全球首个！新型CD137小分子激动剂
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。 “该研究报道了首个CD137小分子激动剂JNU-0921的开发及其在肿瘤免疫治疗中的作用机制。”论文共同通讯作者陈良表示，JNU-0921通过激活CD137的信号传导，有效增强细胞毒性CD8+T细胞（CTL）的效应和记忆功能（顺式作用）；JNU-0921还通过增强TH1功能增强CTL的抗肿瘤活性，同时大大减弱Treg对CTL的抑制功能（统称为反式作用）。 CD137（也称为4-1BB/TNFRSF9）是一种20世纪80年代末发现的膜糖蛋白，属于参与细胞活化和存活的28种其他受体家族。CD137激动性抗体已被证实可以通过激活T细胞......阅读全文
阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制
细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化，反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中；而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径，而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性，也需要很经济，因为细菌遇到合适的环境就
小分子样品采用柱层析的分离纯化方法
在很多化学药品的原料药合成制备过程中，有可能遇到无法重结晶，只能靠过柱分离来纯化的样品。 目前，利穗科技纯化过以及涉及到的化学药品有数百种，使用到的填料种类和纯化方法也有几十种。目前比较有新意和比较常用的方法有：高效正相硅胶层析柱法、反相C18高效DAC柱层析法、大孔吸附树脂法、高效树脂纯化法、DE
Cell子刊：胚胎早期发育的关键小分子
体节是脊椎动物在胚胎发育过程中形成的暂时性结构，是脊椎动物发育的基础。体节生成受到分节时钟(segmentation clock)的控制，依赖相关基因的循环表达。现在科学家们发现，一种小RNA是胚胎发育时组织正确分节的关键。 在体节形成的过程中，相关基因处于不断开启和关闭的循环中，该循
细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修
如何处理对接时候的蛋白自带小分子？
1A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢?答：对接时并不需要这些小分子，其用途只有一个——帮助定位口袋。因此，保存你需要的小分子，其他清除掉。但有一种情况例外，辅酶分子或类似作用的分子应当保留在受体中，因为它将作为受体的一部分与配体产生相互作用。A：有的还带有金属离子~ 是不是也应该保留。
有机小分子分离膜和单分子层共价有机框架膜研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心研究员唐智勇和李连山团队，在有机小分子分离膜和用于有机体系盐差能转化的单分子层共价有机框架（COF）膜研究方面取得进展。有机小分子分离膜的相关工作以Regulating the Layered Stacking of a Covalent Triazine Frame
揭示粘土矿物影响有机小分子缩合形成大分子的机制
氨基酸等有机小分子向蛋白质等生物大分子的转化是早期地球生命化学演化的重要阶段之一。粘土矿物在早期地球环境中分布广泛，其表面反应活性高，易与有机质结合，被认为是影响有机大分子形成的重要潜在因素。多年来，许多研究组已对水溶液体系（模拟原始海洋环境）中粘土矿物对氨基酸等有机小分子聚合形成有机大分子的反
青岛能源所:小分子产物研究受到广泛关注
近年来，电催化还原CO2生成有经济价值的小分子产物研究受到广泛关注，但是如何实现在较负的催化电压下保持较高的催化效率，从而达到高催化产率的目标，一直是领域内的研究难点。日前，中科院青岛生物能源与过程研究所环境友好催化过程研究组设计了一种新型的二维/零维的氧化铋纳米片/氮掺杂石墨烯量子点（Bi2O
科学家绘制出完整药用小分子空间“地图”
据物理学家组织网4月23日(北京时间)报道，美国杜克大学化学家最近开发出一种新的计算机算法，能模拟出所有的含碳小分子，经过分类编目后形成一份特殊的小分子空间“地图”，帮助化学家在实验室里将这些分子真正制造出来。这一成果有望成为药物开发人员的得力工具，以寻找更有效的药物和新材料。相关论文在线发表于
清华大学张雅鸥教授：癌症小分子RNA
来自清华大学生科院，深圳研究生院，加拿大多伦多大学的研究人员分析了一种重要的癌症相关小分子RNA：miR-210在细胞周期调控中靶基因，从中发现了一系列的靶基因，并深入分析了miR-210对有丝分裂的影响，指出miR-210能干扰有丝分裂过程，这也许解释了其对肿瘤形成的抑制作用。相关成果公布在N
核酸与小分子识别理论计算研究取得进展
中国科学院长春应用化学研究所电分析化学国家重点实验室研究员汪劲和副研究员晏致强，提出了核酸—小分子识别特异性的理论计算方法并开发了一套全新的核酸—小分子相互作用能量打分函数SPA-LN。该研究成果发表在Nucleic Acids Research上。 研究表明，核酸（nucleic acids
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
化学所在小分子光电功能材料方面取得系列进展
中国科学院化学研究所有机固体重点实验室研究员朱晓张受邀为美国化学会期刊Accounts of Chemical Research 撰写了题为Thieno[3,4-b]thiophene-Based Novel Small-Molecule Optoelectronic Materials 的综述
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
基因改造后的酶能用多种糖基修饰小分子
经过基因工程的改造，酶能够用更多种类的糖基来修饰小分子，这是研究人员在9月号在线出版的《自然—化学生物学》（Nature Chemical Biology）期刊上报告的。 自然界的小分子是许多天然药物的基础，而许多天然小分子的活性会因附加其上的糖分子而改变。因此，如何改变糖分子是新药发现的关
小分子抗原制备要点和注意事项1
小分子抗原现在做的最多的是农药和兽药，这方面的文献也很多。以前查过一些材料，作者觉得小分子抗原能否制备出高性能的单克隆抗体主要以下几点决定。 1、对于半抗原结构的选择，如果待测物本身含有NH2，COOH，OH等活性基团，可以利用待测物活性基团加入间隔臂，然后联入载体蛋白就可以成功合成人工抗原，制备特
上海有机所在活性小分子高效创制方面取得进展
孕甾皂苷大量存在于夹竹桃科植物，具有多样的生理活性。它们由孕甾和糖链组成，糖链部分含有大量2,6-二脱氧糖。此前，中国科学院上海有机化学研究所俞飚团队完成了一系列结构复杂的孕甾皂苷化学全合成。中药酸叶胶藤具有消炎功效，其相关植物中含有大量孕甾皂苷，被分离鉴定的包括ecdysosides A、B、F及
辉瑞114亿美元拿下靶向小分子药物公司Array
辉瑞公司（纽约证券交易所股票代码：PFE）和Array BioPharma Inc.（纳斯达克股票代码：ARRY）在6月17日宣布，辉瑞将以每股48美元、总企业价值约为114亿美元的现金收购Array。在并购完成之后，双方将专注于靶向小分子药物的发现，开发以及商业化，用以治疗癌症和其它疾病。
新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究获进展
中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领衔的抗流感项目团队携手中山大学药学院教授王洪根团队，在研究中发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法。近日，相关研究成果在线发表于美国《有机化学快报》上。 蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子，其骨架在不对称合成中有广泛的应
动物所揭示小分子piRNAs的发生和调控机制
小分子piRNAs(Piwi-interacting RNAs)在抑制转座子活性和维持基因组稳定性方面起重要作用，但其发生和调控的分子机制仍不清楚。果蝇生殖细胞为研究这一机制提供了良好的模型。果蝇生殖细胞中piRNAs 的发生包括初级加工和次级加工两个过程，其中piRNAs次级加工途径，又称乒乓
Cell：这个小分子或攻克RAS无成药性难题！
RAS基因是一个“臭名昭著”的致癌基因，在超过30％的肿瘤中，这个基因都会产生突变。但自从1982年发现它以来，三十多年过去了，一直没有药物能够成功攻克这个难题。RAS也成为了所谓“无成药性”（Undruggable）靶点。 这一情况有望在近期得到解决。在上周发表在著名科学期刊《Cell》上的
宇宙那么大、分子那么小，我想去看看！
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/497815.shtm“致广大而尽精微”，来自《中庸》的这句描述概括了人类的永恒追求。广大是多大？精微是多小？这不仅是哲学的命题，也是科学的命题。“科技拓宽了影像的边界，而影像的边界，也拓展着人文的原野。”
蜂巢小甲虫识别蜂群的嗅觉分子机制获揭示
广东省科学院动物研究所研究员赵红霞团队在农业农村部国家蜂产业技术体系广州综合试验站和国家自然科学基金等项目的资助下，阐明了蜂巢小甲虫Aethina tumida如何利用其嗅觉系统来识别蜜蜂群体的挥发性物质。相关成果近日在线发表于《国际生物大分子杂志》（International Journal of
SpCas9，首个抗CRISPR小分子抑制剂
自2012年“魔剪”技术出道以来，该技术一直备受争议。一些专家指出，基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来，科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统，来干扰细胞中的Cas核酸酶功能，以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”，规范该技术的使用操作。 如今，在美国Broad研究所
小分子抗原制备要点和注意事项2
在Eva M.Brun等（2004）的实验中，根据待测物杀螟松的结构设计了多种半抗原的组合，具有特异性的结构的是用椭圆标记出来的，在连接偶联臂时就要充分考虑暴露这一重要的抗原表位，研究中通过对比接入偶联臂的不同结构的半抗原，显示充分暴露该结构的F7半抗原制备人工抗原免疫动物得到的多克隆抗体，具有
Chemical－Society－Reviews：发表小分子荧光探针研究“指南综述”
近日，中国科学院上海药物研究所李佳团队联合华东理工大学贺晓鹏团队、英国巴斯大学Tony D. James团队，以及美国德克萨斯大学奥斯汀分校Jonathan L. Sessler团队，撰写“指南综述”（Tutorial Review）文章Small-molecule fluorescence-b
我国首个自主研制小分子靶向抗肿瘤药面世
8月12日，记者从“‘十一五’重大新药创制”科技重大专项支持项目――盐酸埃克替尼研发成果发布会上获悉，我国具有完全知识产权的小分子靶向抗肿瘤创新药物――盐酸埃克替尼已于日前正式获得国家一类新药批文，目前已经正式上市。这标志着我国小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的状况已成为历史。 盐酸埃克替尼
全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及
实验室常用小仪器——生物大分子类
实验室常用小仪器——生物大分子类1.台式高/低速离心机离心机是利用离心力，分离液体与固体颗粒或液体与液体混合物的专用设备。离心机涉及范围非常广泛，血液的分离、病毒的研究、DNA的研究、药品的提纯，对溶液中密度不同的粒子进行分离，是生物化学、放射免疫、环境保护等生产和科研单位必备实验仪器。2.紫外分光
东曹：药物分离纯化专家－大、小分子样样行
【导语】2012第十二届世界制药原料中国展(CPhI)上，东曹(上海)生物科技有限公司盛装参展，众多展品和新品惹人注目：反相和亲水两款分析柱让利大促销；分离蛋白质的C4色谱柱新品亮相，吸引客户眼球；EcoSEC HLC-8320GPC凝胶渗透仪和IC-