究团队完成的。科学家发现小分子BMH-21能够破坏RNA聚合酶POL I转录通路，阻断癌
小分子伊曲泼帕攻克骨髓衰竭难题
《科学·转化医学》2018.9.12 慢性血小板减少可能与骨髓衰竭综合征和免疫紊乱等多种病症相关，它增加了严重出血的风险，而血小板输注或重组血小板生成素的治疗又会产生各种并发症。相比之下，血小板生成素受体拮抗剂小分子伊曲泼帕（eltrombopag）治疗骨髓衰竭患者的血小板减少症方面非常有效。美国
小分子药物可预防致命性辐射病
大规模辐射接触，如切尔诺贝利和福岛第一核电站灾难之后的那类辐射接触，仍是一个全球性的公共卫生顾虑及军事威胁。在小鼠中从事研究的科研人员表示，一类新的研发用于治疗其它疾病的药物可能会在发生辐射事故时帮助挽救生命。这些药物被称作PHD抑制剂，它们似乎能保护机体免于辐射诱发的胃肠道综合征，这种疾病通常
科学家创有机小分子催化新纪录
1个催化剂分子，完成了100万次催化。这一突破创下了有机小分子催化的新纪录，可以和自然界的酶相媲美。近日，西湖大学徐益明讲席教授邓力实验室在《美国化学会志》发表了题为《ppm级不对称弱键有机催化合成α-氨基膦酸酯》的封面文章。他们模拟酶的能力，以弱键作为主要驱动力创造了高效。 《美国化学会志》封面。
单细胞测序，解密小RNA分子的未知功能
随着科研人员对各种遗传疾病和癌症的深入挖掘，单细胞基因组方法捕获的信息变得越来越重要。卡罗林斯卡学院（ Karolinska Institute）的研究人员近日公布了一种新方法，这种方法可以读取个体胚胎干细胞中短的、非编码RNA序列，有助于人们更好地理解基因如何调控不同细胞类型的发展。相关结
类器官常用小分子及应用文献汇总
小分子(small molecules)是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿)，并具有生物学功能的化合物。此类化合物与细胞因子和蛋白不同，其可直接穿过细胞膜进入细胞，进而发挥相应的功能，适用于各种属的细胞。小分子化合物的作用靶点众多，已广泛应用于干细胞，类器官，免疫学，神经生物
阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制
细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化，反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中；而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径，而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性，也需要很经济，因为细菌遇到合适的环境就
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
Adv－Sci：发现天然小分子，诱导胃癌铁死亡
胃癌（GC），是全球健康领域的重要挑战，是全球第五大最常见癌症和第三大癌症相关死亡原因。胃癌患者的预后通常较差，五年生存率低于30%，作为标准治疗方案的传统化疗疗效有限，且存在显著副作用。尽管靶向治疗和免疫治疗等治疗方法取得了进展，但这些疗法在胃癌仍然面临挑战。靶向治疗往往面临耐药性且疗效有限，
Cell子刊：胚胎早期发育的关键小分子
体节是脊椎动物在胚胎发育过程中形成的暂时性结构，是脊椎动物发育的基础。体节生成受到分节时钟(segmentation clock)的控制，依赖相关基因的循环表达。现在科学家们发现，一种小RNA是胚胎发育时组织正确分节的关键。 在体节形成的过程中，相关基因处于不断开启和关闭的循环中，该循
罗三中：把大志向写进小分子
罗三中，青年化学家，中科院化学研究所研究员 中科院分子识别与功能重点实验室副主任、国家杰出青年科学基金奖获得者、万人计划青年拔尖人才德国Thieme化学期刊奖获得者……这一系列的头衔和荣誉，属于一位青年化学家——罗三中。 今年40岁的罗三中，来自中国科学院化学研究所，主要从事有机小分子催化研
单向电泳小分子量蛋白无条带原因
小分子量的蛋白质比较容易扩散，所以不容易聚集成清楚的条带，可以试着将分离胶的电压加大，电压大可以使条带聚集的比较好，但是也会出现另外一个问题，就是分辨率会降低，可能会出现多条带挤在一起，不容易分开，应该多摸索一下，找出最适合你的蛋白的电泳条件。
怎么确定小分子与蛋白的活性位点
1 A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。 A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢? B:拓扑结构相似性，电荷分
分子生物学实验小技术（二）
1 、 各供应商送货时往往会提供冰袋，在室温下将化冻的大冰袋平整的一面整齐地插入1.5ml 或0.5ml 、0.2ml 的废弃离心管；或将几个化冻后的小冰袋填料塞入一个小泡沫盒中压实，再插入各种大小的试管，放在-20 摄氏度下冻24小时后取出，拔出插入的废管（可加点热水以助拔管）即可做成一个
如何处理对接时候的蛋白自带小分子
想加入微信学术交流群的朋友，请在公众号首页输入“加群”，验证后入群。 殷赋云平台-分子对接方案，智能化预测蛋白质、多肽、核酸与小分子间的相互作用，识别文末二维码了解更多！ 1 A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢? 殷赋科技：对接时并不需要这些小分子，其用途
小分子样品采用柱层析的分离纯化方法
在很多化学药品的原料药合成制备过程中，有可能遇到无法重结晶，只能靠过柱分离来纯化的样品。 目前，利穗科技纯化过以及涉及到的化学药品有数百种，使用到的填料种类和纯化方法也有几十种。目前比较有新意和比较常用的方法有：高效正相硅胶层析柱法、反相C18高效DAC柱层析法、大孔吸附树脂法、高效树脂纯化法、DE
新型小分子开关可控制蛋白质活性
蛋白质分子（示意图） 据美国匹兹堡大学网站最近报道，该校研究团队开发出一种新技术，利用小分子磷化氢作为“开关”能控制蛋白质的活性。该技术为人们更好地研究生物过程中的分子行为提供了一种有力工具。 蛋白质是生物体内种类最多、最重要的成分之一，从牙齿、骨骼、皮肤，到器官的生长和酶与激素的产生，都离不开